ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЛОФЕРИН

(ALLOFERIN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: alcuronium;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина без кольору;

склад: 1 мл містить алкуронію хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: діетанол амін, соляна кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Міо релаксанти з периферичним механізмом дії.

Код АТС М 03А А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Алкуронію хлорид – це синтетичний дериват кураре алкалоїду токсиферину. Він належить до групи недеполяризуючих релаксантів м’язів. Спричинена міорелаксація не супроводжується початковими фасцикуляціями та після операційним м’язовим болем.

Місце дії алкуронію хлориду міститься в міоневральних кінцевих пластинках, де передача імпульсів блокується конкурентним витісненням ацетилхоліну, який там виробляється. Алкуронію хлорид діє у 1½-2 рази сильніше, ніж d-Tubocurarin, але дія його триває дещо менше. Дія після першої ін’єкції настає приблизно через 30 секунд, повна релаксація через 2-3 хвилини, через 20-30 хвилин після останньої дози дія починає слабнути і її можна підтримувати за допомогою інгібіторів холін естерази.

Після застосування алкуронію, як правило, не повинні виникати ваголітичні, гангліоблокуючі або спричинені звільненням від гістаміну реакції, а також порушення спричинені втратою калію або інших електролітів.

Фармакокінетика. Після однієї внутрішньо венної ін’єкції 20 мг алкуронію концентрація біологічно активної речовини в плазмі через 20 хвилин становить 1 мг/мл, а через 60 хвилин – 0,6 мг/мл. Такі концентрації викликають загальну релаксацію м’язів. Об’єм розподілу становить 25 літрів і кліренс плазми – 100 мл за хвилину.

Алкуроніум хлорид на 40% зв’язується з протеїном плазми.

Наявність метаболітів не доведена.

Виведення відбувається на 80-85% у незмінному вигляді через нирки, залишок через печінку та жовчні протоки. Період напіврозпаду становить приблизно 3 години.

При анурії елімінація відбувається виключно через жовчні протоки. Період напів виведення приблизно 16 годин.

Показання для застосування. Релаксація м’язів, пов’язана з діагностичними або оперативними втручаннями у дорослих і дітей.

Спосіб застосування та дози. Аллоферин, як й інші препарати, що блокують нервово-м’язові тканини, повинен застосовуватися тільки кваліфікованим анестезіологом.

Якщо є можливість, дозування і дія повинні контролю ватися за допомогою стимулятора нервів через можливу різну чутливість в окремих пацієнтів при застосуванні релаксантів

м’язів.

Аллоферин застосовується внутрішньо венно. Індивідуальне дозування залежить від загального стану пацієнта, від попередньо призначеного лікування, від виду патології та оперативного втручання.

У дорослих зазвичай застосовується початкова доза Аллоферину 0,25 мг на кілограм маси тіла для того, щоб досягти 95-відсоткового нервово-м’язового блоку. Ларингеальна релаксація при ендотрахеальній інкубації відбувається протягом 2-3 хвилин після застосування початкової дози Аллоферину. Міорелаксантна дія Аллоферину може підтримуватися за допомогою повторних доз.

У таблиці наведені загальні рекомендації щодо застосування Аллоферину відносно його дозування (1 мл Аллоферину містить 5 мг біологічно активної речовини):

а) При проведенні наркозу з використанням баарбітурату-закису азоту-галотану:

Вага тіла кг	Початкова доза (0,15 мг/кг)	Повторна доза (0,03 мг/кг)	Інтервал застосування
40 – 50 кг	1,2 – 1,5 мл	0,24 – 0,30 мл
50 – 60 кг	1,5 – 1,5 мл	0,30 – 0,36 мл
60 – 70 кг	1,8 – 2,1 мл	0,36 – 0,42 мл	от 15 до 25
70 – 80 кг	2,1 – 2,4 мл	0,42 – 0,48 мл	минут
80 – 90   кг	2,4 – 2,7 мл	0,48 – 0,54 мл
90 – 100 кг	2,7 – 3,0 мл	0,54 – 0,60 мл

b) Інтубація

Вага тіла кг	Початкова доза (0,25 мг/кг)	Повторна доза (0,03 мг/кг)	Інтервал застосування
40-50 51-60 61-70 71-80 81-90 91-100	2,0-2,5 мл 2,5-3,0 мл 3,0-3,5 мл 3,5-4,0 мл 4,0-4,5 мл 4,5-5,0 мл	0,24-0,30 мл 0,30-0,36 мл 0,36-0,42 мл 0,42-0,48 мл 0,48-0,54 мл 0,54-0,60 мл	Перша повторна доза через 30-50 хвилин, наступні з інтервалом 15-25 хвилин

Міорелаксація настає через 2-3 хвилини після ін’єкції.

Для уникнення гіпоксії необхідно на час початку дії препарату підтримувати дихання за допомогою маски під наглядом лікаря.

При одночасному застосуванні інгаляційних наркотиків, таких як Енфлуран, Галотан, Ізофлуран, доза зменшується на 30-50%. Для пацієнтів з нирковою недостатністю і для пацієнтів похилого віку при повторному застосуванні потрібно застосовувати відповідно менші дози через уповільнення виведення і/або збільшувати інтервал дозування.

При міастенії недеполяризуючі міо релаксанти повинні застосовуватися тільки тоді, коли в цьому є абсолютна необхідність і тільки в невеликих дозах, наприклад, десята частина від звичайної дози, що застосовується.

Для більш легкого застосування Аллоферину дозу можна розводити в невеликій кількості фізіологічного розчину 0,9% або 5% глюкози у відношенні 1:5 безпосередньо перед введенням.

Педіатрія. Початкова доза для недоношеної дитини становить 0,1 мг/кг маси тіла, для доношеної дитини – 0,2 мг/кг маси тіла.

Зазвичай для дітей рекомендується доза 0,125-0,250 мг/кг маси тіла.

Після закінчення можливого залишкового лікування застосовують 0,5-2,0 мг простиг міну (середнє дозування 0,02-0,04 мг/кг маси тіла). При необхідності через 20-30 хвилин дозу можна повторити.

При застосуванні 0,25-1 мг атропіну приблизно за 5 хвилин до ін’єкції простиг міну або разом з ним можна запобігти виникненню появи парасимпатичного подразнення.

Побічна дія. Можуть з’явитися легка гіпотензія або прискорення пульсу.

У поодиноких випадках після застосування Аллоферину можуть спостерігатися анафілактичні реакції.

У поодиноких випадках спостерігались гіпотензія, бронхоспазм, аритмія і зупинка серця, шкірні реакції, шлунково-кишкові симптоми.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Тривалий параліч дихальних шляхів і м’язів є симптомами передозування. Необхідно підключити штучне дихання і спостерігати за пацієнтом, доки не відновиться нервово-м’язова функція (чотири сильних скорочення м’язів) і зникне загроза поновлення паралічу.

Для завершення лікування застосовувати інгібітори холін естерази. Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря доки не відновиться самостійне тривале дихання.

Особливості застосування. Особливої обережності необхідно дотримуватися при лікуванні пацієнтів з аміотрофічним латеральним склерозом, міастенією, поліомієлітом, дистрофією м’язів, нейрофіброматозом, а також при синдромі Конна, при тяжкій нирковій недостатності через уповільнення виділення Аллоферину.

Обережно застосовувати препарат для лікування пацієнтів з підвищеною чутливістю до аналогічних препаратів.

Аллоферин через довгий період дії не повинен застосовуватися для наркозу в амбулаторних пацієнтів

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, обслуговувати механізми та на психофізичну активність.

Керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми можливо тільки через 24 години після застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чутливість до недеполяризуючих міо релаксантів може підвищуватись при одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), групи полі міксинів (полі міксин В, колістин), групи лінкозамінів (лінкоміцин, кліндаміцин) і амфотерицин В; ті азидними діуретиками (наприклад, гідрохлортіазид, хлорталідон), фуросемід і етакринова кислота; анестетиками (ефір, галотан, метоксифлуран, циклоп ропан, ізофлуран, енфлуран), гангліо блокаторами (наприклад, триметафан).

Аллоферин не можна поєднувати в одному шприці з   тіопенталом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в холодильнику при температурі 2-8°С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Ампули по 2 мл № 5.

Виробник. „Валеант Фармасьютікалз Світселенд ГмбХ”. Источник

Адреса. Рюрбергштрассе 21, СН-4127, Бірсфельден, Швейцарія.