ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАТИМАКВ/В
(GATIMACI/V)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:Gatifloxacin, (±)-1-циклопропіл-6-флоро-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-квінолінекарбоксилінкислоти сесквігідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, що може мати відтінок жовтого або зелено-жовтого кольору.
склад: 1 мл розчину містить гатифлокса цинусесквігідрату еквівалентно 2 мг гатифлокса цину;
допоміжні речовини: декстроза безводна, динатрію едетат, вода для ін’єкції, кислота хлористоводнева (10%) для корегування рН.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A16.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії гатифлокса цинувідрізняється від механізму дії пеніциліні в, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів. Гатифлоксацин діє на мікро організми, які стійкі до перелічених антибіотиків. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином та вказаними класами антибіотиків. Гатифлоксацин - 8-метоксифтор- хінолон має антибактеріальну активність відносно широкого спектра грам негативних таграм позитивних мікро організмів: грам позитивні мікро організми: Staphylococcusaureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
відносно чутливі грам позитивнімікро організми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcusagalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcusepidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чутливі збудники - грам негативнімікро організми Haemophillus influenzae (включаючи штами, продукуючіβ-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, продукуючіβ-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseriagonorrhoеae (включаючи штами, продукуючі β-лактамази);
відносно чутливі - грам негативнімікро організми Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobactersakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providenciarettgeri, Providencia stuartii;
відносно чутливі анаероби Bacteroidesdistasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp.,Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus,Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridiumperfringens., Clostridium ramosum;
чутливі збудники, атипові форми C.pneumoniae,C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
відносно чутливі атипові форми - Legionellapneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.
Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до β-лактамних та макролідних антибіотиків.
Протибактеріальна діягатифлокса цину забезпечується завдяки пригніченню ДНК гірази та топоізомеразиIV. ДНК гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНКзбудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксичнаполовина має більшу активність та повільніший розвиток резистентності у порівнянні з неметоксичною С-8 половиною.
Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступністьгатифлокса цину у пацієнтів – 96 %. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 20 %.
Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах та секреті простати, слині, жовчі, спермі, вагіні, матці, ендо- та міометрію, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин в організмібіотрансформується з < 1 % виділення дози у сечу.
Гатифлоксацин виводиться через нирки. Середній період напів виведення гатифлокса цину – від 7 до 14 год і не залежить від дози та режиму застосування.
При експериментах на тваринахгатифлоксацин вільно проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко.
Відмінності у фармакокінетицігатифлокса цину були виявлені у жінок. Жінки похилого віку мали 21 % збільшенняСмакс та 32 % збільшення AUC (0-) і більш повільне виведення у порівнянні з жінками молодшого віку.
Педіатрія: фармакокінетикагатифлокса цину у дітей віком до 18 років не була вивчена.
Ниркова недостатність: кліренс гатифлокса цинузнижений і системний вплив найчастіше зустрічається у людей з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з кліренсом креатині ну < 30 мл\хврекомендуються знижені дози гатифлокса цину.
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання спричинені чутливими до гатифлокса цину мікро організмами, а саме: загострення хронічного бронхіту, гострий бактеріальний синусит, не госпітальна пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена уретральна гонорея у чоловіків, ендоцерві кальна і ректальна гонорея у жінок
Спосіб застосування тадози.
Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, – 400 мг, один раз на добу протягом 7 - 10 діб.
Гострий синусит – 400 мг 1 раз на добу протягом 7 - 14 діб.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів – 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – 400 мг на добу протягом 7 – 14 діб.
Неускладнені уретральна гонорея у чоловіків та неускладнена ендоцерві кальна і ректальна гонорея у жінок – 400 мг одноразово.
Коригування дози для пацієнтів знирковою недостатністю.
Оскількигатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, хворим з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв включаючи пацієнтів на гемодіалізі або надовго тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування.
Рекомендуються такі дозування препарату у пацієнтів з нирковою дисфункцією:
| Кліренс креатині ну
| Початкова доза
| Наступна доза
|
| > 40 мл / хв.
| 400 мг
| 400 мг кожного дня
|
| < 40 мл / хв.
| 400 мг
| 200 мг кожного дня
|
| Гемодіаліз
| 400 мг
| 200 мг кожного дня
|
| Довготривалий амбулаторний перітонеальний діаліз
| 400 мг
| 200 мг кожного дня
|
Хронічна печінкова недостатність: немає необхідності проводити корекцію режиму дозування Гатимаку В/Вдля пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Гатимак В/В слід застосовувати лише шляхом інфузій, він не призначений для внутрішньом’язового, інтраректального, внутрішньочеревинного або підшкірного застосування.
Інфузію слід проводити протягом 60хв.
Даний концентрований розчин дляінфузій слід розбавляти за допомогою відповідного розчину передвнутрішньо венним застосуванням. Концентрація отриманого розбавленого розчину повинна становити 2 мг/мл перед застосуванням.
Сумісними внутрішньо веннимирозчинами є 5% декстроза для ін’єкцій, 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій, 5 % декстроза і 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій, лактат Рінгера і 5 % декстроза для ін’єкцій, вода для ін’єкцій.
Побічна дія.
Найбільш поширені побічні ефектигатифлокса цину - блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль, запаморочення.
Інші побічні ефекти – порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія.
Фото сенсибілізація спостерігаласьне частіше, ніж при застосуванні плацебо.
Квінолони можуть бути причиною порушень центральної нервової системи (ЦНС), включаючи нервозність, хвилювання, безсоння, галюцинації та параноя.
Протипоказання.
Гатифлоксацин протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлокса цину, квінолоновихпротибактеріальних компонентів та інших компонентів цього препарату.
Вагітні жінки та жінки, що годують груддю, вік до 18років.
Передозування.
У разі передозування гатифлокса цинупацієнт повинен знаходиться під контролем і отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Потрібно проводити відповідну стану ре гідратацію. Гатифлоксацин не досить ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогою CAPD (приблизно 11 % - через 8 днів).
Особливості застосування.
Призначати гатифлоксацин слід з обережністю при наявності ниркової недостатності. Детальне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести перед та протягом курсу лікування та у разі необхідності знизити дозу гатифлокса цину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатині ну < 40 мл\хв) корекцію дози необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлокса цину із-за зниженогокліренсу.
Як і в разі застосування іншихквінолонів, порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- тагіпоглікемію, були виявлені у більшості випадків у пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельне лікування, застосовуючи перорально гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібурид) чи інсулін. У цих пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.
Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Завдяки недостатньому клінічному досвіду, гатифлоксацин не слід застосовувати пацієнтам з подовженими QT інтервалами, пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтам, які отримують ліки класу І А (наприклад, квінідин, процаунамід) чикласу ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол), протиаритмичні препарати.
Фармакокінетичні дослідження небули проведені щодо гатифлокса цину та препаратів, які подовжують QT інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин, протипсихотикс та трициклічних антидепресантів. Гатифлоксацин необхідно обережно застосовувати при паралельному застосуванні з цими препаратами. Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями серця (гостра ішемія міокарда).
Серйозні і фатальні випадки підвищеної чутливості та\чи анафілактичні реакції спостерігалися у пацієнтів, які пройшли лікування квінолоном.
Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипах на шкірі чиінших алергічних реакціях.
Розчин гатифлокса цину для інфузійне можна використовувати, якщо розчин каламутний або якщо є осад. Якщо флакон було ушкоджено, тобто порушено стерильність, розчин застосовувати не можна. Оскільки до складу препарату не входять антикоагулянти та бактеріостатичні компоненти, необхідно дотримуватись правил асептики при приготуванні та введенні кінцевого розчину. Приготовлений розчин гатифлокса цину використовують одразу після приготування.
Немає інформації щодо сумісностігатифлокса цину з іншими внутрішньо венними розчинами, тому необхідно обмежити використання додаткових препаратів, а також введення їх через один катетер. При введенні через один катетер інших препаратів послідовно його необхідно промитидо та після введення гатифлокса цину за допомогою розчину, який є сумісним згатифлоксацином та іншими препаратами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Застосування гатифлокса цину невпливає на системний кліренс внутрішньо венного мідазоламу. Добовавнутрішньо венна доза мідазоламу (0,0145 мг\кг) не впливає на фармакокінетикугатифлокса цину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлокса цину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 улюдей.
Паралельне застосуваннягатифлокса цину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів.
Паралельне застосуваннягатифлокса цину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбі новий час не змінився.
Паралельне застосуваннягатифлокса цину та глібуриду (при стабільному стані один раз на день) пацієнта миз 2 типом цукрового діабету не мало значного впливу на розміщення жодного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.
Не було виявлено взаємодії при паралельному застосуванні вказаних вище ліків з гатифлоксацином.
Паралельне застосування гатифлокса цинута дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетикигатифлокса цину, однак, підвищення концентрації дигоксину спостерігалося в 3-11пацієнтів. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід перевіряти на ознаки та\чи симптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, які мають ознаки та\чи симптоми інтоксикації дигоксину, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена, та доза дигоксину відкоригована відповідно.
Системне виведення гатифлокса цинузначно підвищується при паралельному застосуванні гатифлокса цину тапробенециду.
У пацієнтів, які отримуваливарфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при паралельному застосуванні гатифлокса цину. Однак, завдяки тому, що деякі квінолони збільшують ефект варфарину чи еквівалентів цього препарату, протромбі новий час чи інший відповідний тест на згортання повинен суворо контролю ватися, якщо квінолонпротибактеріальний призначений разом з варфарином чи еквівалентами цього препарату.
Під час до клінічних та клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з не стероїднимипротизапальними препаратами, такими як квінолон, виявилось, що квінолон може підвищити ризик розладів ЦНС та судом.
Умови та термін зберігання.
Зберігатися при температурі не вище 25 ° С, у захищеному від світлата недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки
Смотрите также: Цены на Гатимак в аптеках