ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕКСАРИТМ
(MEXARITM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mexiletine;(2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-аміно гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми із заокругленими кінцями № 1 з кришечкою та корпусом оранжевого кольору. Вміст капсул – гранульований порошок білого кольору;
склад: одна капсула містить 200 мг мексилетину гідро хлориду у перерахунку насуху речовину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати IВ класу. Код АТС С 01В В 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мексилетину гідро хлорид належить до анти аритмічнихпрепаратів IВ класу. Пригнічує швидкий трансмембранний потік іонів натрію, маємембраностабілізуючу та місцево анестезуючу дії. Препарат зменшує швидкість деполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження уволокнах Гіса-Пуркін’є, незначно знижує ефективний рефрактерний період табільшою мірою тривалість потенціалу дії (ПД), підвищує співвідношення ефективного рефрактерного періоду до тривалості ПД. Мексилетин мало впливає нагемодинамічні показники.
Фармакокінетика. Мексилетину гідро хлорид добре та швидко всмоктується утравному каналі. У плазмі крові препарат на 50–60% зв’язується з білками. 85% мексилетину гідро хлориду метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскреція препарату головним чином відбувається з жовчю та лише 10–15% виводиться з сечею у незмінному вигляді. Період напів виведення (Т1/2) мексилетину гідро хлориду становить у середньому 11 год. (від 8 до 14 год.), при серцевій недостатності або при порушенні функції печінки він може подовжуватисьдо 25 год., при гострому інфаркті міокарда до 15–17 год., а при тяжкій нирковій недостатності підвищується на 30–35%. Препарат проникає через плаценту; потрапляє в грудне молоко.
Показання для застосування. Профілактика та лікування шлуночковихекстрасистолій, шлуночкових тахіаритмій.
Спосіб застосування та дози. Призначають Мексаритм спочатку по 400 мг (2капсули по 200 мг), потім по 200 мг (1 капсула) кожні 6–8 годин. Можливо призначення препарату по 200–300 мг 3 рази на добу, за необхідності дозу підвищують на 50–150 мг кожні 3 доби. Максимальна добова доза – 800 мг, при нирковій недостатності – не більше 600 мг. У деяких випадках разову дозу доводиться збільшувати до 600 мг. У подальшому, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна поступово зменшити. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Капсулу ковтають не розжовуючи та запивають водою.
Побічна дія. Зміни смакових відчуттів, нудота, блювання, діарея, запори, ністагм, порушення акомодації, атаксія, дизартрія, тремор, парестезія, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення. В окремих випадках препарат може викликати брадикардію, гіпотензію. Не виключена аритмогенна дія (розвитокшлуночкових екстрасистолій, мерехтіння передсердь), дерматит, порушення сечовиділення, психози, судоми.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, слабкість синусовоговузла, брадикардія, гіпотензія, кардіогенний шок, гостра ниркова та печінкова недостатність, вагітність, дитячий вік. У період лактації препарат призначають лише за життєво-необхідних обставин. При цьому необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.
Передозування. Нудота, блювання. Можлива діарея, запори, сонливість, гіпотензія, проаритмогенна дія. При передозуванні необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля. При необхідності провести симптоматичну терапію.
Особливості застосування. У зв’язку з можливістю розвитку небезпечних дляжиття аритмій, припинення прийому попередньої анти аритмічної терапії проводять в умовах стаціонару. Раптова відміна мексаритму небезпечна для життя, тому дозу препарату необхідно знижувати поступово. При переході з лікування лідокаїном на лікування мексаритмом необхідно припинити інфузію лідокаїну відразу після прийому першої дози мексаритму, при цьому систему для внутрішньо венного введення лідокаїну від’єднують від хворого тільки після досягнення задовільногоанти аритмічного ефекту після орального прийому мексаритму.
Слід з обережністю призначати препарат хворим на міастенію, епілепсію, психічні захворювання; з брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостатністю; із захворюваннями печінки та нирок. Мексаритм посилює прояви симптомів та вираженість хвороби Паркінсона. Беручи до уваги екскрецію препарату нирками, лікування хворих з нирковою недостатністю слід проводити під постійним наглядом лікаря. Протягом курсу лікування Мексаритмом слідвідмовитись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, наркотичні засоби, метоклопрамід, седативні, холіноблокуючі, гангліоблокуючі засоби, Н2-блокатори уповільнюють абсорбцію Мексаритму, β-адреноблокатори, антагоністи кальцію– зв’язування з білками плазми. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати прискорюють метаболізм препарату, знижують концентрацію в крові. Натрію гідро карбонат ідіуретики уповільнюють екскрецію Мексаритму нирками, підвищуючи концентрацію уплазмі крові. При комбінованому застосуванні препарату зβ-адрено блокаторами, мембраностабілізаторами спостерігається підвищенняантиаритмогенного ефекту; з лідокаїном та іншими місцевими анестетиками можлива кумуляція Мексаритму. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.