ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОЗЕРИН
(Prozerin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: neostigmine;[3-(диметилкарбомоїлокси)-феніл]-триметил амонію метил сульфат;
основні фізико-хімічні властивості:прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить неостигміну 0,5 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолін естеразні засоби. Код АТС N07А А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Інгібітор ацетилхолін естерази іпсевдохолін естерази. Виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотногоінгібування холін естерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Поліпшує нервово-м’язову передачу, посилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижуєвнутрішньо очний тиск, викликає спазм акомодації.
Фармакокінетика. Після парентерального введенняПрозерин зазнає гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв’язування збілками плазми становить 15 – 25 %. Виводиться з сечею у вигляді незмінної речовини і метаболітів. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування. Міастенія і мі астенічний синдром, периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечнику ісечового міхура. В офтальмології: для звуження зіниці і зниженнявнутрішньо очного тиску при відкритокутовій глаукомі. Як антидотантидеполяризуючих міо релаксантів застосовують при м’язовій слабкості і пригніченні дихання після закінчення анестезії з використаннямантидеполяризуючих, а також у разі застосування деполяризуючих міо релаксантів, якщо останні починають діяти за типом антидеполяризуючих (“подвійний блок”).
Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять під шкірупо 0,5 мг (1 мл) препарату 1 – 2 рази на добу. Вищі дози для дорослих: підшкірно - разова 2 мг (4 мл), добова – 6 мг (12 мл).
При розвитку мі астенічного кризу у дорослих Прозерин вводять внутрішньо венно по 0,5 – 1 мл препарату, потім підшкірно в зазначених вище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії Прозерину іноді підшкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5 % розчину). В деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню “холінергічного кризу”, розладу дихання.
При слабкості родової діяльності, для стимулювання пологів Прозерин вводять підшкірно по 1 мл препарату 1 – 2 рази з проміжками водну годину. Одночасно з першою ін’єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01 % розчину атропіну сульфату.
Якщо Прозерином купірують дію міо релаксантів, то попередньо внутрішньо венно вводять атропіну сульфат в дозі 0,5 – 0,7 мл 0,1 % розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 – 2 хвилини вводять внутрішньо венно 1,5 мг (3 мл) Прозерину. При недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну). Максимально можлива кількість Прозерину, яка можебути введена, становить 5 – 6 мг (10 – 12 мл), загальний час введення – 20 – 30хвилин.
Дітям підшкірна доза розраховується по 0,05 мг (0,1мл) на 1 рік життя, але не більше 0,375 мг (0,75 мл) на одну ін’єкцію. Якправило, дітям Прозерин призначають один раз на добу, однак при необхідності добову дозу Прозерину можна розділити на два – три прийоми.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикуванням’язів язика.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниженння артеріального тиску.
З боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.
Алергічні реакції: можливий шкірний висип, свербіж.
Інші: посмикування скелетних м’язів, слабість.
Протипоказання. Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідність шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей - уперіод гострих захворювань, інтоксикацій; підвищена чувливість до препарату.
Передозування. Можливе посилення описаних побічних ефектів, що пов’язано з перезбудженням холінорецепторів (“холінергічний криз”).
Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють його застосування. При необхідності вводять атропін, метацин таінші холінолітичні засоби.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії, хворобі Адисона, гіпертиреоїдизмі, виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки.
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортом та уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують концентрації уваги, високої швидкості психомоторних реакцій і точної координації рухів.
Вагітність і лактація. Прозерин проникає крізь плаценту, в мінімальних кількостях виділяється з грудним молоком. При вагітності та в період лактації застосовують лише за суворими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прозеринє антагоністом недеполяризуючих міо релаксантів та посилює дію деполяризуючихміо релаксантів.
М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїн амід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, проти епілептичніта протипаркінсонічні препарати зменшують дію Прозерину.
Ефедрин потенціює дію Прозерину.
При одночасному застосуванні Прозерину збета-адрено блокаторами можливе посилення брадикардії. Источник
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС. Термін придатності - 3 роки.