ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АСПІРИН ®
(ASPIRIN ®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ацетил саліцилова кислота; 2-(ацетилокси) бензойна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоско циліндричні таблетки білого кольору, зі скошеними краями; на одному боці - вигравіруваний “байєровський хрест”, на іншому боці – напис “ASPIRIN 0,5” (для таблеток з вмістом ацетил саліцилової кислоти 500 мг);
склад: 1 таблетка містить 100 мг або 500 мг ацетил саліцилової кислоти;
допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Кислота ацетил саліцилова.
Код АТС N02ВА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетил саліцилова кислота належить до групи не стероїдних протизапальних лікарських засобів з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.
При пероральному прийомі в дозах від 0,3 г до 1 г препарат застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю в суглобах і м’язах.
Ацетил саліцилова кислота також застосовується при гострих і хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрити, і анкілозивному спондиліті. При таких захворюваннях застосовуються, як правило, високі дози препарату від 4 г до 8 г ацетил саліцилової кислоти на добу.
Ацетил саліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2 і застосовується при багатьох судинних захворюваннях в дозах 75 мг - 300 мг на добу.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо кислота ацетил саліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетил саліцилової в плазмі крові досягається через 10 - 20 хв, саліцилатів - 20 - 120 хв відповідно.
Ацетил саліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові й швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також потрапляє в грудне молоко.
Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкоуронід, саліцилацил глюкоуронід, гентизинова кислота і гентизинсечова кислота.
Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напів виведення залежить від дози і зростає від 2 - 3 год при застосуванні низьких доз до 15 год - при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.
Показання для застосування. Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю в горлі, що обумовлений застудою; альгодисменореї; болю в м’язах і суглобах; болю в спині; помірного болю, обумовленого артритом.
При застуді або при гострих респіраторних захворюваннях; для симптоматичного полегшення болю і гарячки.
Спосіб застосування та дози. Аспірин® приймають перорально після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Аспірин® не можна застосовувати більше, ніж 3-5 діб без консультації лікаря.
Дорослі.
300 -1000 мг як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.
Діти.
З 3-х років: 100 мг як одноразова доза;
4-6 років: 200 мг як одноразова доза;
7-9 років: 300 мг як одноразова доза.
Взагалі рекомендована добова доза для дітей визначається з розрахунку - 60 мг/кг маси тіла, яку рекомендується приймати в 4-6 прийомів, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин або 10 мг/ кг маси тіла кожні 4 години.
Дітям до 3-х років в даній лікарської формі препарат не застосовують.
Попередження.
Призначати препарат дітям необхідно з урахуванням інформації, викладеної у розділі Інструкції «Спеціальні попередження та застережні заходи».
Побічна дія. Шлунково-кишкові розлади: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в поодиноких випадках, спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетил саліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігались такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, мозкові геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.
Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізо дефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікро кровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій шкіри, включаючи такі симптоми, як висип, кропив’янка, набряк, свербіж. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, респіраторний тракт, шлунково-кишковий тракт і кардіоваскулярну систему. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.
Рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.
Спостерігались запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до ацетил саліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату.
Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі.
Гострі пептичні виразки.
Геморагічний діатез.
Виражена ниркова недостатність.
Виражена печінкова недостатність.
Виражена серцева недостатність.
Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодію з іншими лікарськими засобами.»).
III триместр вагітності.
Передозування. Передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.
Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролю вати зниженням дози. Дзвін у вухах може зустрічатися при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище ніж 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 300 мкг/мл.
Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів в плазмі. Абсорбція ацетил саліцилової кислоти може уповільнюватися в зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів в шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.
Лікування.
Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетил саліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами і забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Всі застосовані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи. Не слід застосовувати препарати, які містять ацетил саліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетил саліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.
Аспірин® застосовують з обережністю при:
гіпер чутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;
виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
одночасному застосуванні антикоагулянтів;
порушеннях функцій нирок та/або печінки.
У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив'янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки і поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування препаратом «Аспірин®» можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетил саліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі, що зумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетил саліцилової кислоти.
При застосуванні малих доз ацетил саліцилової кислоти може знижуватись виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.
Вагітність і лактація. Аспірин® може застосовуватися в період вагітності тільки в тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними.
Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності в деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхиз («вовча паща»), вади серця). Проте при довго тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що перевищували 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: у результаті дослідження, проведеного на 32 000 парах " мати - дитина", не виявлено зв'язку між застосуванням препарату «Аспірин®» і збільшенням кількості вроджених вад.
Саліцилати можна застосовувати під час вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь. Згідно з попередніми оцінками, при довго тривалому застосуванні препарату «Аспірин®» бажано не приймати ацетил саліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.
У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (більш ніж 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) у дітей.
Застосування ацетил саліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньо черепних кровотеч, особливо в недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетил саліцилової кислоти протягом останнього триместру вагітності протипоказане.
Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.
Оскільки побічні реакції в немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не вимагається. При довго тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетил саліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.
Вплив на керування автомобілем та іншими механізмами. Не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказання для взаємодії.
Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниженння ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).
Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.
При застосуванні метотрексату в дозах менше ніж 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).
Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає не зворотному інгібуванню тромбоцитів ацетил саліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик кардіоваскулярних захворювань, може обмежувати кардіопроотекторну дію ацетил саліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні препарату «Аспірин®» та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємо посилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні високих доз кислоти ацетил саліцилової та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетил саліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми.
Діуретичні засоби в комбінації з високими дозами ацетил саліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Адисона, в період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.
Ангіотензинперетворюючі ферменти (АПФ) у комбінації з високими дозами ацетил саліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилятаторних простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетил саліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність останньої.
Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетил саліцилової кислоти і алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 10 таблеток по 100 мг в блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; по 1, 2 блістери в картонній коробці. По 10 таблеток по 500 мг в блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; по 1, 2, 10 блістерів в картонній коробці.
Виробник. Байєр АГ/Bayer AG; Байєр Біттерфельд ГмбХ/ Bayer Bitterfeld GmbH.
Адреса. Байєр АГ, D–51368, Леверкузен, Німеччина/ Bayer AG, D-51368 Leverkusen, Germany; Источник
Байєр Біттерфельд ГмбХ, D-06803 Греппін, Німеччина/ Bayer Bitterfeld GmbH, D-06803 Greppin, Germany.
Смотрите также: Цены на Аспирин в аптеках