ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРЕДУКТАЛ® MR
(PREDUCTAL® MR)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить 35 мг триметазидину дигiдрохлориду;
допоміжні речовини: кальцію гiдрофосфату дигiдрат, гiпромелоза 4000, повiдон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гліцерин, заліза оксид червоний (E 172), титану діоксид (E 171), макрогол 6000.
Лікарcька форма. Таблетки, вкритi плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група.
Кардіологічні засоби. Триметазидин.
Код АТС С 01ЕВ 15.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Кардіологія:
тривале лікування стенокардії: профілактика нападів стенокардії в монотерапiї або в комбінації з іншими препаратами.
- Отоларингологія:
лікування кохлеарно-вестибулярних розладів ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.
- Офтальмологія:
хорiоретинальнi розлади ішемічного генезу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якої складової препарату, період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають по 2 таблетки на добу: по 1 таблетці під час їди, вранці та ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат призначається для довго тривалого застосування. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. За необхідності схема лікування може бути переглянута через 3 місяці.
Побічні реакції.
Звичайно лікування препаратом Предуктал MR переноситься добре. Іноді можуть виникнути небажані ефекти, які перераховано нижче: дуже часті (>1/10); часті (>1/100 та <1/10); нечасті (>1/1000 та <1/100); поодинокі (>1/10 000 та <1/1000); вкрай поодинокі (<1/10 000).
З боку системи травлення.
Часті: біль у епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання.
Загальні порушення.
Часті: астенія.
Розлади з боку нервової системи.
Часті: головний біль, запаморочення.
Вкрай поодинокі: можливе виникнення екстра пірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість), зокрема у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які зменшуються після відміни лікування.
Розлади з боку шкіри й підшкірних тканин.
Часті: висип, свербіж, кропив’янка.
Судинні порушення.
Поодинокі: ортостатична гіпотензія, почервоніння лиця.
Передозування.
Великий терапевтичний діапазон робить випадки серйозної інтоксикації малоймовірними. У випадку передозування (прийом великої кількості препарату) може виникнути зниження периферичного опору судин, та, як наслідок, виникнення артеріальної гіпотензії та почервоніння лиця. У цих випадках показане проведення симптоматичної терапії.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У зв’язку з відсутністю клінічних даних застосування препарату не рекомендується у період вагітності та годування груддю.
Діти.
Препарат не рекомендовано призначати дітям через відсутність даних щодо безпечності та ефективності.
Особливості застосування.
Цей препарат застосовується для базисної терапії стенокардії, але не для купірування нападів стенокардії.
Застосування препарату при лікуванні людей літнього віку не потребує зміни дозування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дотепер про взаємодію з іншими медикаментами не повідомлялося. Триметазидин може призначатися в комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижуючими препаратами, ацетил саліциловою кислотою, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину в плазмі крові), іншими антиангінальними препаратами.
Фармакологiчнi властивості.
Антиангінальний, антиiшемiчний засіб.
Фармакодинамiка.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, що зазнають гіпоксію або ішемію, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Оптимізація енергетичного метаболізму в серці за допомогою триметазидину є результатом часткового пригнічення окислення жирних кислот за рахунок iнгiбiцiї довго ланцюгової 3-кетоацил СоА тiолази (3-КАТ). Це спричиняє посилення окиснення глюкози та поліпшення поєднання гліколізу з окисненням глюкози, що забезпечує захист серця при iшемiї. Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфолiпiдiв та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани вiд ушкоджень. Антиангiнальнi властивості триметазидину можна пояснити переключенням енергетичного обміну з окиснення жирних кислот на утворення енергії переважно за рахунок окиснення глюкози, який є більш енергетично ефективним механізмом у клітинах, особливо в умовах гіпоксії та ішемії.
B кардіології.
Контрольовані дослідження серед хворих на стенокардію показали, що триметазидин
- збільшує коронарний резерв, тим самим затримуючи розвиток ішемії, спричиненої навантаженнями, починаючи з 15-го дня лікування;
- обмежує різкі коливання артеріального тиску без будь-яких достовірних змін частоти серцевих скорочень;
- значно зменшує частоту нападів стенокардії;
- сприяє суттєвому зменшенню необхідності споживання тринiтроглiцерину.
Двомісячні дослідження показали, що у пацієнтів, якi отримували 50 мг атенололу, додавання 35 мг триметазидину 2 рази на день з модифікованим вивільненням активної субстанції суттєво збільшувало час до появи зниження ST-сегмента на 1 мм при пробах із навантаженням порівняно з плацебо через 12 год після прийому триметазидину.
В отоларингологiї.
Дослідження подвійним сліпим методом із контролем за плацебо показали, що триметазидин ефективно зменшує ступінь, тривалість i частоту нападів запаморочення через антиiшемiчний ефект та за рахунок захисту вестибулярних нейронів від токсичної дії надмірної кількості екс цитотоксичних амін окислот.
Триметазидин не є вестибулосупресором i, таким чином, сприяє механізму вестибулярної компенсації; скорочує інтенсивність i періодичність появи шуму у вухах та попереджує рецидиви. При перцептивнiй глухоті триметазидин забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах i зменшує проблеми зі слухом.
В офтальмології.
Дослідження подвійним сліпим методом із контролем за плацебо показали, що триметазидин:
- покращує амплітуду b-хвилі електроретинограми, чуттєвої до ішемії, а також прогноз функціонального відновлення функції сітківки;
- покращує гостроту зору та поле зору, що пов’язані зi сприятливими анатомічними змінами. Це спричиняє послаблення функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 год після прийому таблетки. Протягом доби концентрація в плазмі є стабільною: протягом 11 год після прийому таблетки концентрація триметазидину у плазмі дорівнює або вище 75 % від максимальної концентрації.
Стан стабільної концентрації встановлюється, найпізніше, на 60-у годину.
Прийом їжi не впливає на фармакокiнетичнi характеристики Предукталу® MR.
Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг, зв'язування з білками низьке 16 %.
Триметазидин виводиться в основному iз сечею, більшою частиною в незміненій формі.
Для осіб старше 65 років період напiввиведення препарату становить 12 год. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо пов'язаний із креатинiновим кліренсом, та меншою мірою з печінковим кліренсом, який з віком зменшується.
Фармацевтичні характеристики
Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: рожеві, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Несумісність.
Не виявлено.
Термін придатності.
Термiн придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Не потребує особливих умов зберігання.
Упаковка.
По 30 таблеток у блістері, 2 блістери в картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Заявник.
Лабораторії Серв'є, Франція.
Les Laboratoires Servier.
Місцезнаходження.
22 rue Garnier
92200 Neuilly-sur-Seine
France.
Виробник.
Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція.
Les Laboratoires Servier Industrie, France.
Місцезнаходження.
905 route de Saran 45520 Gidy, France.
Або
Виробник.
Анфарм А. Т., Польща.
ANPHARM Sp. Akc., POLAND.
Місцезнаходження.
ul. Annopol 6 - 03-236 Warsaw Источник
Poland.