ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМПІЦИЛІНУТРИГІДРАТ (Ampicillin TRIHYDRATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ampicillin;(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicylo[3,2,0]heptane-2-carboxylicacid;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, рискою і фаскою, майже білого або жовтувато-білого кольору;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну три гідрату 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. b-лактамні антибіотики, пеніциліни широкого спектра дії. КодATC J01C A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ампіцилін ‑ напівсинтетичний пеніцилін, що належить до групи b-лактамних антибіотиків. Чутливий до дії b-лактамаз. Бактерицидний механізм дії полягає в гальмуванні синтезу бактеріальної стінки.
Ампіцилін має протибактеріальну активність in vitro щодотаких грам позитивних бактерій: Streptococcus sp. (включаючи Streptococcuspneumoniae), Enterococcus (за винятком Enterococcus faecium), Staphylococcusaureus і Staphylococcus epidermidis ‑ тільки щодо пеніцилін азонегативнихштамів, Listeria sp, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacteriumxerosаe, Actinomyces sp.
Грам негативних бактерій: Neisseria meningitidis і Neisseriagonorrhoeae ‑ тільки пеніцилін азонегативні штами, Bordetella, Brucella, анаеробні коки, а також Fusobacterium. Серед грам негативних паличок, тобтоHaemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp.,Shigella sp., а також спіральних мікроаерофільних бактерій роду Campylobactersp. ‑ можуть з’являтися стійкі штами.
Ампіцилін не має протибактеріальної активності щодо штамів:Bacteroides fragilis, Proteus indolo(+), Citrobacter sp., Enterobacter sp,Hafnia sp., Providencia sp., Serratia sp., Yersinia sp., Pseudomonas sp.,Mycoplasma sp., Rickettsia sp.
Фармакокінетика. При внутрішньому вживанні препарату вформі капсул або таблеток 20 – 70 % препарату всмоктується у травному тракті. Натщесерце всмоктується швидше ніж після їди. Максимальна концентраціяампіциліну у крові відмічається через 2 години і зберігається на терапевтичному рівні протягом 6 – 8 годин. В організмі проникає у всі органи і тканини, крім нервової та кісткової тканин. Препарат добре проникає в більшість тканин і біологічних рідин. Високі концентрації досягаються в сечі, суглобній рідині, плевральній, перитонеальній та перикарді альній порожнині. Концентрація препарату в жовчі набагато перевищує його концентрацію в плазмі крові. При інтактних мозкових оболонках крізь гематоенцефалічний бар’єр проникає 0,5 – 5% препарату, а при запаленні оболонок мозку – до 50% від рівня в плазмі крові. Проходить через плацентарний бар’єр, проникає в незначній кількості в материнське молоко. Приблизно 20% препарату зв’язується з білками плазми. Період напіврозпаду препарату становить 1 - 1,5 години, та значно збільшується (до 7 - 20 годин) ухворих з нирковою недостатністю. При гемодіалізі період напіврозпаду становить 2,5 - 4,5 години (40% антибіотика виділяється протягом 6 годин). Виводиться з організму переважно із сечею у незмінному вигляді.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами:
- менінгіт, викликаний штамами Streptococcus pneumoniae, чутливими до пеніциліну; при менінгітах, викликаних Haemophilus influenzae, ампіцилін є препаратом другого ряду;
- при запаленні середнього вуха, викликаногоHaemophilus influenzae;
- інфекції дихальних шляхів, викликані штамамиHaemophilus influenzae, які не виробляють β-лактамазу, Streptococcus sp., зокрема Streptococcus pneumoniae;
- при бактеріальних ендокардитах в комбінованій терапії з аміноглікозидами (частіше гентаміцином), викликаних штамамиStreрtococcus sp., Staphylococcus sp., Enterococcus sp., грам негативнимипаличками, тобто чутливими штамами Escherichia coli;
- інфекції шлунково-кишкового тракту (гастроентерит, запалення жовчовивідних шляхів), викликані Salmonella sp., зокрема Salmonellatyphi, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus;
- гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи, викликані Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus sp., Neisseriagonorrhoeae (штами, які не виробляють пеніцилін азу);
- інфекції, викликані мікро організмами роду Listeria;
- інфекції шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Дози препарату встановлюють індивідуально, залежно від ваги, перебігу і локалізації інфекції, віку та маси тіла. Застосовується внутрішньо незалежно від прийому їжі. Разова доза для дорослих становить 0,5 г (2 таблетки), добова – 2 - 4 г (8-16таблеток). Дітям від 5 до 9 років – в середньому 1,25 г (4-6 таблеток/добу), від 10 до 14 років – в середньму 1,75 г (6-8 таблеток/добу) – з розрахунку 50-100 мг/кг/добу, старшим 14 років – у дозі дорослих. Добову дозу розподіляють на 4 - 6 прийомів. Тривалість лікування Ампіциліном три гідратом встановлюється індивідуально, залежно від важкості та форми захворювання.
Побічна дія. В окремих випадках при підвищеній чутливості можливі алергічні реакції: макуло-папульозна висипка, свербіж, еритема, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, лихоманка, болі в суглобах, еозинофілі я, украй рідко ‑ набряк Квінке, анафілактичний шок. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, кишковий дисбактеріоз. З боку системи крові: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами). Інші: кандидоз, інтерстиціальний нефрит.
Протипоказання. Гіпер чутливість до пеніциліні в, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, виражені порушення функції печінки, годування груддю, дитячий вік до 5 років.
Передозування. Проявляється токсичною дією на ЦНС (особливо ухворих на ниркову недостатність) у вигляді головного болю, тремору, судом. Увипадку передозування лікуваня слід припинити і застосувати необхідні заходи невідкладної терапії. Ефективний гемодіаліз.
Особливості застосування. Хворим на ниркову недостатність треба проводити корекцію дози. У процесі лікування ампіциліном необхідно здійснювати систематичний контроль функції нирок, печінки та картини крові. Якщо під час лікування ампіциліном з’явиться висипання, необхідно замінити антибіотик. При застосуванні препарату у хворих на бактеріємію (сепсис) може розвинутисьреакція типу Герксгеймера – Яріша. На пеніциліни і цефалоспорини можуть виникнути перехресні алергічні реакції і бактеріальна перехресна резистентність. При тривалому лікуванні ампіциліном можуть виникнутисуперінфекції, викликані нечутливими мікро організмами (Candida albicans,Pseudomonas aeruginosa). Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ампіцилін ефективно поєднується з аміноглікозидами. Поєднання ампіциліну з аміноглікозидами особливо корисне при лікуванні інфекцій, викликаних Enterococcus faecalis. Пробенецид у поєднанні з ампіциліном підвищує концентрацію останнього у крові, а також збільшує його період напіврозпаду. Ампіцилін має слабкий антагонізм до тетрацикліну та еритроміцину. Хлорамфенікол (левоміцетин) знижує бактерицидну активність ампіциліну щодо деяких штамів стрептококів, гемофільної палички талістерії. Ампіцилін посилює ефект пероральних антикоагулянтів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності ‑ 2роки.