ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВОКАЇН-ДАРНИЦЯ
(NOVOCAIN-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: procaine;
2-(діетиламін о) етил 4-амінобензоату гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 5 мг або 20 мг прокаїну гідро хлориду (новокаїну);
допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої , вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Новокаїн – місцево анестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю й великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, і таким чином, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, але й імпульсів іншої модальності. При всмоктуванні й безпосередньому судинному введенні в кров знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення й вивільнення ацетилхоліну із прегангліонарних закінчень (має незначну гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладенької мускулатури, зменшує збудливість міокарда й моторних зон кори головного мозку. При внутрішньо венному введенні має аналгетичну, протишокову, гіпотензивну і анти аритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм і провідність), у більших дозах може порушувати нервовом’язову провідність. Усуває спадні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У більших дозах може спричинювати судоми. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год). При внутрішньом'язовому введенні ефективний у пацієнтів літнього віку на ранніх стадіях захворювань, пов'язаних з функціональними порушеннями центральної нервової системи (гіпертонічна хвороба, спазми коронарних судин і судин мозку).
Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізу ється естеразами плазми й тканин з утворенням двох основних фармакологічних активних метаболітів – діетиламін оетанолу (має помірну судинорозширюючу дію) і парааміно бензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів і може послабити їх протимікробну дію). Період напів виведення препарату (T1/2) становить 0,7 хв. Виводиться переважно (80 %) нирками у вигляді метаболітів.
Показання для застосування. Інфільтраційна (у т. ч. внутрішньо кісткова), провідникова, епідуральна, спинномозкова анестезія. Вагосимпатична й паранефральна блокада. Пізній токсикоз вагітних з артеріальною гіпертензією, артеріальна гіпертензія, спазм судин (для усунення спазмів периферичних судин і поліпшення мікро циркуляції при відмороженнях у до реактивний період), фантомні болі. Для підготовки й під час загальної анестезії, а також у після операційному періоді (для усунення болю і спазмів). Для розчинення пеніциліну (з метою подовження терміну дії). Ендартеріїт, об літеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок, коронароспазм, спазм церебральних артерій, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного походження.
Спосіб застосування та дози. Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,5 % розчин Новокаїн-Дарниця. Для провідникової анестезії - 2 % розчин Новокаїн-Дарниця. Для перидуральної анестезії - 2 % розчин Новокаїн-Дарниця (20-25 мл). При паранефральній блокаді (за О. В. Вишневським) в при ниркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5 % розчину Новокаїн-Дарниця.
При артеріальній гіпертензії, пізньому токсикозі вагітних з артеріальною гіпертензією, при спазмі артерій, фантомних болях, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, неспецифічному виразковому коліті іноді препарат призначають у вигляді внутрішньо венних ін’єкцій 1-5-10 мл 0,5 % розчину Новокаїн-Дарниця. Кількість ін'єкцій (часто 10-20) залежить від тяжкості захворювання і ефективності лікування.
Для лікування ендартеріїту, атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, спазму коронарних судин і судин мозку, захворювань суглобів ревматичного та інфекційного походження препарат вводять внутрішньом’язово, по 5 мл 2 % розчину новокаїну 3 рази на тиждень; на курс - 12 ін'єкцій, після чого роблять десятиденну перерву. Лікування проводять в умовах стаціонару. Протягом року курс лікування повторюють до 4 разів. Ефект спостерігається переважно на ранніх стадіях захворювань.
Вищі дози новокаїну: разові – внутрішньом’язово 0,1 г, внутрішньо венно 0,05 г; добова доза внутрішньом’язово і внутрішньо венно становить 0,1 г.
Побічна дія. Можливі запаморочення, слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, алергійні реакції (дерматит, лущення шкіри), анафілактичний шок.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, міастенія, гіпотензія, лікування сульфаніламідами, гнійний процес у місці введення. Дитячий вік (до 12 років). Термінові операції, що супроводжуються гострою крововтратою. Виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).
Передозування. Симптоми передозування такі: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, холодний піт, прискорення дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску аж до колапсу. Дія на центральну нервову систему виявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.
Лікування. Підтримка адекватної легеневої вентиляції з інгаляцією кисню, внутрішньо венне введення короткодіючих засобів для загальної анестезії, у тяжких випадках - дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.
Особливості застосування. Зі збільшенням концентрації препарату загальну дозу зменшують. Для зменшення всмоктування і подовження дії при місцевій анестезії до розчину Новокаїн-Дарниця додають 0,1 % розчин адреналіну гідро хлориду або 0,1 % розчин епінефрину гідро хлориду, по 1 краплі на 2-5-10 мл розчину препарату.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до новокаїну в анамнезі бажано зробити внутрішньо шкірну пробу на чутливість. При позитивній реакції новокаїн не застосовують.
З обережністю призначають при тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Атропіну сульфат посилює анестезуючу дію препарату. Новокаїн-Дарниця послаблює діуретичну дію сечогінних засобів. При поєднанні з саліцилатами, сульфаніламідними препаратами зменшується як бактеріостатична, так і анестезуюча дія. Адреналіну гідро хлорид і епінефрину гідро хлорид зменшують всмоктування й подовжують анестезуючу дію препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 мл, 5 мл, 10 мл або 20 мл 0,5 % розчину для ін’єкцій в ампулі; по 10 ампул в упаковці. По 2 мл 2 % розчину для ін’єкцій в ампулі; по 10 ампул в упаковці.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.