ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПОЛЬКОРТОЛОН
(POLCORTOLONE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: triamcinolonе; 9α-флуоро-11β, 16α,17α,21-тетрагідрокси-1,4-прегнадієно-3,20-діон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскими поверхнями, гравіровані з одного боку літерою „О”, з іншого – „”;
склад: 1 таблетка містить 4 мг тріамцинолону;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування (крім статевих гормонів). Код АТС Н 02А В 08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Полькортолон є синтетичним глюкокортикостероїд ом, фторова ним похідним преднізолону із сильною проти запальною дією. Вважається, що 4 мг тріамцинолону за проти запальною дією дорівнює 4 мг метил преднізолону, 5 мг преднізолону, 0,75 дексаметазону, 0,6 мг бетаметазону і 20 мг гідрокортизону. Має слабку мінералокортикоїдну дію. Тріамцинолон гальмує розвиток симптомів запалення без впливу на причину його виникнення, гальмує накопичення макрофагів, лейкоцитів та інших клітин у ділянці запального осередку. Інгібує фагоцитоз, вивільнення лізосомних ферментів, а також синтез і вивільнення хімічних медіаторів запалення. Викликає зменшення розширюваності та проникності капілярів, що приводить до гальмування утворення набряків. Препарат діє імуносупресивно, тобто гальмує клітинні імунні реакції, зменшує кількість лімфоцитів Т, моноцитів і ацидофільних гранулоцитів. Також може гальмувати проникнення імунологічних комплексів через основні мембрани та зменшувати концентрацію компонентів комплементу та імуноглобулінів. Тріамцинолон гальмує виділення АКТГ гіпофізом, що приводить до зменшення утворення кортикостероїдів та андрогенів у корі надниркових залоз: після одноразового прийому 60-100 мг тріамцинолону активність надниркових залоз залишається пригніченою протягом 24-48 годин і повертається до норми 30-40 діб. Практично у кожного хворого, що приймає препарат у дозі 12-16 мг на добу більше 10 діб, може розвинутись недостатність надниркових залоз. Після довго тривалого прийому великих доз тріамцинолону функція надниркових залоз може відновитися протягом року, а в деяких випадках – ніколи. Тріамцинолон посилює катаболізм білка, гальмує синтез і посилює деградацію білков у лімфатичній, сполучній, м’язовій та шкірній тканині, що може призвести до атрофії. Препарат викликає зростання концентрації глюкози в крові, впливає на жировий обмін, збільшує концентрацію жирних кислот у плазмі.
При довго тривалому лікуванні може відбуватися неправильне розміщення жирової тканини.
Препарат уповільнює утворення кісткової тканини, зменшує концентрацію кальцію у плазмі, може спричинювати гальмування росту кісток у дітей і молоді та призводити до розвитку остеопорозу у будь-якому віці. Посилює дію ендо- та екзогенних катехоламінів.
Фармакокінетика. Біодоступність тріамцинолону після перорального прийому становить 20 – 30 %. Ефект виявляється через 1-2 години та зберігається протягом 6-8 годин. Період напів виведення тріамцинолону із сироватки крові становить 2 – 5 годин і більше, із тканин – 18-36 годин. Час дії становить 54 години. Їжа гальмує всмоктування тріамцинолону у початковій фазі, але не впливає на загальну біодоступність препарату. Тріамцинолон зв’язується з білками сироватки у 40%, в основному з глобулінами. Об’єм розподілу вільної фракції препарату становить 0,6-2 дм3/кг маси тіла.
Препарат метаболізується у печінці, меншою мірою – у нирках.
Виводиться з організму в основному із сечею у вигляді неактивних метаболітів, менше 15 % становить незмінений тріамцинолон. Ідентифіковані три метаболіти ацетату тріамцинолону: ацетат 6β-окситріамцинолону, ацетат 21-карбокси-6β-окситріамцинолону та ацетат 21-карбокситріамцинолону.
Тріамцинолон проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в материнське молоко.
Показання для застосування.
Ендокринні захворювання: первинна (хвороба Аддісона) та вторинна недостатність кори надниркових залоз, адреногенітальний синдром (вроджений, гіперплазія надниркових залоз), гостра недостатність кори надниркових залоз, застосування перед оперативними втручаннями та при тяжких захворюваннях і травмах з недостатністю надниркових залоз, запалення щитовидної залози (негнійне).
Алергічні захворювання з тяжким перебігом, стійкі до інших методів лікування: контактний та атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакція гіпер чутливості до медикаментів, постійний або сезонний алергічний риніт, анафілактичні реакції (глюкокортикостероїди повинні бути застосовані як додаткове лікування тоді, коли інші методи лікування є невдалими), вазомоторний набряк, гострий неінфекційний набряк гортані (препаратом вибору є епінефрин).
Колагенози (у період загострення або у деяких випадках як підтримуюча терапія): ревматичний або неревматичний міокардит, дерматоміозит, системний еритематозний вовчак, гігантоклітинне запалення скроневої артерії, деякі хвороби сполучної тканини, вузликове запалення артерій, рецидивуюче полі хрящове запалення, ревматична поліміалгія, запалення судин.
Дерматологічні хвороби: запалення шкіри: атопічне, контактне, десквамацій не, тяжкий ступінь поліморфної еритеми (синдром Стівенса–Джонсона), грибоподібна гранульома, пухирчатка, тяжка форма псоріазу, тяжка форма екземи, пемфігоїд.
Захворювання шлунково-кишкового тракту (у період загострення; довготривале лікування протипоказано): виразковий коліт, хвороба Крона, тяжка форма целіакії.
Гематологічні хвороби: анемії: гемолітична набута (у зв’язку з ауто імунізацією), вроджена а пластична анемія, анемія внаслідок селективної гіпоплазії системи червоної крові; вторинна тромбоцит опенія дорослих, ідіопатична тромбоцит опенічна пурпура (хвороба Верльгофа) у дорослих, гемоліз.
Захворювання печінки (існують сумніви відносно застосування глюкокортикостероїдів): алкогольний гепатит з енцефалопатією, активний хронічний гепатит, неалкогольний гепатит у жінок, під гострий некроз печінки.
Гіперкальціємія пов’язана з онкологічною хворобою або саркоїдозом.
Неревматичні хвороби суглобів (короткочасні, як допоміжне лікування, у станах загострення): гостре і підгостре запалення синовіальної оболонки, запалення над виростка, неспецифічне гостре запалення піхви сухожилка, після травматичне запалення кісток і суглобів.
Онкологічні хвороби (як паліативне лікування, у комплексі із відповідним проти онкологічним лікуванням): лімфобластний гострий і хронічний лейкоз, лімфангіоми бородавчасті та не бородавчасті, рак молочних залоз, рак передміхурової залози, множинна мієлома, пропасниця, пов’язана з онкологічним захворюванням.
Нефротичний синдром.
Неврологічні хвороби: туберкульозне запалення мозкових оболонок із субарахноїдальним блоком (одночасно з протитуберкульозним лікуванням), розсіяний склероз у періодах загострення, м’язова слабкість.
Офтальмологічні хвороби: запалення райдужної оболонки і війкового тіла, запалення судинної оболонки та сітківки, розлите запалення судинної оболонки заднього відділу ока, запалення очного нерва, симпатичне запалення судинної стінки, запалення переднього відділу ока, алергічне запалення кон’юнктиви, запалення рогівки (не пов’язане з інфікуванням вірусом герпесу або грибковим інфікуванням), крайова ульцерація рогівки, пов’язана з алергією.
Захворювання порожнини рота: десквамативний гінгівіт.
Запалення перикарда.
Захворювання дихальної системи: бронхіальна астма, бериліоз, синдром Лефлера, запалення легенів, симптоматичний саркоїдоз, блискавична або міліарна форма туберкульозу легенів (при одночасному протитуберкульозному лікуванні), хронічна обструктивна хвороба легенів.
Ревматичні хвороби (як допоміжне лікування у стані загострення): анкілозуючий спондиліт, псоріатична артропатія, десквамативне запалення суглобів, ревматоїдне запалення суглобів, ювенільне ревматоїдне запалення суглобів (у випадках, стійких до інших методів лікування), гостре подагричне запалення суглобів, бурсит у хворих на остеоартрит, хвороба Рейтера, ревматична пропасниця.
Профілактика і лікування відторгнення трансплантата (одночасно з іншими імуносупресивними препаратами).
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають індивідуально для кожного хворого, залежно від перебігу хвороби та реакції хворого на лікування.
Загалом рекомендується застосовувати препарат згідно з добовим ритмом, 1 раз на добу, у ранкові години. Однак у деяких випадках може бути необхідним частіше застосування тріамцинолону.
Дорослі та діти старше 14 років: 4-48 мг на добу за один або декілька прийомів.
Діти старше 6 років: 0,1 – 0,5 мг/кг маси тіла на добу одноразово або в декілька прийомів.
При недостатності кори надниркових залоз – 4-12 мг на добу одноразово вранці або в два прийоми (вранці та в обід), діти – 0,1 мг/кг одноразово вранці або в два прийоми.
Максимальна добова доза для дітей з масою тіла до 25 кг становить 12-14 мг.
Побічна дія.
Короткочасне застосування тріамцинолону, як і інших глюкокортикоїдів, лише у виняткових випадках призводить до небажаних ефектів. Ризик виникнення небажаних ефектів, наведених нижче, стосується перш за все хворих, які приймають препарат тривалий час, однак не у всіх хворих такі виявлення можуть спостерігатися.
Водно-електролітна рівновага: спостерігається затримка натрію та рідини, застійна недостатність кровообігу, втрата кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, підвищений артеріальний тиск.
Кістково-м’язова система: м’язова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення м’язової маси, остеопороз, ламкість кісток.
Шлунково-кишковий тракт: пептичні виразки та їх наслідки: кровотечі, перфорації товстого або тонкого кишечнику, особливо у хворих із запальним процесом у ділянці тонких кишок; запалення підшлункової залози; здуття живота, ульцерогене запалення стравоходу, порушення травлення, підвищений апетит.
Шкіра: висип, уповільнене загоєння ран, витончення шкіри, екхімози та гематоми, еритема, надмірне потіння, алергічне запалення шкіри, кропив’янка, вазомоторний набряк.
Нервова система: судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску з папілярним набряком, запаморочення і головний біль.
Ендокринні порушення: порушення менструації, розвиток синдрому Кушинга, гальмування росту у дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза, особливо в стресових ситуаціях, таких як хвороба, травма, оперативне втручання; виникнення діабету і збільшена потреба в інсуліні та протидіабетичних медикаментах у хворих на явний діабет; гірсутизм.
Органи зору: катаракта, підвищення внутрішньо очного тиску, глаукома, екзофтальм.
Метаболічні порушення: негативний азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі.
Інші: реакція гіпер чутливості, тромбоемболічні синдроми, збільшення маси тіла, нудота, погане самопочуття, психічні розлади, порушення сну.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату або будь-яких складових речовин препарату.
Вік до 6 років.
Системні грибкові ураження, гострі інфекційні захворювання.
Виразкова хвороба шлунку та 12-палої кишки у фазі загострення.
Злоякісні новоутворення з метастазами.
Передозування.
Практично відсутня загроза отруєння, але є істотний ризик передозування при тривалому прийомі тріамцинолону, особливо у великих дозах. Основні симптоми передозування – синдром Іценка–Кушинга, гіперглікемія, підвищений артеріальний тиск і набряклість. Крім того, передозування препарату може виявлятися симптомами, наведеними у розділі „Побічна дія”. У випадку передозування слід відмінити препарат або зменшити його дозу. Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування.
Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.
Раптове припинення лікування може спричинити виявлення недостатності кори надниркових залоз, тому дозу тріамцинолону слід зменшувати поступово.
Хворим, які лікувалися тріамцинолоном, не слід проводити щеплення живими вірусними вакцинами. Застосування ін активованої вірусної або бактеріальної вакцини може не супроводжуватися очікуваним збільшенням антитіл.
Застосування тріамцинолону хворими на активний туберкульоз повинно бути обмеженим і при одночасному протибактеріальному лікуванні. Хворі на латентний туберкульоз або при позитивній туберкуліновій пробі повинні знаходитись під наглядом через можливість розвитку туберкульозу, а при довго тривалому застосуванні препарату профілактично приймати протибактеріальні препарати.
Раптове припинення лікування після довго тривалого застосування може спричинити синдром відміни глюкокортикостероїдів, що виявляється пропасниицею, м’язовим болем, болем у суглобах, поганим самопочуттям. Ці симптоми можуть виникнути навіть у випадку, коли недостатність кори надниркових залоз не виявляється.
Тріамцинолон може маскувати симптоми інфікування, зменшуючи опір до інфекції та здатність локалізуватися.
В осіб, що прибули з тропічних країн, перед застосуванням препарату треба виключити зараження дизентерійною амебою.
Тріамцинолон у великих дозах може спричінювати підвищення артеріального тиску, затримку води та натрію, підвищення виведення калію та кальцію.
В осіб з недостатністю щитовидної залози або у хворих на цироз печінки тріамцинолон діє активніше, тому застосовувати препарат слід в менших дозах.
При оперізувальному лишаї ока тріамцинолон застосовують обережно через небезпеку перфорації рогівки.
Довготривале застосування препарату може спричинити помутніння кришталика, глаукому з ушкодженням очних нервів, а також може збільшувати ризик вторинних грибкових або вірусних уражень.
При тривалому застосовуванні препарат слід призначати в найменших ефективних дозах.
Хворим з гіпопротромбінемією слід бути обережними при лікуванні ацетил саліциловою кислотою разом з тріамцинолоном.
Слід обережно застосовувати тріамцинолон і тільки у разі обґрунтованих показань при неспецифічному виразковому коліті, дивертикулах кишки, виразці шлунка або дванадцяти палої кишки, при нирковій недостатності, гіпертензії, остеопорозі, стомлюваності м’язів, діабеті, гіпофункції печінки, глаукомі, кандидозній або вірусній інфікованості.
Застосування під час вагітності і лактації
Дослідження на тваринах виявили існування ризику тератогенної дії. Полькортолон, застосований під час вагітності, може спричинити плацентарну недостатність, недостатність надниркових залоз плода, малу масу тіла при народженні або його загибель. Взагалі застосування кортикостероїдів жінками репродуктивного віку та вагітними припустимо тільки тоді, коли користь від застосування препарату має перевагу над потенційною загрозою для плода або за життєвими показаннями.
Полькортолон виділяється в грудне молоко і спричинює у дитини небажані реакції. У немовлят і дітей, матері яких приймали тріамцинолон тривалий час або у великих дозах, препарат може спричинювати гальмування росту та розвитку.
Жінка, яка приймає тріамцинолон, повинна припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.
Не існує данних про вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не стероїдні протизапальні засоби, алкоголь – підвищений ризик утворення виразок та кровотечі шлунково-кишкового тракту.
Амфотерицин В, інгібітори вугільної карбоангідрази – гіпокаліємія, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу.
Парацетамол – гіпернатріємія, набряки, збільшення виділення кальцію; підвищений ризик гепатотоксичності парацетамолу.
Анаболічні стероїди, андрогени – набряки, висип.
Холінолітичні медикаменти, головним чином атропін, – підвищення внутрішньо очного тиску.
Антикоагулянти, похідні кумарину, індадіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа – знижена, а у деяких хворих підвищена ефективність; підвищений ризик ульцерації та кровотечі із шлунково-кишкового тракту.
Трициклічні антидепресивні препарати можуть посилити психічні порушення, що пов’язано із застосуванням тріамцинолону.
Пероральні антидіабетичні препарати, інсулін – ослаблення антидіабетичної дії.
Проти зобні препарати, гормони щитовидної залози змінюють функцію щитовидної залози; може стати потрібним змінити дозу або припинити лікування проти зобним препаратом або гормоном щитовидної залози.
Пероральні контрацептивні препарати, що містять естрогени, – посилення дії тріамцинолону.
Глікозиди наперстянки – збільшення ритму серця і токсичності глікозидів.
Сечогінні препарати – зменшений ефект діуретиків, гіпокаліємія.
Фолієва кислота – збільшена потреба у цьому засобі.
Імуносупресивні препарати – підвищений ризик інфікування, розвитку лімфангіом та інших лімфопроліферативних хвороб.
Ізоніазид – зниження концентрації ізоніазиду у сироватці крові, в основному в осіб зі швидким ацетилюванням, може виникнути необхідність у корекції доз.
Мексилетин – прискорений метаболізм мексилетину та зменшення його концентрації у сироватці крові.
Натрій – набряки, підвищення артеріального тиску; може бути необхідним обмежити кількість натрію в дієті, а також медикаменти з високим вмістом натрію; застосування глюкокортикостероїдів іноді потребує додаткового прийому натрію.
Вакцини, що містять живі віруси: під час застосування імуносупресивних доз
глюкокортикостероїдів можливий розвиток вірусних хвороб і зменшена ефективність вакцинації.
Інші вакцини – збільшений ризик неврологічних ускладнень, а також зменшення утворення антитіл.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.
Зберігати від вологи та світла.
Термін придатності – 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
По 50 таблеток у блістерах PVC/AL (2х 25) у картонній коробці.
Виробник. Паб’яніцький фармацевтичний завод Польфа АТ. Источник
Адреса. Вул. Піл судського, 5, 95-200 Паб'яніце, Польща.