ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
Беконазе TM
(Beconase TM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: беклометазон; 9-хлор-11b-гідрокси-16b-метил-17б 21-біс (1-оксопропокси) прегна-1,4-дієне-3,20-діон, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості:біла непрозора суспензія без будь-яких видимих чужорідних часточок;
склад: 1 доза містить бекламетазонудипропіонату 50 мкг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксим етилцелюлоза, глюкоза безводна, бензалконію хлорид, спирт фенілетиловий, полі сорбіт 80, кислота хлористоводнева розведена, вода очищена.
Форма випуску. Спрей назальний водний.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при захворюваннях порожнини носа. Проти набрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. КодАТС R01AD01.
Фармакологічні властивості.
Після місцевого застосування беклометазону 17,21-дипропіонат виявляє потужну протизапальну та судинозвужувальну дію.
Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини із слабкою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами. Вінгідролізу ється естеразами з утворенням активного метаболітубеклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.
Беклометазону дипропіонат забезпечує профілактичне базове лікування сінної гарячки при застосуванні перед дією алергена. При регулярному застосуванні беклометазону дипропіонат попереджує повторні прояви симптомів алергії шляхом зменшення чутливості слизової оболонки носа. Терапевтичний ефект розвивається на 5-7-й день застосування препарату.
Фармакокінетика.
Післяінтраназального застосування беклометазону дипропіонату системна абсорбція визначалася шляхом вимірювання концентрації його активного метаболіту –беклометазону 17-монопропіонату (Б-17-МП), абсолютна біодоступність якого післяінтраназального визначення становить 44%. Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з кровообігу, і після інтраназального застосування його концентрації в плазмі виміряти неможливо (<50 пг/мл). Метаболізм відбувається у всіх тканинах за участю естераз. Основний продукт метаболізму – активний метаболіт (беклометазону 17-монопропіонат). Розподіл у тканинах у фазі плато для беклометазонудипропіонату помірний (20 л), але інтенсивніший для беклометазону 17-монопропіонату (424 л). Зв’язування з білками плазми помірно високе (87%). Виведення беклометазону дипропіонату та беклометазону 17-монопропіонатухарактеризується високим плазмовим кліренсом (150 та 120 л/год) з періодаминапів виведення з плазми 0,5 год. та 2,7 год. відповідно. Після перорального застосування беклометазону дипропіонату приблизно 60% дози виводиться з випорожненнями протягом 96 год., головним чином у вигляді вільних такон’югованих полярних метаболітів. Приблизно 12% дози виводилося у виглядівільних та кон’югованих полярних метаболітів з сечею. Нирковий кліренсбеклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.
Показання для застосування.
Профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту.
Спосіб застосування та дози.
БеконазеТМ призначається лише дляінтраназального застосування.
Дорослі та особи старше 18 років
Рекомендована доза – по 2 уприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу.
Можливий інший режим введення – 1 уприскування укожну ніздрю 3 або 4 рази на добу.
Максимальна добова доза у звичайних випадках неповинна перевищувати 8 уприскувань (400 мкг).
Для повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату. Після перших кількох уприскувань не можна досягти максимального полегшення стану.
Побічна дія.
Повідомлялося про виключно поодинокі випадки перфорації носової перегородки після застосування інтраназальнихкортикостероїдів.
Як і при застосуванні інших назальних спреїв, може виникнути сухість і подразнення носа та горла, неприємний смак та запах, рідко- носова кровотеча, кашель, парадоксальний бронхоспазм.
Є окремі повідомлення про підвищення внутрішньо очного тиску, глаукому або катаракту після інтраназальногозастосування беклометазону.
Описані випадки реакцій гіпер чутливості, що включали висипання, кропив’янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ ігорла.
При довго тривалому застосуванні беклометазонуособливо у великих дозах можливий кандидоз, зниження функції кори наднирниковихзалоз, остеопороз, затримка росту у дітей.
Протипоказання.
БеконазеТМ протипоказаний пацієнтам згіперчутливістю в анамнезі до будь-якого з компонентів препарату. Туберкульоз, кандидомікоз, тяжкі напади бронхіальної астми, I триместр вагітності. Препаратне призначений для застосування у дітей.
Передозування.
Єдиним шкідливим ефектом, що може виникнути після інгаляції великих доз препарату за короткий період часу, є пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової залозної системи. Цей стан не потребує невідкладної допомоги. Застосування БеконазеТМ може бути продовжене в рекомендованих дозах. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової залозноїсистеми відновиться через 2-3 дні.
Особливості застосування.
Інфекційно-запальні захворювання носових шляхів та придаткових пазух не є специфічним протипоказанням для призначення БеконазеТМ, але в такому разі слід проводити відповідну терапію.
З обережністю слід призначати БеконазеТМ хворимпри переведенні їх з лікування системними стероїдами, маючи на увазі можливість порушення функції надниркових залоз, а також хворим з недостатністю наднирникових залоз.
Не рекомендується призначати БеконазеТМ протягомроку після оперативних втручань на носовій перегородці та 1-2 тижнів після травми носа, інших хірургічних втручань у порожнині носа та за наявності виразок слизової носа через підвищений ризик перфорації перегородки носа.
При перевищенні дозування беклометазону, при індивідуальній підвищеній чутливості або внаслідок нещодавнього системного застосування стероїдів може мати місце системна дія, включаючи затримку росту.
Хоча БеконазеТМ у більшості випадків контролює симптоми сезонного алергічного риніту, у деяких особливо тяжких випадках, пов’язаних з наявністю літніх алергенів, може виникнути необхідність у додатковому лікуванні, особливо очних симптомів.
Вагітність і лактація
Ліки під час вагітності повинні призначатися лишетоді, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик дляплода.
Даних про безпечність застосування беклометазонудипропіонату у період вагітності людини недостатньо. У дослідах на тваринах типова для кортикостероїдів побічна дія була отримана лише при застосуванні дуже високих системних доз стероїдів. При інтраназальному застосуванні забезпечується мінімальність системної дії.
Застосовувати БеконазеТМ жінкам, які годують груддю, слід тоді, коли користь від препарату буде більшою за можливу небезпеку для дитини. При необхідності застосування беклометазону під час лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими ліками препарату БеконазеТМне описана. Дія беклометазону може посилюватися при застосуванні разом з іншимиглюкокортикоїдами або b-адреностимуляторами.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі нижче 30°C. Не зберігати у холодильнику. Термін придатності – 2роки.