IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕТРАЦИКЛІНУ ГІДРОХЛОРИД
(TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tetracycline; (4S,4аS,5аS,6S,12аS)-4-диметил аміно-1,4,4a,5,5а,6, 11,12а-октагідро-3,6,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксонафтацен-2-карбоксаміду гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою від червоного до червоно-коричневого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею. На поперечному зрізі видно ядро, оточене шаром оболонки;
склад: 1 таблетка містить 100 мг тетрацикліну гідро хлориду в перерахуванні на 100% речовину;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор, желатин, тальк, кальцію стеарат, м етилцелюлоза, титану діоксид, полісорбат-80, понсо 4R, віск бджолиний, масло вазелінове.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТС J01АА 07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бактеріостатичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Діє за рахунок пригнічення синтезу білка внаслідок блокування зв’язування аміноацил-транспортної РНК (тРНК) з комплексом “інформаційна РНК (іРНК)–рибосома”.
Активний відносно грам позитивних (Staphylococcus spp., у тому числі тих, що продукують пеніцилін азу; Streptococcus spp., у тому числі Streptococcus pneumoniae,); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis) і грам негативних мікро організмів (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а також Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Стійкі до дії препарату: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides spp. і грибів, дрібні віруси.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі абсорбується 75 – 80% препарату, з білками плазми крові зв’язується 55 – 65%, максимальна концентрація у крові досягається через 2 – 3 год і становить 1,5 – 3,5 мг/л. У наступні 8 год концентрація поступово знижується.
В організмі розподіляється нерівномірно: у максимальній концентрації міститься у печінці, нирках, легенях і в органах, багатих на елементи РЕС (селезінці, лімфатичних вузлах).
Концентрація Тетрацикліну у жовчі у 5 – 10 разів вища, ніж у сироватці крові. У тканинах щитовидної та передміхурової залоз вміст препарату такий, як і у плазмі крові. У плевральній і асцитичній рідині, слині, грудному молоці концентрація препарату становить 60 – 100% його концентрації у плазмі крові. У великих кількостях накопи чується у кістковій тканині. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плацентарний бар’єр і надходить у кров плода.
У печінці метаболізується 30 – 50%. У сечі визначається у високій концентрації через 2 год після прийому і зберігається протягом 6 – 12 год; за перші 12 год нирками екскретується 10 – 20% дози.
5 – 10% загальної дози виводиться з жовчю у кишечник, де відбувається часткове зворотне всмоктування (кишково-печінкова циркуляція), що сприяє тривалій циркуляції активної речовини в організмі.
Екскреція через кишечник при прийомі внутрішньо – 20 – 50%.
Період напів виведення становить 8 год.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами: бронхіт, пневмонія, гнійний плеврит, під гострий септичний ендокардит, бактеріальна і амебна дизентерія, коклюш, ангіна, скарлатина, гонорея, бруцельоз, туляремія, висипний і поворотний тиф, пситакоз, орнітоз, інфекційні захворювання сечових шляхів, хронічні холецистити, гнійні менінгіти, гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин, холера.
Профілактика після операційних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Тетрациклін приймають внутрішньо, під час або відразу після їди, запиваючи водою.
Разова доза для дорослих становить 250 мг кожні 6 годин. Вища добова доза – 2 г.
Дітям від 8 до 12 років – по 10 – 15 (до 25) мг/кг на добу у 3 – 4 прийоми; старше 12 років – дози дорослих, тобто по 250 мг 3 – 4 рази на день. Курс лікування становить 5 – 7 днів. Після нормалізації температури тіла і зникнення клінічних проявів захворювання препарат приймають ще 1 – 3 днi.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, запор, сухість у ротi, глосит, зміна кольору язика, забарвлення зубів, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, креатині ну.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілі я, набряк Квінке.
Дерматологічні реакції: фото сенсибілізація.
При тривалому застосуванні препарату можуть виникнути ускладнення, зумовлені розвитком кандидозу (ураження шкіри і слизових оболонок, а також септицемії, спричинені дріжджоподібним грибом Candida albicans). Для лікування кандидозу застосовують протигрибкові антибіотики (ністатин, леворин).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату і споріднених антибіотиків, грибкові захворювання, порушення функції печінки, захворювання нирок, лейкопенія, вагітність, лактація (на час лікування припиняють годування груддю), дитячий вік до 8 років.
Передозування. Можливо посилення проявів описаних побічних явищ. Лікування – симптоматична терапія.
Особливості застосування. При порушенні функції нирок можливі кумуляцiя і розвиток побічних ефектів.
З обережністю призначають Тетрациклін при лейкопенії.
Тетрациклін не призначають дітям до 8 років, оскільки він спричинює довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі та уповільнення подовжнього росту кісток скелета.
Тетрациклін не приймають одночасно з молоком та іншими молочними продуктами, оскільки при цьому порушується абсорбція препарату.
У період лікування Тетрацикліном необхідно старанно стежити за станом хворого. У разі появи ознак підвищеної чутливості до препарату і побічних явищ роблять перерву в лікуванні, за необхідності призначають інший антибіотик (не групи тетрациклінів); при проявах симптомів кандидозу призначають протигрибкові антибіотики, вітаміни.
Призначати препарат дорослим у дозах менше 800 мг на добу недоцільно, бо крім недостатнього терапевтичного ефекту можливий розвиток стійких форм мікро організмів.
У зв’язку з можливим розвитком фото сенсибілізації необхідним є обмеження інсоляції.
При тривалому використанні слід проводити періодичний контроль функції нирок, печінки, органів кровотворення.
Може маскувати прояви сифілісу, у зв’язку з чим слід щомісяця проводити серологічний аналіз протягом 4 місяців.
Для профілактики гіповітамінозу слід призначати вітаміни групи В та К, пивні дріжджі.
Препарат містить барвник понсо 4R, який може спричиняти реакції алергійного типу, включаючи астму. Алергія найчастіше виявляється у хворих, які страждають алергією на ацетил саліцилову кислоту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що містять іони металів (антациди, препарати заліза, магнiю, кальцію), утворюють з Тетрацикліном неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення.
Слід уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що мають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у тому числі Тетрацикліну).
При одночасному застосуванні з ретинолом можливий розвиток внутрішньо черепної гiпертензії. При одночасному застосуванні з холестираміном порушується всмоктування Тетрацикліну.
Комбінація Тетрацикліну з олеандоміцином і еритроміцином вважається синергічною.
У зв’язку з пригніченням кишкової мікрофлори знижує протромбі новий індекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів.
Хімотрипсин підвищує концентрацію та тривалість циркуляції Тетрацикліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 таблеток у контурній чарунковій упаковці.
Виробник. ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”. Источник
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.