ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН SR-АПО
(PENTOXIFYLLINE SR-APO)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 1-(5-Оксогексил) теобромін;
основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні таблетки з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору з маркуванням " АРО" на одній стороні та "400" на другій;
склад: 1 таблетка містить 400 мг пентоксифіліну в перерахунку на 100 % суху речовину;
допоміжні речовини: гідроксипропілм етилцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, полі етиленгліколь, титану діоксид, барвник еритрозиновий лак 40%, карнаубський віск.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04A D03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним ксантину. Він належить до групи вазоактивних препаратів, які поліпшують периферичний кровотік і таким чином сприяють оксигенації периферичних тканин. Механізм зазначеної дії пентоксифіліну точно не з'ясований, однак, ймовірно, відіграють роль такі фактори:
1. Пентоксифілін, як й інші похідні ксантину, розслаблює частину гладких м'язів, зокрема м'язи периферичних судин, внаслідок чого судини розширюються або усувається спазм. Ця дія, однак, може мати обмежене значення у пацієнтів з хронічними оклюзивними захворюваннями артерій, коли периферичні судини вже максимально розширені;
2. Пентоксифілін збільшує пластичність еритроцитів. Ймовірно, цим частково може пояснюватися поліпшення здатності крові протікати через периферичні судини (гемореологічна дія). Цей ефект відзначався при експериментах in vitro і in vivo, однак кореляція між ним і клінічним поліпшенням у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин не була встановлена;
3. Пентоксифілін перешкоджає агрегації тромбоцитів.
Завдяки збільшенню пластичності еритроцитів і гальмуванню агрегації тромбоцитів знижується в'язкість крові.
Фармакокінетика. Після перорального прийому пентоксифілін абсорбується майже повністю. Початкова максимальна концентрація пентоксифіліну в плазмі крові досягається через 2 - 3 години після прийому таблеток пролонгованої дії по 400 мг. Пентоксифілін інтенсивно метаболізується, а продукти біо трансформації виводяться майже виключно нирками. При прийомі препарату після їжі абсорбція пентоксифіліну сповільнюється, але не зменшується.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування хронічних оклюзивних захворювань периферичних судин кінцівок; діабетична нейро- та ангіопатії; ішемічний інсульт; нейроінфекції.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують у дорослих. Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовуючи.
Рекомендована початкова доза Пентоксифіліну SR-Апо становить 400 мг два рази на добу, після їжі. Звичайна підтримуюча доза – 400 мг два або три рази на добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу 1200 мг.
Щоб досягти необхідного ефекту, тривалість лікування може становити два місяці.
Побічна дія.
Частота побічних ефектів, не позначених зірочкою, менше 1%, позначених зірочкою – від 1% до 3%.
З боку серцево-судинної системи: відчуття жару на обличчі*, біль у грудях, аритмія, гіпертензія, задишка, набряки, гіпотензія, стенокардія, тахікардія.
З боку ЦНС: запаморочення (9,4%), головний біль (4,9%), сонливість, тремор, збудження, тривога, сплутаність свідомості, безсоння, занепокоєння.
З боку ШКТ: нудота (14%), блювання (3,4%), дискомфорт*, метеоризм*, діарея*, печіння в епігастральній ділянці, абдомінальний біль, анорексія, запор, кровотеча, печія, посилене слиновиділення, сухість у роті/горлі, гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів печінкових ферментів.
З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: зниження рівня фібриногену в крові, панцитопенія, пурпура, тромбоцит опенія, лейкопенія, анемія, а пластична анемія.
Реакції гіпер чутливості: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіо невротичний набряк.
Інші побічні ефекти: нечіткість зору, скотома, сльозотеча, носова кровотеча, нездужання*, біль/спазми у м'язах, зміна маси тіла, біль у спині, неприємний присмак у роті, судоми литкових м'язів, пропасниця, слабкість, пітливість.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до пентоксифіліну або інших ксантинів (зокрема, кофеїну, теофіліну і теоброміну), допоміжних речовин препарату; гострий інфаркт міокарда; тяжкі захворювання коронарних артерій; пептична виразка шлунка, наявна або в анамнезі; геморагічний інсульт; крововилив у сітківку ока; кровотечі в анамнезі; період вагітності та годування груддю; діти віком до 18 років.
Передозування.
Дозозалежні симптоми при передозуванні звичайно з'являються через 4 - 5 годин після прийому препарату і тривають протягом приблизно 12 годин. При цьому спостерігаються припливи жару, гіпотензія, судоми, сонливість, втрата свідомості, пропасниця і збудження.
Крім симптоматичного лікування і промивання шлунка, при передозуванні необхідно приділяти особливу увагу заходам для підтримки дихальної функції і системного артеріального тиску. З метою абсорбції пентоксифіліну при передозуванні можна застосовувати активоване вугілля.
Особливості застосування.
Оскільки пентоксифілін інтенсивно метаболізується в печінці і виводиться нирками, препарат не рекомендується призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок. Пацієнти з менш тяжкими захворюваннями зазначених органів повинні бути під ретельним медичним наглядом у період терапії пентоксифіліном. У таких випадках часом доводиться знижувати дози.
Застосування в педіатрії
Не рекомендується призначати Пентоксифілін SR-Апо особам молодше 18 років, оскільки дослідження щодо безпеки й ефективності лікування пентоксифіліном пацієнтів цієї вікової групи не проводилися.
Лікування пацієнтів з низьким або лабільним артеріальним тиском
При призначенні Пентоксифіліну SR-Апо пацієнтам з низьким або лабільним артеріальним тиском необхідна обережність. У таких випадках дози слід підвищувати поступово.
Лікування пацієнтів похилого віку
При лікуванні Пентоксифіліном SR-Апо пацієнтів похилого віку необхідна обережність, оскільки максимальні концентрації пентоксифіліну і його метаболітів у плазмі крові осіб цієї вікової групи помірно вищі. Частота небажаних побічних ефектів у літніх пацієнтів також дещо вища. Тому в таких випадках рекомендується ретельно підбирати дози.
Вагітність і лактація
Препарат не рекомендується призначати вагітним або пацієнткам, які мають намір завагітніти (крім випадків, коли очікувана користь від застосування препарату переважає над можливим ризиком для плоду).
Пентоксифілін і його основні метаболіти виводяться з грудним молоком після одноразового перорального прийому 400 мг пентоксифіліну. Жінкам, які годують груддю, необхідно рекомендувати припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Антигіпертензивні препарати. Пентоксифілін може потенціювати дію антигіпертензивних лікарських засобів. При призначенні пентоксифіліну пацієнтам, які одержують таке лікування, необхідний регулярний контроль артеріального тиску і, можливо, зниження доз антигіпертензивних препаратів.
Симпатоміметики. При комбінованому застосуванні пентоксифіліну з іншими ксантинами або симпатоміме тиками може спостерігатися надмірна стимуляція ЦНС.
Теофілін. При комбінованій терапії теофіліном і пентоксифіліном відзначалось підвищення рівнів теофіліну в плазмі крові, унаслідок чого збільшувалась ймовірність появи побічних ефектів.
Еритроміцин. При супутньому застосуванні теофіліну й еритроміцину спостерігалося значне підвищення рівнів теофіліну в плазмі крові і токсичні реакції.
Гіпоглікемічні засоби. При призначенні пентоксифіліну пацієнтам, які одержують гіпоглікемічні засоби, може бути необхідна корекція доз зазначених препаратів.
Антикоагулянти. Надходили повідомлення про кровотечі і/або подовження протромбі нового часу у пацієнтів, які одержували один пентоксифілін або пентоксифілін у поєднанні з антикоагулянтами, або інгібіторами агрегації тромбоцитів. У пацієнтів, які одержують варфарин, необхідно частіше контролю вати протромбі новий час. При наявності інших факторів ризику і станів, які можуть ускладнитися кровотечею (наприклад, після недавнього хірургічного втручання), необхідно періодично обстежувати пацієнтів з метою виявлення ознак кровотечі, а також визначати рівні гематокриту і гемоглобіну.
Антацидні засоби. Пацієнтам, у яких при лікуванні пентоксифіліном спостерігаються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, можна призначати антацидні препарати. Порівняльні дослідження біодоступності показали, що вони не впливають на абсорбцію пентоксифіліну.
Циметидин. При супутньому застосуванні циметидину і пентоксифіліну спостерігається значне збільшення рівноважної концентрації пентоксифіліну в плазмі крові, що підвищує ймовірність побічних ефектів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25°C.
Термін придатності – 3 роки з дати виготовлення препарату “in bulk”.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках, по 2 упаковки в пачці.
Виробник. ЗАТ НВЦ " Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод" (фасування із “in bulk” фірми-виробника Апотекс Інк, Канада). Источник
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.