ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГІСТАФЕН
(GISTAPFEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sequifenadinum;
склад: 1 таблетка містить 50 мг секвіфенадину;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Активна речовина препарата є блокатором гіста мінових Н 1-рецепторів, також помірно блокує серотонін ові НТ 1-рецептори, таким чином ослаблюючи дію медіаторів алергії гістаміну і серотоніну. Особливістю препарату є те, що він виявляє протигістамінну дію не тільки за рахунок блокади Н 1-рецепторів, але й шляхом зниження вмісту гістаміну в тканинах за рахунок прискорення його метаболізму ферментом діамін оксидази, котра розщеплює ендогенний гістамін. Секвіфенадин запобігає чи ослаблює спазмогенну дію гістаміну і серотоніну на гладкі м’язи бронхів, кишечнику, судин; на інтоксикацію, спричинену серотонін ом і гістаміном; зменшує проникність капілярів.
Секвіфенадин справляє виражену протисвербіжну і анти ексудативну дію тривалого характеру.
Секвіфенадин впливає на імунологічну реактивність організму, знижуючи кількість антитіло утворюючих і розеткоутворюючих клітин у селезінці, кістковому мозку, лімфатичних вузлах, а також знижує підвищену концентрацію імуноглобулінів класу A, G.
Препарат погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, чим пояснюється відсутність вираженого пригнічую чого впливу на центральну нервову систему, однак в окремих випадках, при індивідуальній підвищеній чутливості спостерігається легкий седативний ефект.
При застосуванні препарату не спостерігають зміни біохімічних показників крові і сечі, він не діє на артеріальний тиск, показники електрокардіограми, концентрацію цукру і холестерину в крові, не подовжує латентний період умовного рефлексу і не впливає на показники електроенцефалограми.
Фармакокінетика.
Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові досягається через 1 - 2 години, в організмі накопи чується переважно в легенях, печінці, найбільш низька концентрація – в головному мозку. Метаболізується шляхом окислення, утворюючи в 2 рази менш токсичний і фармакологічно неактивний метаболіт.
Після прийому одноразової дози препарата 50 мг період напів виведення з плазми крові становить 12 годин, а після повторних доз період напів виведення зменшується до 5,8 години, застосування препарату не спричинює явищ кумуляції. 50% дози виводиться з організму із жовчю, більш 20% - із сечею. Близько 30% дози виводиться в незміненому вигляді, 40 - 50% - у вигляді метаболітів.
Показання для застосування.
Гострі і хронічні алергічні захворювання: полінози, алергічний риніт, риносинусопатії (атопічні і інфекційно-алергічні); алергічні ускладнення, пов’язані із застосуванням лікарських засобів, їстивних продуктів, засобів побутової хімії.
Алергічні та інші захворювання, які супроводжуються шкірним свербежем (алергічний чи атопічний дерматит, васкуліт шкіри, нейродерміт, червоний плескатий лишай).
Профілактика захворювань алергічного характера (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія.
Спосіб застосування та дози.
Гістафен приймають внутрішньо, після їди, запиваючи водою.
Дорослі.
Гострі і хронічні алергічні захворювання: по 50 - 100 мг 2 - 3 рази на добу. Звичайно терапевтичний ефект настає через 3 дні від початку лікування. Тривалість курсу лікування становить 5 - 15 днів. За необхідності курс лікування повторюють.
Профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія: 50 мг 2 рази на добу. Для профілактики рекомендується починати прийом препарату за 2 тижні до очікуваної алергічної реакції.
Побічна дія.
Переносимість Гістафену добра. При дозах вище 200 мг на добу спостерігалася сухість у роті у 9,5% хворих, слабкі болі в епігастрії, диспептичні розлади - у 2,4%, особливо після прийому препарату натщесерце. В осіб з хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту можливість появи побічних дій збільшується. В окремих випадках препарат може підвищити апетит. Побічні ефекти минають у перші дні лікування і немає необхідності відміняти препарат або значно зменшувати дозу.
Іноді спостерігають зменшення кількості лейкоцитів у крові, порушення менструального циклу, легкий діуретичний ефект, головний біль. Сонливість – дозозалежна. При дозах Гістафену 150 мг на добу сонливість спостерігають у 1,97% хворих, при збільшенні доз до 400 мг на добу – у 24,6% хворих. У більшості випадків сонливість зменшується чи зникає через 2 - 5 дні від початку лікування. Препарат поліпшує сон у хворих, які страждають від безсоння внаслідок свербежу.
Рідко – збудження, безсоння, котрі частіше спостерігаються при застосуванні високих доз.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючого чи допоміжних речовин препарату. Напад астми.
Застосування під час вагітності і годування груддю протипоказано.
Застосування антигістамінних препаратів протипоказано пацієнтам, які застосовують інгібітори моноамін оксидази (МАО).
Передозування. Препарат малотоксичний. Симптоми: сухість слизових оболонок, головний біль, блювання, болі в животі та інші диспептичні явища. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Спеціальний антидот не відомий.
Особливості застосування.
Відсутні клінічні дослідження щодо застосування препарату для лікування дітей і пацієнтів похилого (старше 70 років) віку.
Таблетки Гістафену можна поєднувати з препаратами місцевого застосування (мазь, компрес, краплі для очей, краплі для носа).
Якщо пропущений прийом однієї чи більше доз препарату, лікування продовжують у раніше призначених дозах. За необхідності - проконсультуватись у лікаря.
Дотримуватись обережності при порушенні функції нирок (лікування починають з мінімальної дози), тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту, печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами: особам, робота яких потребує швидкої фізичної і психічної реакції (водії транспорту та інші), слід попередньо встановити (шляхом короткочасного застосування), чи не виявляє препарат у них седативної дії. Цим особам слід дотримуватись обережності. Безпека застосування Гістафену вагітними не вивчена.
У період годування груддю застосування протигістамінних препаратів не рекомендується через можливість небезпечного впливу на центральну нервову систему немовля. Необхідно вирішити питання про відміну грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Гістафен не підсилює пригнічуючої дії снодійних засобів і алкоголю на центральну нервову систему. У період лікування слід утриматись від вживання алкоголю.
Пацієнтам, які застосовують інгібітори МАО, протипоказано застосування протигістамінних препаратів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25оС.
Термін придатності 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 таблеток в упаковці.
Виробник. АТ Олайнський хіміко-фармацевтичний завод “Олайнфарм”. Источник
Адреса. Вул. Рупніцу 5 , Олайне, Латвія.