І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ІРАМОКС 250
ІРАМОКС 500
(IRAMOX 250)
(IRAMOX 500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: amoxicillin;
2S-2альфа, 5альфа, 6бета (S*)-6-Аміно (4-гідроксифеніл) ацетил аміно-3,3-диметил-7-оксо-4-тіо-1-азабіцикло[3.2.0]гептан карбонова кислота (у вигляді три гідрату, лактату або натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: капсули, які мають ковпачок темно-зеленого кольору і корпус сірого корпусу, що містять білий або майже білий порошок
склад: 1 капсула містить амоксициліну (у формі три гідрату) 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик з групи пеніциліні в широкого спектра дії. Ін активується бета-лактам азами (пеніцилін азами), які продукують деякі штами бактерій.
Має бактерицидну дію; пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Ефект обумовлений здатністю пеніциліні в досягати і зв’язувати пеніцилінзв’язуючі білки, які знаходяться на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. Пеніцилінзв’язуючі білки, які включають транспептидази, карбоксипептидази та ендопептидази, є ферментами, що беруть участь у кінцевих стадіях формування клітинної стінки бактерій і зміні її форми під час росту та поділу клітини. Пеніциліни зв’язують пеніцилінзв’язуючі білки, ін активують їх, внаслідок чого міцність клітинної стінки порушується і вона зазнає лізису.
Активний щодо грам негативних, так і до грам позитивних мікро організмів. До препарату чутливі Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamidia. Активний по відношенню до стрептококів групи A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, стафілококів, які не продукують пеніцилін азу, нейсерій; Erysipelothrix rhusiopatiae, Corynebacterium, Bacillus
anthracis, Actinomycetes, Streptobaccili, Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia та інші), а також різних анаеробних мікро організмів, у тому числі пептококів, пептострептококів, клостридій, фузобактерій.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко і майже повністю всмоктується у травному тракті, не розпадається у кислому середовищі шлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1 - 2 години після прийому внутрішньо. Приймання їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату. Амоксицилін добре проникає у більшість тканин та біологічні рідини організму; проходить через плацентарний бар’єр і потрапляє у грудне молоко. Виділяється у незначній кількості разом з жовчу, проте більша частина препарату виводиться нирками, приблизно 50% у незмінному стані виводиться з сечею. Період напів виведення становить 1 - 2 години, при порушенні функції нирок екскреція препарату уповільнюється: при кліренсі креатині ну 10 – 30 мл/хв. – 4,5 години, при кліренсі креатині ну менше 10мл/хв. - 12,6 години.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами: отит, синусит, ангіна, фарингіт, тонзиліт, пневмонія, бронхопневмонія, емпіема плеври, абсцес легенів, пієлонефрит, цистит, простатит, уретрит, гонорея та ін. Застосовують для лікування хронічного гастриту, виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori (у комплексному лікуванні).
Спосіб застосування та дози.
Дози призначають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, чутливості збудника інфекції та локалізації інфекційного процесу. Дорослим та дітям віком від 10 років (з масою тіла більше 40 кг), як правило, призначають по 0,5 г Ірамоксу через кожні 8 годин, 1,5 г на добу. При тяжких інфекціях дозу можна збільшити вдвічі - по 1 г тричі на добу з інтервалом 8 годин. Дітям віком від 5 до 10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу з інтервалом 8 годин. При необхідності застосування Ірамоксу у дітей молодших вікових груп віддають препарату у формі суспензії. Лікування антибіотиком продовжують протягом 48 - 72 годин після зникнення ознак захворювання. Середній курс лікування до 7 днів.
При гострій неускладненій гонореї призначають одноразово 3 г Ірамоксу (бажано одночасно призначити 1 г пробенециду).
При гострих інфекційних захворюваннях органів травної системи (паратиф, черевний тиф) та жовчних шляхів, а також при гінекологічних захворюваннях дорослим препарат призначають по 1,5 – 2 г 3 рази на добу або 1 – 1,5 г 4 рази на добу.
При лептоспірозі дорослим призначають по 500 – 750 мг 4 рази на добу протягом 6 – 12 днів.
При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, Ірамокс приймають не менше 10 днів у звичайних дозах.
У хворих з порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну у плазмі нижче 30 мл/хв дозу препарату знижують та/або збільшують інтервал між прийомами препарату. При кліренсі креатині ну 15 – 40 мл/хв інтервал між прийомами повинен бути не менше 12 год. У хворих з анурією доза препарату не повинна перевищувати 2 г на добу.
При інфекційних захворюваннях сечостатевих шляхів корекція дози непотрібна.
Побічна дія.
З боку травного тракту та печінки: нудота, пронос, свербіж, біль в ділянці ануса, рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі крові, глосит, стоматит. Можливий розвиток псевдомембранозного коліту.
З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, еозинофілі я, агранулоцит оз.
З боку нервової системи і психіки: головний біль, підвищена втомлюваність. У хворих з епілепсією та/або менінгітом, та/або зниженням функції нирок – підвищений ризик виникнення нейротоксичних ускладнень (судоми), збудження, безсоння.
Алергічні реакції: рідко – кропив’янка, пропасниця, біль у суглобах, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, у виняткових випадках – анафілактичний шок. Майже у 70 % хворих на інфекційний мононуклеоз здебільшого на 5-й день лікування з’являється морбіліформні або рубеоліформні висипання, не пов’язані з алергічними реакціями.
Протипоказання.
- алергія на бета-лактамні антибіотики (можлива перехресна алергія);
- інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні реакції лімфатичного типу;
- лімфолейкоз;
- діти до 5 років.
Передозування.
Симптоми у випадку передозування в основному ідентичні симптомам, що спостерігаються при побічних ефектах (нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу, нейротоксична симптоматика: судоми, гіпертонус, зміни на ЕЕГ). У разі введення занадто великих доз препарату рекомендується промивання шлунка, ентеросорбенти, гемодіаліз, а також симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Дуже важливо ретельно дотримуватись дозування, призначеного лікарем, і не припиняти лікування раніше зазначеного терміну. При появі алергічних реакцій необхідно припинити подальше лікування Ірамоксом.
У хворих з підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків слід враховувати можливість виникнення перехресної алергії.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з будь-яким діатезом, бронхіальною астмою і сінною пропасницею.
При тривалому застосуванні високих доз препарату слід контролю вати показники функції печінки та нирок, проводити загальні аналізи сечі. Доцільно контролю вати картину периферичної крові.
При тривалому лікуванні слід враховувати можливість розвитку суперінфекції нечутливими мікро організмами, в тому числі грибками.
Тяжкий, тривалий пронос під час перших кількох тижнів лікування може бути результатом фібринозного коліту.
При проведенні терапії необхідно забезпечити адекватну кількість рідини для підтримання достатнього діурезу.
Можливе одержання псевдо позитивних результатів при визначенні рівня глюкози в крові.
Застосування препарату у період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. З обережністю призначають у період лактації (препарат проникає у молоко); годування груддю на період прийому препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному введенні з бактеріостатичними антибіотиками (тетрацикліни, хлорамфенікол, еритроміцин та ін.) виникає взаємний антагонізм і, навпаки, Ірамокс з аміно глікозидними антибіотиками чинить синергічну протимікробну дію. При сумісному введенні алопуринолу відзначається збільшення частоти алергічних шкірних реакцій. Одночасне приймання пробенециду призводить до уповільнення виділення Ірамоксу. Ірамокс зменшує дію стероїдних протизаплідних засобів. Можлива перехресна сенсибілізація з іншими пеніцилінами та цефалоспоринами. Одночасне приймання антацидів знижує всмоктування Ірамоксу. Зменшує ефективність естроген них
пероральних контрацептивів, підвищує токсичність метотрексату, посилює всмоктування дигоксину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від +15оС до +25 оС. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
ІРАМОКС 250: по 10 капсул в блістері, по 2 блістера у картонній коробці.
ІРАМОКС 500: по 10 капсул в блістері, по 1 блістеру у картонній коробці. Источник
Виробник. Косар Фармасьютикал Ко.
Cosar Pharmaceutical Co.
Адреса. No. 32, 6th St., Ahmad Ghassir Ave. Tehran, Iran, Zip Code: 15147