ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ДАКАРБАЗИН МЕДАК
(DACARBAZINE MEDAC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: dacarbazine; 5- (3,3 – диметил – 1 – триазено ) – імідазол-4-карбоксамід
основні фізико-хімічні властивості: стерильний ліофілізат від білого до жовтуватого кольору;
склад: 1 флакон препарату містить: 100, 200, 500 або 1000 мг дакарбазину;
допоміжні речовини: кислота лимонна, манітол.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину.
Фармакологічна група. Препарати, що застосовуються для лікування онкологічних захворювань. АТС L01AX04.
Фармакологічні властивості. Дакарбазин – алкілуючий цитостатичний засіб триазенової структури. Механізм його дії зумовлений здатністю основного метаболіту – діазо метану утворювати ковалентні алкільні зв'язки з молекулами, що містять електронні центри, як наприклад, SH-групи. Оскільки препарат є структурним аналогом пуринових основ, він діє як антиметаболіт, пригнічуючи синтез ДНК у клітинах пухлин.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація препарату у сироватці крові досягає зразу ж після внутрішньо венного введення , а після перерозподілу в органах і тканинах концентрація препарату в сироватці швидко зменшується. Препарат обмежено зв'язується з білками плазми (5%), проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, але внаслідок низької ліпофільності концентрація його у спинномозковій рідині невисока.
Інтенсивно метаболізується мікро сомами печінки. Виводиться нирками. Виведення препарату з організму носить біфазовий характер: перша фаза – 19 хвилин, друга фаза – 5 годин, при чому половина введеної дози виводиться у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Лікування злоякісних захворювань: злоякісної меланоми шкіри з метастазами, хвороби Ходжкіна при III-IV стадіях, саркоми м'яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Дакарбазин медак застосовується як у моно терапії, так і при комбінованій хіміотерапії, особливо з блеоміцином, цисплатином, 5-флюороурацилом, вінкристином та преднізоном.
Препарат Дакарбазин медак застосовується тільки внутрішньо венно, звичайно одноразовою ін'єкцією, що вводиться приблизно протягом 1 хвилини, чи внутрішньо венно крапельно проягом 15-30 хвилин при попередньому розведенні в 200-300 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.
Дакарбазин медак розчиняється додаванням води для ін'єкцій.
При моно терапії Дакарбазин призначають, як правило, у дозі 250 мг/м2 1 раз на добу протягом 5 діб. Через 21 – 29 діб можливе повторне застосування.
При застосуванні Дакарбазину у складі комбінованої хіміотерапії, дозу препарату призначають відповідно до запропонованої схеми лікування.
Побічна дія. Можливе порушення кровотворення, що виявляється у зниженні лейкоцитів і тромбоцитів.
У деяких випадках одночасно спостерігається легка форма анемії. До побічних ефектів, що найчастіше зустрічаються, належать: анорексія, нудота та блювання. В поодиноких випадках застосування Дакарбазину може спричинити проноси, алопецію, шкірну екзантему, почервоніння та парестезію обличчя. У деяких хворих може розвинутися синдром, схожий на грип. (підвищення температури, біль у м'язах і загальна стомлюваність).
Протипоказання. Дакарбазин протипоказаний вагітним жінкам, матерям-годувальницям і хворим з алергічною реакцією, що з'явилася під час попереднього застосування препарату.
Передозування. При передозуванні можливі ускладнення: нудота, блювання протягом декількох годин і це потребує застосування антиеметиків; лейко- і тромбоцит опенії, що самостійно відновлюються до кінця 3 тижня; флебіти.
Особливості застосування. Дакарбазин медак дозволено вводити тільки під наглядом лікаря, який має достатній досвід щодо застосування протипухлинної хіміотерапії. Протягом лікування та після його закінчення потрібно проводити всі необхідні лабораторні обстеження. Особливу увагу слід приділяти системі кровотворення.
Розчин для внутрішньо венної ін'єкцій готують безпосередньо перед застосуванням додаючи 9,9 мл (у флакон, що містить 100 мг); 19,8 мл (у флакон, що містить 200 мг ); 49,5 мл ( у флакон, що містить 500 мг, 1000мг); стерильної води для ін'єкцій, після чого утворюється прозорий, або жовтуватий розчин.
Готовий розчин для внутрішньо венного введення містить: Дакарбазин 100 мг, 200 мг – 10 мг/мл; Дакарбазин 500 мг – 1,4-2,0 мг/мл; Дакарбазин 1000мг – 2,8-4,0 мг/мл.
Дакарбазин 500 мг, 1000мг вводиться тільки внутрішньо венно крапельно протягом 20 – 30 хвилин.
Розчин Дакарбазину готується безпосередньо перед інфузією і вводиться за допомогою спеціальних (світлозахисних) систем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Дакарбазину з фенобарбіталом, азатіопримом та 6-меркаптопурином призводить до підсилення токсичних проявів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному місці, при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 3 роки з дня виготовлення “in bulk”.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 100, 200, 500, 1000 мг у флаконі. По 1 флакону у пачку з картону.
Виробник. ЗАТ “Фармацевтична фірма” Дарниця”. Источник
Адреса. Україна, 02093, Київ, вул. Бориспільська, 13.