ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЕНОБАРБІТАЛ ІС
(PHENOBARBITAL ІС)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: phenobarbital; 5-етил-5-феніл барбітурова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою. На одному боці таблетки нанесений товарний знак підприємства;
склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу (бафеталу) 0,005 г, 0,05 г або 0,1 г;
допоміжні речовини: цукор молочний (Гранулак 200), крохмаль картопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N 03A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Виявляє проти судомну дію – під час його прийому можливо зниження збудження нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Виявляє снодійний ефект і застосовується при розладах сну. Ефект настає за 30-60 хв. У малих дозах застосовується як заспокійливий та спазмолітичний засіб. Пригнічує активність рухових зон кори та підкірки. Підвищує вміст у ЦНС ендогенного гальмівного медіатору ГАМК, зменшує збудливу дію на ЦНС амін окислот (глютамату, аспартату).
Фармакокінетика. Препарат повільно, але практично повністю всмоктується із ШКТ (80%). Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2 години після прийому та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напів виведення у дорослих становить 2-4 доби (у новонароджених - до 7 діб).
Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко через плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться через нирки як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі й може підвищуватись у лужному середовищі.
Показання для застосування. Епілепсія, хорея, спастичні паралічі, спазм периферичних артерій, еклампсія, гемолітична хвороба новонароджених, стан нервового збудження, порушення сну.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають перорально після їди. Дози встановлює лікар залежно від стану хворого: разові дози для дорослих – від 0,05 до 0,2 г, кратність прийому - 2 рази на добу з поступовим збільшенням дози. Вища добова доза для дорослих – 0,5 г.
Для дітей до 6 місяців разова доза становить 5 мг, добова доза - 10 мг; від 6 місяців до 1 року - відповідно 10 мг і 20 мг; у віці 1-2 років - 20 мг і 40 мг; 3-4 років - 30 мг і 60 мг; 5-6 років - 40 мг і 80 мг; 7-9 років - 50 мг і 100 мг; 10-14 років - 75 мг і 150 мг. Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують у вигляді суспензії.
Як снодійне Фенобарбітал ІС призначають дорослим у дозі 0,1-0,2 г на прийом за ½-1 годину до сну. Тривалість снотворної дії становить 6-8 годин. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 г.
Як заспокійливий та спазмолітичний засіб Фенобарбітал ІС призначають дорослим у дозі 0,01-0,03-0,05 г 2-3 рази на день (звичайно у поєднанні зі спазмолітичними та судинорозширювальними засобами).
Побічна дія.
З боку нервової системи: астенія, запаморочення, слабкість, атаксія, порушення координації руху, ністагм, галюцинації, депресія, гіперкінез (у дітей), парадоксальне збудження, безсоння (у дітей, людей похилого віку), зниження концентрації уваги, процесів мислення.
З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні – порушення остеогенезу та розвиток рахіту.
З боку системи травлення: нудота, блювання, запори, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки.
З боку органів кровотворення: агранулоцит оз, мегалобластна анемія, тромбоцит опенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, брадикардія.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, набряки обличчя, синдром Лайєлла.
При тривалому застосуванні – медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, тяжкі захворювання печінки, ураження нирок з порушенням їх функцій, депресивні стани, цукровий діабет, депресія, I триместр вагітності, лактація, міастенія, порфірія, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність (у т. ч. в анамнезі). Респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом.
Передозування. При передозуванні – атаксія, ністагм, пригнічення дихання, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску та порушення серцевої діяльності. Великі дози препарату можуть спричинити зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу, судинний колапс, призвести до коматозного стану. Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії і полягає, насамперед, у моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск).
Особливості застосування. Слід уникати тривалого застосування препарату у зв’язку з можливістю його кумуляції та розвитку залежності. Фенобарбітал може спричинювати наркотичне звикання, тому його з обережністю призначають хворим на депресію, схильним до суїциду.
У період лактації фенобарбітал у значній кількості виявляється в молоці. За необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішить питання про припинення годування груддю. Для барбітуратів, як і для бенздіазепінів, характерний синдром відміни.
З обережністю призначають при бронхіальній астмі, порушенні функцій печінки і нирок, гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю.
При застосуванні фенобарбіталу в ІІІ триместрі вагітності у новонароджених можливо виникнення залежності від препарату і синдрому відміни, який виявляється судомами, збудливістю, порушенням згортання крові. Застосування під час пологів може призводити до пригнічення дихання у новонародженого.
При появі змін з боку шкіри препарат слід відмінити. Відміну препарату треба проводити поступово, протягом тривалого часу.
Не слід застосовувати водіям транспортних засобів і під час роботи з механізмами, які потребують уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фенобарбітал ІС посилює дію аналгетиків, анестетик ів, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів, алкоголю; знижує – парацетамолу, непрямих антикоагулянтів, тетрациклінів, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, хлорамфеніколу, метронідазолу, трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів. Одночасне застосування Фенобарбіталу ІС з іншими препаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та супроводжується пригніченням дихання. Посилюють дію барбітуратів ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію). Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 0,005 г № 50, по 0,05 г № 50 або по 0,1 г № 50 у контурній чарунковій упаковці.
Виробник. ВАТ “Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство “ІнтерХім”. Источник
Адреса. Україна, 65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86.