ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРТРОДАР

(ARTRODAR^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: діацереїн; (4,5-біс-(ацетокси)-9,10-дигідродіоксо-2-антрацен карбонова кислота 9,10-дигідро-4,5-дигідрокси-9,10-діоксо-2-антраїкової кислоти діацетат;

основні фізико-хімічні властивості:   тверді желатинові біло-зелені, непрозорі капсули;

склад: 1 капсула містить діацереїну 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, полівідон.

Форма випуску. Капсули желатинові тверді.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01АХ 21.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Хондропротектор, аналгетик і протизапальний засіб для лікування дегенеративних захворювань суглобів (остеоартриту та подібних захворювань). Внаслідок специфічного механізму дії, що не пов’язаний   з впливом на синтез простагландинів, діацереїн має властивості хондропротектора та має анаболічну, антикатаболічну дію на суглобний хрящ, а також протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію. Встановлено, що діацереїн полегшує перебіг остеоартриту.   Діацереїн значною мірою усуває такий симптом остеоартриту, як біль, і відновлює функцію суглобів.

Механізм проти запальної дії не зумовлений впливом на Цог та ліпооксигеназу. Діацереїн інгібує продукцію ІЛ-1 макрофагами та синовіоцитами, пригнічує продукцію мієлопер оксидази, бета-глюкуронідази та еластази, зменьшує вміст металопротеїназ у хрящі, стимулює синтез паротеогліканів, глюкоза міногліканів і гіалуронової кислоти. Зменшує вираженість запалення синовіальної оболонки і пошкодження хряща.

Клінічний ефект препарату виявляється після 2-4 тижнів лікування  (ефект післядії).

Фармакокінетика.

Повнота всмоктування становить 50-100% введеної дози. Повторне введення не впливає на параметри фармакокінетики. Вивчення розподілу в органах виявило високі концентрації в основному в органах екскреції – нирках і дуже незначний вміст препарату – у мозку. Діацереїн дуже швидко метаболізується, головним чином пре системно, до реїну і кон’югатів реїну. Кількість кон’югатів різниться.

Зв’язування метаболітів препарату з білками плазми становить 80-90%. З білками плазми зв’язується 99% реїну.

Отримані   при   вивченні   метаболізму   дані   показують,   що   діацереїн   може   бути   проліками, тому що він не був визначений у великій кількості в усіх зразках плазми і сечі.

Показання для застосування.

Остеоартрит, остеоартроз.

Спосіб застосування та дози. Звичайний режим дозування Артродару   для дорослих - одна капсула два рази на добу, під час основного прийому їжі, протягом тривалого часу (не менше 6 місяців). Враховуючи те, що   діацереїн може прискорити час   проходження   вмісту кишечнику   протягом перших двох тижнів, рекомендовано починати курс лікування з однієї капсули Артродару на добу, під час їди, щовечора, протягом 4 тижнів. Як тільки хворий адаптується до препарату, слід збільшити дозу до 2 капсул на добу, які необхідно приймати під час їди. Тривалість лікування   визначає   лікар, але вона не повинна бути менше 6 місяців.

Можна рекомендувати призначати Артродар у складі комбінованої терапії з аналгетиками та не стероїдними протизапальними засобами протягом перших 2-4 тижнів лікування.

Побічна дія. Найчастіше (у 7% хворих) відмічається прискорення проходження вмісту кишечнику у вигляді діареї (симптоми можуть виникнути протягом перших кількох діб лікування). Здебільшого при продовженні лікування симптоми зникають самостійно. Про діарею та біль в епігастрії повідомили 3-5% хворих; нудота та блювання виникають менше, ніж в 1% хворих. Інколи прийом Артродару може призвести до більш інтенсивного жовтого забарвлення сечі (це звичайне явище для сполук цього типу, яке не має клінічного значення).

Протипоказання. Діацереїн не слід приймати хворим   з відомою підвищеною чутливістю до препарату, в яких раніше були прояви підвищеної чутливості до антрахінону.

Періоди вагітності та лактації, діти до 15 років.

Передозування. При випадковому або навмисному прийомі великих доз діацереїну може виникнути діарея. Специфічного антидоту не існує.   Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.

Особливості застосування.

Кожні 4 місяці необхідно проводити розгорнутий аналіз крові, а також аналіз ферментів печінки та аналіз сечі. Внаслідок пізнього початку дії (після 2-4 тижнів лікування) та виняткового сприйняття органами шлунково-кишкового тракту можна приймати діацереїн одночасно з не стероїдними протизапальними засобами або аналгетиками протягом 2-4 тижнів лікування.

При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика діацереїну. У цих випадках рекомендовано знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатині ну <30 мг/мл). При застосуванні діацереїну з їжею зростає всмоктування препарату (на 24%); з іншого боку, тривалий дефіцит їжі зменшує біодоступність діацереїну. Як частота виникнення побічних ефектів, так і прискорений транзит по кишечнику, прямо пропорційно залежить від кількості діацереїну, що всмоктався. Прийом препарату натще або після дуже невеликої кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.

Слід тимчасово припинити лікування у випадку терапії антибіотиками, оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору   та кінетику препарату. Слід зважити   співвідношення користь/ризик при призначенні   Артродару хворим з попередніми випадками ентероколіту, особливо з подразненням товстого кишечнику.

Лікування діацереїном може посилити   симптоми ентероколіту у хворих, які приймають антибіотики та хіміотерапію, що впливають на кишкову флору.

Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що у проведених на   тваринах   дослідженнях не встановлено токсичної дії на фертильність і розвиток плоду, діацереїн не слід приймати вагітним і жінкам, які годують груддю, оскільки   незначну кількість препарату виявляють у грудному молоці.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Діацереїн   не має   седативної дії, яка може вплинути на здатність керувати автомобілем або механізмами.

Діацереїн не слід приймати дітям до 15 років, оскільки в цій віковій категорії клінічні дослідження не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діацереїн не слід приймати одночасно з препаратами, які змінюють проходження вмісту кишечнику (наприклад волокна або продукти рослинного походження). Слід уникати одночасного застосування препаратів, які вміщують гідроксид алюмінію та магнію, тому що це може вплинути на всмоктування діацереїну. Не слід одночасно приймати діацереїн і проносні засоби.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі   до  25º С.

Термін придатності - 3 роки за умови зберігання в оригінальній упаковці. Препарат не слід приймати після дати, вказаної на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.   По 10 капсул у блістері з алюмінієвої фольги. По 3 блістери в картонній пачці.

Виробник. TRB CHEMEDICA INTERNATIONAL (ТРБ ХЕМЕДІКА ІНТЕРНЕШНЛ), Аргентина

Адреса. Plasa 939,(1427) Buenos Aires,Argentinа –Плаза 939,(1427) Буенос - Айрес, Аргентина. Источник

Дистриб’ютор.  ТРБ ХЕМЕДІКА ІНТЕРНЕШНЛ   за ліцензією”ТРБ ХЕМЕДІКА ІНТЕРНЕШНЛ С. А., Женева, Швейцарія.