міжнародна і хімічна назви: itraconazole; 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-діхлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]-1-піперазиніл]феніл]-2,4-дигідро-2-(1-метил пропил)-3Н-1,2,4-тріазол-3-он;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Корпус капсули рожевого кольору, кришечка – блакитного кольору. Вміст капсули – гранули від майже білого до кремового кольору, сферичної форми;
склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропіл целюлоза (Е 5), цукор.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні тріазолу. Ітраконазол. Код АТС J02A C02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Синтетичний протигрибковий засіб, похідне тріазолу. Пригнічує цитохром-Р 450-залежний синтез ергостеролу, необхідного компонента клітинної мембрани гриба; викликає фунгіцидний ефект. Активний щодо дерматофітів (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджевих грибів, у т. ч. Candida spp. (включаючи C.albicans, C.glabrata, C.krusei), пліснявих грибів (Criptococcus neoformans Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) та інших.
Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту достатньо повно. Прийом після їди підвищує біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–4 години, рівноважна концентрація (при призначенні 100–200 мг 1–2 рази на добу) – через 1–2 тижні і становить (через 3–4 години після прийому останньої дози): 0,4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу); 1,1 мкг/мл або 2 мкг/мл (200 мг 1 або 2 рази на добу).
Зв’язування з білками плазми становить 99,8%. Проникає в тканини і органи (у т. ч. у слизову оболонку піхви), міститься в секреті сальних і потових залоз, накопи чується в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м`язах: концентрація ітраконазолу в цих тканинах перевищує концентрацію в плазмі (особливо у шкірі) у 2–4 рази. Терапевтичний, протигрибковий, рівень у кератині нігтів (клінічний ефект) досягається протягом 1 тижня і зберігається близько 6-9 місяців після тримісячного лікування по мірі зміни нігтів, у шкірі – протягом 2–4 тижнів після чотиритижневого прийому.
Біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, у т. ч. активного (гідроксиітраконазолу). Виведення з плазми двофазове, час напів виведення – 24–36 годин. Виводиться протягом 1 тижня кишечником (3–18%) і нирками (35%).
Показання для застосування. Оніхомікоз. Мікози шкіри, порожнини рота і очей, спричинені дерматофітами, дріжджовими і пліснявими грибами. Системні або топічні мікози (аспергільоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт) , гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдомікоз, бластомікоз та інші). Вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт.
Спосіб застосування і дози. Усередину, після їди. При оніхомікозі – 200 мг на добу протягом 3 місяців або по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня із наступноюперервою 3 тижні; при оніхомікозі стоп рекомендуються 3 курси лікування, кистей – 2 курси. Висівкоподібний лишай – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. Дерматомікози і кандидоз порожнини рота – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (при необхідності курс повторюють). Грибковий кератит – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня. Системні мікози – по 100–200 мг 1–2 рази на добу протягом 2–12 місяців (залежно від збудника). Вульвовагінальний кандидоз – по 200 мг 2 рази протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт – по 100 мг 2 рази на добу протягом 6-7 днів, потім по 100 мг кожен перший день циклу протягом 3-6 менструальних циклів. При мікозах висококератинізованих ділянок, таких як шкіра кистей і стоп, слід проводити додатковий курс лікування в тій самій дозі протягом 15 діб.
Побічна дія. З боку системи травлення: диспепсія, нудота, біль у животі, діарея або запор, анорексія; минаюче підвищення рівня трансаміназ, гепатит, холестатична жовтяниця, рвота.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, периферична нейропатія.
З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, збільшення часу кровотечі.
З боку статевої системи: дисменорея.
З боку сечовивідної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі в темний колір.
З боку системи обміну речовин: набряки, гіпокаліємія, гіперамоніємія, підвищення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, гіпертензія, набряк легень.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Годування груддю.
Передозування. Не описане. При випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід промити шлунок, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показане проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Ітракон® не видаляєься з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.
Особливості застосування. Дітям призначають препарат тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект перевищує ризик розвитку побічних дій. З обережністю призначають людям похилого віку. В період вагітності та годування груддю призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект від терапії перевищує ризик можливих побічних дій на дитину.
При підвищеному рівні трансаміназ препарат призначають, якщо очікуваний ефект перевищує ризик ураження печінки. У пацієнтів з цирозом печінки та/або з порушенням функції нирок необхідно контролю вати концентрацію препарату в плазмі і при необхідності корегувати дозу. При тривалості курсу лікування понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. При розвитку порушень функції печінки або периферичної невропатії ітраконазол необхідно відмінити.
У випадку зниженої кислотності шлункового соку рекомендують приймати разом з колою.
Жінкам дітородного віку в період лікування слід обов’язково користуватися контрацептивними засобами.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. До теперішнього часу інформації про несприятливий вплив ітраконазолу на здатність керувати авто транспортом не відмічалось.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з терфенадином, астемізолом, лов астатином, пероральними формами мідозоламу і тріазоламу (оскільки метаболізм цих препаратів здійснюється за участю ензимів цитохрому Р 450 3А і можливе збільшення інтенсивності та/або тривалості їх ефекту). Посилює та/або пролонгує дію пероральних антикоагулянтів, циклоспорину А, дігоксину, метил преднізолону, хінідину, похідних дігідропіридину, варфарину, вінкрістину, блокаторів кальцієвих каналів. При комбінації з цизапридом посилює токсичність останнього з розвитком шлуночкової аритмії. Рифампіцин, ізоніазид і фенітоін знижують біодоступність ітракону, антацидні препарати – всмоктування (інтервал, що розділяє їх прийом, повинен бути не менше 2 годин). При одно часовому прийомі ітраконазолу з зидовудином, етинилестрадіолом або норетистероном суттєвих взаємодій не відмічається.
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 5 капсул в блістер. По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку. По 6 капсул в блістер, вкладений в пачку.