І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АЛЕНДРОС 70
(ALENDROS® 70)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid; натрію три гідроген (4-аміно-1-гідроксибутилiден) дифосфонат, тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі овальні двоопуклі таблетки, які мають на одному боці гравірування «А 70»;
склад: 1 таблетка містить алендронату натрію 91,35 мг (еквівалент 70 мг алендронової кислоти);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС M05BA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Алендронат натрію інгібує резорбцію кісток кістковими остеокластами без прямого впливу на формування кісток. До клінічні дослідження продемонстрували переважну локалізацію алендронату у місцях активної резорбції. Він інгібує активність остеокластів, не впливаючи на акумуляцію та зв’язок остеокластів. Кістки, що формуються, під час лікування алендронатом мають нормальну якість.
Фармакокінетика. Пероральна біодоступність алендронату становила 0,64% для доз від 5 до 70 мг, які приймали на порожній шлунок за дві години до сніданку. Біодоступність знижувалась подібним чином приблизно до 46% та 0,39%, якщо алендронат застосовували, відповідно, за одну та за півгодини до сніданку. У дослідженнях остеопорозу алендронат виявляв ефективність при застосуванні принаймні за 30 хвилин до першого прийому їжі або напоїв вранці після пробудження.
Одночасне застосування алендронату з кавою або апельсиновим соком знижувало біодоступність приблизно на 60%.
Середній об’єм розподілу при стабільному стані, за винятком кісток, становить принаймні 28 л. Концентрація препарату в плазмі після застосування терапевтичних пероральних доз є занадто низькою для аналітичної детекції (менше 5 нг/мл). Зв’язування з протеїнами в плазмі людини становить приблизно 78%. Тимчасово розподіляється у м’яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістки (30 – 40% прийнятої дози) або виводиться із сечею. Не метаболізується; виводиться, головним чином, нирками. Період напів виведення складає ~ 72 год. У кінцевій фазі період напів виведення може перевищувати 10 років, що відображає вивільнення алендронату зі скелету.
Показання для застосування. Пост менопаузальний остеопороз у жінок.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) на тиждень. Алендрос 70 необхідно приймати вранці тільки з водою принаймні за 30 хвилин до першого прийому їжі, пиття або поточного лікарського препарату. Інші напої (включаючи мінеральну воду) та їжа знижують абсорбцію алендронату натрію. Для полегшення надходження до шлунка та зниження ефектів локального подразнення стравоходу:
- препарат слід приймати тільки вранці, після пробудження, запиваючи повною склянкою води (щонайменше 200 мл);
- не слід розжовувати таблетку або розчиняти її в роті;
- пацієнтам не слід приймати лежаче положення щонайменше протягом 30 хвилин після прийому препарату;
- препарат не слід приймати на ніч або до того, як вранці встати з ліжка.
При недостатньому вмісті в раціоні кальцію та вітаміну D пацієнтам слід додатково приймати кальцій та вітамін D.
Застосування для лікування пацієнтів похилого віку. Клінічні дослідження не виявили жодної різниці в ефективності або картини безпеки алендронату натрію залежно від віку пацієнта. Таким чином, пацієнти похилого віку не потребують коригування дозування.
Застосування при порушеннях ниркової функції. У пацієнтів з рівнем гломерулярної фільтрації понад 35 мл/хв немає необхідності в коригуванні дозування. Препарат не рекомендовано застосовувати пацієнтам із серйозною нирковою недостатністю при рівні гломерулярної фільтрації < 35 мл/хв.
Курс лікування – 2 – 3 роки і більше. Після 3 років лікування дозу алендронату зменшують (1 таблетка на 2 тижні).
Побічна дія. Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, гастрит, езофагіт, езофагеальна ерозія, мелена, абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, здуття живота, виразка стравоходу, дисфагія, розтягнення живота, відригування кислотного вмісту шлунка.
Розлади опорно-рухової системи: біль у кістках, м’язах або суглобах.
Розлади нервової системи: головний біль.
Розлади імунної системи: висип, свербіж, еритема.
Розлади органів чуття: увеїт, склерит, епісклерит.
Розлади шкіри: повідомлення про окремі випадки серйозних реакцій з боку шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання. Аномалії стравоходу та інші фактори, які затримують проходження через стравохід (стриктура, ахалазія); гіпокальціємія; підвищена чутливість до алендронату або до будь-яких інших компонентів препарату; періоди вагітності і лактації (грудне вигодовування на час лікування припиняють); дитячий вік; важка ниркова недостатність.
Передозування. Симптоми. Гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (нудота, печія, езофагіт, гастрит, поява виразок).
Лікування. Спеціальна інформація про лікування передозування алендронатом відсутня. Для зв’язування алендронату слід давати пацієнту молоко або антациди. Через ризик подразнення стравоходу не слід провокувати блювання, пацієнт повинен зберігати вертикальне положення.
Особливості застосування. Алендронат може спричиняти локальне подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Через можливість погіршувати перебіг основного захворювання необхідно дотримуватись обережності при застосуванні алендронату в пацієнтів з активними проблемами верхнього відділу ШКТ, такими як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразки, а також з недавнім серйозним шлунково-кишковим розладом в анамнезі (протягом попереднього року), таким як пептичні виразки, активна шлунково-кишкова кровотеча або хірургічне втручання у верхній частині ШКТ, за винятком пілоропластики. У випадку розвитку диефагії, болю при ковтанні, болі за грудиною, появи або посилення печії необхідно припинити лікування.
Пацієнтів слід інструктувати, що якщо вони забудуть прийняти одну щотижневу дозу Алендроса 70, вони повинні у день, коли вони згадали, що забули прийняти свою дозу, вранці прийняти одну таблетку. Їм не слід приймати дві таблетки в той же день, проте вони повинні повернутися до звичайного режиму дозування – однієї таблетки раз на тиждень у заздалегідь обраний день.
Через позитивний вплив алендронату у посиленні мінералізації кісток може настати зниження рівня кальцію та фосфату в сироватці. Таке зниження здебільшого помірне та а симптоматичне. Проте були повідомлення про симптоматичну іноді виражену гіпокальціємію зокрема у пацієнтів, що страждають на захворювання, які зумовлюють схильність до цього (наприклад, гіпопар атиреоз, нестачу вітаміну D або порушення всмоктування кальцію). Під час лікування алендронатом обов’язкова дієта, збагачена кальцієм.
Для пацієнтів, що застосовують глюкокортикоїди, особливо важливим є забезпечення адекватного прийому кальцію та вітаміну D.
Оскільки препарат показаний жінкам у пост менопаузальний період, призначення його дітям не є доцільним.
Під час лікування алендронатом хворі повинні знаходитись під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі їжа та напої (включаючи мінеральну воду), кальцієві добавки, антациди та деякі пероральні препарати можуть знижувати всмоктування алендронату. Тому перед тим, як приймати будь-які інші пероральні препарати, пацієнти повинні зачекати принаймні 60 хвилин.
У клінічних дослідженнях пацієнти одночасно з алендронатом застосовували естроген. Повідомлення про побічні ефекти відсутні. Не стероїдні протизапальні засоби підсилюють гастро токсичність алендронату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі до 30 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 таблетки в блістері; по 1 або по 2, або по 4, або по 6 блістерів в упаковці. Источник
Виробник. АТ «Зентіва».
Адреса. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.