ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
А М Л О
(A M L O)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловий ефір (±)-2-[(аміноетокси)-метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без оболонки, круглі, зі скошеними краями та лінією розлому на одному боці;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, дикальцію фосфат, ПВПК-30, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дієюна судини. Амлодипін. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості. Амло –антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину.
Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію). Він блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани в клітини міокарда та гладенькі м’язи судин.
Механізмантигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладенькім’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну може реалізовуватися двома шляхами:
Амлодипінрозширює периферичні артеріоли і в такий спосіб знижує загальний периферичний опір (після навантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зниження навантаження на серце призводить до зменшення споживання енергії та потреби вкисні.
Амлодипінтакож розширює коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованихзонах міокарда. Така дія збільшує надходження кисню до міокарда у хворих навазоспастичну стенокардію (стенокардія варіантна) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.
Дляхворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год як у положенні лежачи, так істоячи. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не викликає симптомів гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію амлодипін збільшує час виконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та необхідну дозу нітрогліцерину.
Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування з фізичним навантаженням ухворих на серцеву недостатність III – IV функціонального класу (NYHA) виявили, що амлодипін не спричиняє погіршення стану хворих за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика. Амлодипін не спричиняє негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.
Фармакокінетика. Після прийому таблеток Амло всередину амлодипіндобре всмоктується (90%), досягає максимальної концентрації в крові через 6–12год. Біодоступність становить 64 –
80%. Об’єм розподілу приблизно дорівнює 21 л/кг. Майже 97,5% циркулюючого препарату зв’язується з білками плазми.
Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7–8 днів постійного прийому препарату. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напів виведення з плазми становить приблизно 35–50 год, що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу. Амлодипін виводиться з сечею, як у незмінному вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%), 20–25% виводиться у вигляді метаболітів з жовчю кишечником, а також з грудним молоком. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
У хворих похилого віку і пацієнтів молодшого віку час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий.
У людей похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренсаамлодипіну, що призводить до підвищення АUС (площа зони під кривою концентрація-час) та періоду напів виведення.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна, а також варіантна вазоспастичнастенокардія.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амло становить 5мг (1 таблетка) один раз на добу; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна збільшити до максимальної, що становить 10 мг (2 таблетки). Тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. Можливі такі побічні ефекти з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, задишка, зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, периферичні набряки, припливи крові до обличчя; зрідка – порушення ритму серцевої діяльності (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль за грудниною.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; зрідка – втрата свідомості, знервованість, парестезії, тремор, безсоння, депресія, периферична нейропатія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; в окремих випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтуха, що обумовлені холестазом.
З боку сечостатевої системи: незначне збільшення добового діурезу і частоти сечовипускання.
Шкірні прояви: алергічні реакції, гіперемія, висип, алопеція, дерматит, свербіж, поліморфна еритема.
З боку опорно-рухового апарату: зрідка – артралгія, артроз, міалгія.
Інші: збільшення пітливості, гінекомастія, тромбоцит опенія, лейкопенія, гіперглікемія, астенія, біль у спині. Після відміни препарату побічні ефекти повністю зникають.
Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату та похідних дигідропіридину, гострий інфаркт міокарда (до 4 тижнів від початку захворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальний стеноз, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), жінки у період вагітності та годування груддю, дітидо 18 років.
Передозування. Можлива надмірна вазодилятація з наступною тривалою гіпотензією. В деяких випадках застосовують промивання шлунка. Слід проводити активні заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легень, положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками, контроль об’єму циркулюючої крові, діурезу. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати симпатоміметики (допамін, фенілефрин), якщо немає протипоказань для застосування. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів можливе внутрішньо венне застосування кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування. Необхідно обережно призначати Амло хворим на порушення функції печінки, тому що у цих хворих період напів виведення зростає.
Хворі на порушення функції нирок не потребують корекції дози препарату. Ступінь безпечності застосування Амло для лікування жінок під час вагітності та годування груддю невстановлений.
Дані про застосування Амло для лікування дітей відсутні.
Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амло можна застосовувати разом з ті азиднимидіуретиками, альфа-адрено блокаторами, бета-адрено блокаторами, інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином присублінгвальному прийомі, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та синтетичними гіпоглікемічними препаратами для перорального застосування.
Дослідження показали, що одночасне застосування Амлота дигоксину здоровими добровольцями не призводить до змін рівня дигоксину в сироватці крові та його ниркового кліренса.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що Амло не впливає на зв’язування з білками препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин, індометацин).
У здорових чоловіків-добровольців при одночасному застосуванні Амло не змінював вплив варфарину на протромбі новий час. Одночасний прийом циметидину незмінює фармакокінетику Амло. Амло не впливає на фармакокінетику циклоспорину,. не взаємодіє з рифампіцином. Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аміназин), аміодарон, хінідин можуть підсилювати дію Амло. При застосуванні Амло та препаратів літію (літію карбонат) можливе підсилення проявів нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію (кальцію хлорид) можуть зменшити ефект діїАмло. Прокаїнамід, хінідин збільшують негативну інотропну дію і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. Оскільки алкоголь у І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, а у ІІстадії – знижує, вживання алкоголю при лікуванні Амло не рекомендується. Источник
Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може підсилювати його гіпотензивну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ОС, у сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці.
Термін придатності– 3 роки.