ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОКОР
(AMLOCOR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine;
3-етил-5-метил -(4RS)-2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-
3,5-дикарбоксилат бензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, зплоскою поверхнею, з рискою та фаскою;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну у формі бесилату 5 мг;
допоміжні речовини: таблеттоза-80, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальціюз переважною дією на судини. Амлодипін. Код АТС С 08СА 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлокор – селективний блокатор “повільних” кальцієвих каналів групи похідних дигідропіридину другого покоління. Зв’язуючись здигідропіридиновими рецепторами, блокує надходження іонів кальцію до клітин гладких м’язів судин та міокарда. Чинить пролонговану дозозалежнуантигіпертензивну дію. Гіпотензивна дія зумовлена прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язи судин, зниженням їх загального периферичного опору (ЗПОС). Зменшує вираженість ішемії міокарда за рахунок розширення периферичних артеріол та зниження ЗПОС (після навантаження), ЧСС при цьому мало змінюється. Внаслідок зменшення після навантаження на серце зменшується потреба міокарда у кисні; розширення великих коронарних артерій і артеріол як у незмінених, так і вішемізованих зонах серцевого м’язу збільшує надходження кисню до міокарда. Слабо впливає на синусовий та атріовентрикулярний вузол, незначно уповільнює AVпровідність. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клуб очковоїфільтрації, виведення натрію та діурез.
Завдяки поступовому прояву дії та пролонгованому ефекту викликає повільне зниження АТ (без гострої гіпотензії) та мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.
У хворих на стенокардію Амлокор збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST підчас навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість таблеток нітрогліцерину, що вживаються.
У хворих із серцевою недостатністю II-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) контрольовані клінічні дослідження показали, що амлодипінне спричинює погіршання їх стану за
такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.
У плацебоконтрольованих дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів із серцевою недостатністю
(III-IV клас за NYHA) застосування амлодипіну на фоні терапії серцевимиглікозидами,
β-адрено блокаторами та інгібіторами АПФ не призводило до підвищення ризику летальності.
Амлокор не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин, ліпідний спектр плазми крові та може застосовуватися хворомими на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах Амлокордобре всмоктується, досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 6-12годин. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. З білками плазми зв’язується 90 – 97% препарату. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60% увигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), із жовчю (20 – 25% у вигляді метаболітів) та з грудним молоком.
Період напів виведення з плазми становить 35 – 50 годин, у зв’язку з чимАмлокор можна приймати 1 раз на добу. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 7 днів регулярного застосування препарату.
Період напів виведення при порушенні функції печінки і у пацієнтів похилого віку подовжується. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок, тому Амлокор може застосовуватись у звичайних дозах для лікуваннях таких хворих. Амлодипін не видаляється під час діалізу.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія стабільна та вазоспастична (стенокардія Принц метала або варіантна).
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. При артеріальній гіпертензії призначають 5 мг (людям літнього віку 2,5 мг) 1 раз надобу; у разі необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу.
При стенокардії звичайна доза становить 5 мг 1 разна добу; дозу можна збільшити до максимальної – 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.
Застосування для лікування дітей.
Досвід застосування амлодипіну для лікування дітей відсутній.
Побічна дія.
- З боку серцево-судинної системи та крові: гіперемія шкіри обличчя, прискорене серцебиття; рідко – одиничні випадки явищ, які неможливо відокремити від наслідків звичайного перебігу основного захворювання: аритмії (шлуночковаекстрасиситолія та мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці, периферичні набряки;
- з боку нервової системи та органів чуття: втомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – астенія, зміна настрою, зміна зору;
- з боку сечостатевої системи: рідко – прискорення сечовипускання;
- з боку органів ШКТ: нудота, біль у шлунку; рідко – диспепсія, зміна режиму дефекації, дуже рідко – жовтуха, підвищення печінкових трансаміназ (у більшості випадків поєднані з холестазом);
- з боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія, парестезія та біль у нижніх кінцівках (при тривалому застосуванні);
- з боку шкірного покриву: висипання, свербіж, рідко - мультиформнаеритема;
- інші: рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія, алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну; артеріальна гіпотензія (систолічного АТ < 90 мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда, шок.
Дитячий вік (безпека та ефективність застосування у дітей невизначені).
Застосування під час вагітності та годування груддю: безпека застосування амлодипіну людьми під час вагітності та годування груддю невстановлені. Під час вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію утварин ознаки токсичності не були виявлені, за винятком затримки пологів і збільшення тривалості переймів у щурів при прийомі амлодипіну у дозах, які перевищують максимально рекомендовані для людини у 50 разів. Тому застосуванняАмлокору під час вагітності можливо тільки у випадках, коли немає безпечної альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує потенційну шкоду лікування для матері та плоду. На період лікування Амлокором слід припинити годування груддю.
Передозування. Досвід лікування навмисного передозування Амлокоруу людей обмежений.
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія, симптоми погіршання перфузії життєво важливих органів.
Лікування: в деяких випадках може бути корисним промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, надання хворому горизонтального положення тіла з підведеними ногами, моніторинг функції серцево-судинної та дихальної систем, контроль ОЦК та діурезу; симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньо венне введення рідини, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Обмеження при застосуванні: виражений аортальний стеноз, серцева недостатність IV функціонального класу (за класифікацією NYHA), тяжке порушення функції печінки. Хворим із нирковою недостатністю Амлокорпризначають у звичайних дозах.
З обережністю призначають препарат хворим з вираженим аортальним імі тральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Хворим похилого віку рекомендуються звичайні режими дозування, проте у них відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періодунапів виведення.
Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена.
Малоймовірно, що Амлокор може впливати на здатність керувати автомобілем і займатися іншими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Амлокорможна застосовувати одночасно з діуретиками, α-адрено блокаторами,β-адрено блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, зне стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральнимигіпоглікемічними препаратами.
Одночасне застосування Амлокору та дигоксину у здорових добровольців не змінювало рівнядигоксину у сироватці крові та його ниркового кліренсу; спільний прийомциметидину не змінює фармакокінетики Амлокору.
Амлокор in vitroне впливав на зв’язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину. Уздорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Амлокору не змінювало впливу варфарину на протромбі новий час.
За данимифармакокінетичних досліджень, Амлокор суттєво не впливав на фармакокінетикуциклоспорину.
Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин, інші антагоністи кальцію здатні підсилювати дію Амлокору. Блокаториβ-адренорецепторів потенціюють антиангінальну та гіпотензивну діїАмлокору, одночасно пригнічуючи рефлекторну тахікардію. Нітрати потенціюютьантиангінальну дію Амлокору, проте терапевтична цінність комбінації значно знижується через рефлекторну тахікардію та можливість розвитку артеріальноїгіпотензії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Источник
Термін придатності – 2 роки.