ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТРОГІЛ®
(METROGYL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метронідазол: 1-(b- оксіетил) -2 метил -5 нітроімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, круглі, рожевого кольору, в плівковій оболонці таблетки по 200 мг;
двоопуклі, круглі, оранжевого кольору, в плівковій оболонці таблетки по 400 мг;
склад: 1 таблетка по 200 мг містить метронідазолу 200 мг,
допоміжні речовини: натрію метилгідроксибензоат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, олія рицинова гідрована, опадрі II рожевий 85G54815, воду очищену;
1 таблетка по 400 мг містить метронідазолу 400 мг,
допоміжні речовини: натрію метилгідроксибензоат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, повідон, натрію кроскармелоза, опадрі II оранжевий 85G53070, воду очищену.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метронідазол - антипротозойний і антибактеріальний засіб. Виявляє ефективність щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а також до облігатних анаеробів - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аеробні мікро організми до метронідазолу нечутливі.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікро організмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК мікро організмів, що приводить до їх загибелі.
Фармакокінетика. Після перорального прийому разової дози препарату Метрогіл® (200 мг; 400 мг) метронідазол швидко і повністю всмоктується, досягаючи пікової концентрації у плазмі крові (6 мкг, 12 мкг) через 2 год.
Метронідазол має високу здатність проникати у тканини (легені, нирки, печінку, шкіру), спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, вагінальний секрет, сім’яну рідину, грудне молоко. Обсяг його розподілу дорівнює 70 - 95% маси тіла. Зв’язування з білками крові слабке і не перевищує 10 - 20 %.
Метронідазол виводиться з організму людини переважно внаслідок метаболізму з окислюванням бокового ланцюга, гідроксилювання або сполучення вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є 1-(2-оксіетил)-2-оксиметил-5-нітроімідазол, що разом із глюкуронідом становить 40 - 50% речовини, яка виділяється із сечею. Кислотні і алкогольні метаболіти метронідазолу мають його активність відповідно на 50% і на 30%.
Протягом 24 год із сечею виділяється від 35 до 65% усіх нітропохідних препарату; 20% препарату виводиться у незміненому вигляді. Період напів виведення метронідазолу становить 8 год. Нирковий кліренс дорівнює 10 мл/хв. У хворих з порушеннями функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу в сироватці крові. Тому хворим з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу слід зменшити.
Показання для застосування.
Трихомонадний вагініт і уретрит;
лямбліоз;
амебна дизентерія;
інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів;
інфекційні захворювання нижніх відділів респіраторного тракту;
інфекційний ендокардит;
інфекційні захворювання центральної нервової системи;
тяжкі змішані аеробно-анаеробні інфекції (у складі комбінованої терапії);
ерадикація Helicobacter pilori при пептичній виразці шлунка та дванадцяти палої кишки (у комплексному лікуванні).
- профілактика анаеробної інфекції при хірургічних втручаннях, в основному на органах черевної порожнини і сечовивідних шляхах;
Спосіб застосування та дози. Доза препарату визначається характером інфекції.
Трихомоніаз. Одноденний курс лікування: 2 г Метрогілу® за один чи за два прийоми (1 г – вранці і 1 г – ввечері); 7 – 10 денний курс лікування: по 200 мг Метрогілу® 3 рази на добу.
Паралельно проводять лікування статевого партнера.
Амебіаз. По 800 мг Метрогілу® 3 рази на добу. Дітям - по 30 - 40 мг/кг на добу за 3 прийоми. Курс лікування - 5 - 10 днів.
Амебний абсцес печінки. По 400 мг або 800 мг Метрогілу® 3 рази на добу; дітям - по 30 – 35 мг/кг на добу (3 прийоми). Курс лікування – 5 - 10 днів.
Лямбліоз. Дорослим – по 400 мг 3 рази на добу. Тривалість курсу 5-7 днів; дітям – по 5 мг/кг 3 рази на добу. Тривалість курсу – 7-10 днів.
Анаеробні бактеріальні інфекції. Дорослим – по 400 мг Метрогілу® кожні 6 год; дітям до 12 років − по 7 мг/кг кожні 8 год. Курс лікування - 7 - 10 днів. При лікуванні інфекційних захворювань кісток і суглобів, нижніх відділів респіраторного тракту, ендокарду курс лікування може бути подовженим.
Профілактика анаеробної інфекції. Перед плановою операцією на тазових органах і товстому кишечнику призначають одноразово внутрішньо 1 г Метрогілу®, потім по 200 мг 3 рази на добу. Перед екстреними хірургічними втручаннями – одноразово всередину 1 г Метрогілу®.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, відсутність апетиту, неприємний металевий присмак у роті, обкладений язик, гінгівіт, стоматит, кандидоз ротової порожнини. Дуже рідко - біль в епігастральній ділянці, кишкова коліка, холестатична жовтуха.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість, в разі застосування високих доз - периферична нейропатія.
З боку сечостатевої системи: відчуття печіння у сечовипускальному каналі, сухість піхви, болісний статевий акт, зниження лібідо, надлишковий розвиток грибкової флори піхви (кандидози); відчуття тиску в тазовій порожнині, нетримання сечі.
Дерматологічні реакції: алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка).
З боку скелетної системи: артралгії.
З боку кровотворної системи: транзиторні лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія.
Під час прийому Метрогілу® може спостерігатися коричнево-червоне забарвлення сечі.
Протипоказання.
Органічні ураження центральної нервової системи;
захворювання системи крові;
1-й триместр вагітності;
лактація;
підвищена чутливість до метронідазолу або інших нітроімідазольних похідних.
Передозування.
При передозуванні виникають нудота, блювання, атаксія, судоми та периферична нейропатія.
Специфічний антидот невідомий. Рекомендовані звичайні засоби швидкої допомоги та симптоматичне лікування. Метронідазол може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу; перитонеальний діаліз є малоефективним.
Особливості застосування. Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з тяжкими захворюваннями нирок, печінки.
Метрогіл® може впливати на деякі лабораторні показники (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ТГ, глюкоза в крові).
Тривалий прийом препарату бажано проводити під контролем показників периферичної крові.
Вагітність і лактація. Оскільки метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр і виділяється в грудне молоко в досить значних концентраціях, він протипоказаний вагітним у першому триместрі вагітності (в II і III триместрах він може призначатися тільки за життєвими показанням) і жінкам, які годують груддю. В разі необхідності застосування Метрогілу® в період лактації слід вирішувати питання про припинення годування груддю.
При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Несуміснй з вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну.
Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (сплутаність свідомості, запаморочення, дезорієнтація, гострий психоз), тому не слід призначати Метрогіл® хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.
Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові і збільшення періоду напів виведення метронідазолу. Фенобарбітал, фенітоїн та інші інгібітори мікросомальних ферментів можуть прискорювати елімінацію Метрогілу®, і відповідно знижувати його концентрацію в плазмі.
У пацієнтів, які отримували лікування препаратами літію у високих дозах протягом тривалого часу, при прийомі Метрогілу® може статися підвищення концентрації літію в плазмі крові і розвиток симптомів інтоксикації.
Застосування метронідазолу одночасно з терфенадином і астемізолом може призвести до небажаних реакцій з боку серцево-судинної системи (аритмія, подовження Q-T та ін.).
Під час лікування Метрогілом® не можна вживати алкоголь, оскільки це може призвести до дисульфірамподібних реакцій (відчуття жару, пітливість, головний біль, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 300 С в сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 10 блістерів у картонній коробці.
Виробник. Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми " Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд"). Источник
Адреса. Ворлі, Мумбай 400 030, Індія.