ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОКТРЕСТАТИН
(OCTRESTATIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: октреотид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху;
склад: октеротид (у формі вільного пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Соматостатин. Код ATC Н 01СВ 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Октрестатин являє собою синтетичний октопептид, котрий є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотонину, які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.
У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій залозі, застосування Октрестатину під час операції і після неї знижує частоту типових після операційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого після операційного панкреатиту та інші.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення октреотид швидко та повністю проникає кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хвилин.
Зв’язування з білками плазми складає 65 %. Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу складає 0,27 л/кг.
Загальний кліренс складає 160 мл/хв. Близько 32 % виводиться в незмінному виді нирками. Період напів виведення (Т 1/2) після підшкірній ін’єкції препарату складає 100 хвилин. Після внутрішньо венного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т 1/2 - 10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т 1/2 збільшується. Приважкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.
Показання для застосування.
Профілактика та лікування ускладнень після операційна органах черевної порожнини.
Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.
Лікування гострих панкреатитів.
Зупинка виразкових кровотеч.
Спосіб застосування та дози.
Для лікування гострого панкреатиту препарат уводиться підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньо венного шляху введення.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину долапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добу протягом 7 послідовних днів.
Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу уводять внутрішньо венне у дозі 25-50 мкг за годину у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності взниженні дози октреотиду.
Для зупинки виразкових кровотеч уводять в/в у дозі 25 мкг/ година у виді інфузій протягом 5 днів.
Побічна дія.
З боку ЖКТ, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексия, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея істеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, щотривале лікування октреотидом може приводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, а також гипербілірубінемії в сполученні зі збільшенням активності лужної фосфатази, гама-глютамилтрансфер ази та, у меншому ступені, інших трансаміназ.
Тривале використання октреотида може приводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.
У закордонних джерелах повідомлялося про поодинокивипадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування і зникав після скасування октреотида (Сандостатину).
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках- аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гипогликемия; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, червоність і припухлість (такі явища звичайно проходять протягом 15 хвилин).
Інші: алергійні реакції, алопеція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Можливі наступні симптоми: короткочасне урежениеЧСС, почуття припливу крові до особи, спастические болю в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Октрестатин треба застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам’яну хворобу та цукровий діабет, а також ужінок у періоді вагітності та лактації.
У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотида вирішується індивідуально, у залежності від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату і можливих факторів ризику, пов’язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.
Побічні ефекти з боку ЖКТ можуть бути зменшені, якщоін’єкції октреотида робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін’єкціїрекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін’єкційу те саме місце через короткі інтервали часу.
Вагітність та лактація. Адекватних і контрольованих досліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у період лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення ризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує передбачуваний ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Октреостатин зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину.
Необхідне коректування доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпогликемичних препаратів.
При одночасному застосуванні октреотиду ібромкриптину біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізируються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИВ НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20°С. Источник
Термін зберігання - 2 роки.