І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
СПЕРИДАН®
(SPERIDAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: risperidone*;
3[2-[4-(6-флюоро-1,2-бензисоксазол-3-і) піперидин-1-іл]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-4-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 1 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки з насічкою, 8 х 5 мм;
таблетки 2 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки
з насічкою, 10 х 5 мм;
таблетки 3 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки
з насічкою, 11 х 6,5 мм;
таблетки 4 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки
з насічкою, 14х 7,5 мм;
склад: 1 таблетка містить
| рисперидону |
1 мг |
| або |
|
| рисперидону |
2 мг; |
| або |
|
| рисперидону |
3 мг; |
| або |
|
| рисперидону |
4 мг; |
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат;
оболонка: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби, антипсихотичні засоби.
Код АТС: N05А Х 08
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рисперидон являє собою антипсихотичний засіб, що входить до групи бензизоксазолонових похідних. Це селективний моноамінергічний антагоніст з високою афінністю до серотонінергічних 5-НТ2- та дофамін D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується як з альфа1-адренергічними рецепторами, так і (за наявності низької афінності) з Н1-гістамінергічними. Афінність до холінергічних рецепторів незначна. Вважається, що збалансований серотонінергічний і дофамінергічний антагонізм впливає на деякі симптоми (галюцинації, самообман, погіршення мислення, ворожість, підозрілість, емоційна пригніченість, небажання спілкуватись), що притаманні шизофренії. Зменшується ризик виникнення паркінсонізму. Засіб виявляє також неспецифічний седативний ефект, що може потенціювати ризик дії аналгетичних і седативних засобів.
Фармакокінетика. Рисперидон при внутрішньому застосуванні повністю резорбується, на цей процес не впливає одночасний прийом їжі.
Цитохром Р 450 2D6 метаболізує препарат у 9-гідроксирисперидон, що має подібні фармакологічні властивості. Максимальна плазмова концентрація обох речовин (первинного та метаболіту) досягається через 1−2 години. Зв’язування рисперидону з білками плазми становить 88±2%. Цей показник метаболіту становить 77±2%. Об’єм розподілення дорівнює 1−2л/кг. Після перорального прийому період на півжиття активної фракції – 20−24 години.
Після перорального застосування приблизно 45% дози екскретується з сечею в активній формі. Постійна концентрація активної фракції досягається через 5 годин. У пацієнтів з ушкодженням ниркової функції спостерігається підвищення плазмової концентрації активної фракції та уповільнена елімінація. У хворих з порушенням функції печінки не спостерігається зміна плазмової концентрації.
Показання для застосування.
Гострі та хронічні шизофренічні психози;
Шизоформний синдром;
Стан тривожності у пацієнтів з деменцією;
Як додаткова терапія для стабілізації настрою в маніакальній фазі біполярних розладів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо.
Дорослі і діти старше 15 років
Добова доза приймається в один або два прийоми. Початкова доза становить 2 мг/добу; при цьому її можна підвищувати таким чином: на другу добу – 4 мг, на третю – 6 мг. Подальше збільшення дози проводять індивідуально. Підтримуюча доза визначається залежно від стану хворого, але звичайно вона становить 4−8 мг/добу. Максимальна добова доза – 16 мг. Лікування пацієнтів із шизоформним синдромом може тривати не більше 6 місяців.
Пацієнти літнього віку
Початкова доза становить 0,5 мг два рази на добу. Її можна збільшити на 0,5 мг два рази на добу при показаннях, до 2−4 мг/добу. Після виникнення можливості використання підтримуючої дози необхідно обговорити питання про одноразовий прийом препарату.
Важка тривожність у пацієнтів з деменцією
Лікування цього стану починають з дози 0,25 мг два рази на добу, якщо показано, дозу збільшують на 0,25 мг два рази на добу, але це збільшення можна застосовувати не частіше, ніж через добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг/добу. Але стан деяких хворих потребує добової дози 2 мг.
Додаткова терапія при біполярних розладах
Початкова доза – 2 мг на добу. Цю дозу можна збільшувати на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через добу. Для більшості пацієнтів у таких випадках оптимальна доза – 2−6 мг на добу.
Печінкова та ниркова недостатність
Початкова доза становить 0,5 мг два рази на добу. Це дозування можливо індивідуально підвищувати на 0,5 мг до 1−2 мг два рази на добу.
Перехід від лікування іншими препаратами на Сперидан®.
При переході від іншого антипсихотичного засобу на Сперидан® з метою запобігання симптомів «відміни» попереднього лікування, дозування цього препарату зменшують поступово при призначенні Сперидану®. При переході від депо-препарату на Сперидан® не потрібен адаптаційний період, і лікування можливо розпочинати одразу. Періодично необхідно перевіряти потребу в проведенні постійної антихолінергіної терапії.
Побічна дія. Можливі такі небажані реакції:
найбільш часто – безсоння;
часті реакції:
загальні – головний біль, збільшення ваги тіла;
циркуляторні – гіпотензія, ортостатичне запаморочення, тахікардія або гіпертензія;
з боку центральної нервової системи – безсоння ажитація, тривожність, втома, сомнолентність, погіршення концентрації, екстра пірамідні симптоми, гіперсалівація, паркінсонізм, акатизія, тарзальна дискінезія;
ендокринні – порушення ерекції та еякуляції, галакторея, аменорея, менорагія та порушення менструального циклу;
з боку шкіри – висип;
з боку травної системи – нудота, диспепсія, запор, блювання, болі в животі;
з боку органів дихання – риніт;
з боку органу зору – нечіткий зір;
поодинокі реакції
загальні – набряки, алергічні реакції, що відрізняються від висипу;
ендокринні – гінекомастія;
з боку печінки – підвищення печінкових ферментів;
сечостатеві – нетримання сечі.
Деякі з перерахованих симптомів можуть виникати як небажані реакції і як симптоми основного захворювання. При наявності ортостатичної гіпотензії дозу препарату необхідно зменшити. Сперидан® може призвести до дозозалежного підвищення плазмового пролактину. В поодиноких випадках у хворих на шизофренію зустрічається водна інтоксикація, спричинена полідипсією, або, так званий, синдром зміни секреції антидіуретичного гормону. В надзвичайно поодиноких випадках виникає гостра дистонія, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, зміни температури тіла, пріапізм. Можливо зменшення числа нейтрофільних лейкоцитів і тромбоцитів.
При появі повільної дискінезії і злоякісного нейролептичного синдрому лікування необхідно припинити.
Протипоказання. Гіпер чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
Передозування. При передозуванні спостерігаються такі симптоми як: гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, подовження QT-інтервалу, гіпокаліємія, можлива гіпонатріємія, гіпомагніємія, неуважність, сомнолентність, сплутаність, ажитація, втрата свідомості, екстра пірамідні симптоми, м’язові крампі, скутість, нудота. При появі цих симптомів необхідно провести: промивання шлунка та введення активованого вугілля; при гіпотензії – інфузію рідин, введення дофаміну або норепінефрину; при екстра пірамідних симптомах – біпериден як антидот, корекцію гомеостазу, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Сперидан® застосовується з обережністю за наявності:
ураження печінки та нирок;
спастичного стану, судом та епілепсії;
хвороби Паркінсона;
захворювань серцево-судинної системи;
вираженого атеросклерозу;
гіпотензії;
похилого віку;
Дані відносно застосування препарату в дитячому віці (до 15 років) відсутні.
За час лікування цим препаратом можливо підвищення маси тіла, що потребує зміни в режимі харчування пацієнта.
Екстра пірамідні симптоми, за винятком повільної дискінезії, завжди оборотні при зниженні дози та/або застосуванні антихолінергічних та протипаркінсонічних препаратів.
У період вагітності існує ризик ураження плоду, тому застосування Сперидану® у третьому триместрі вагітності необхідно суворо оцінювати у відношенні критерію ризик/користь.
Даних відносно екскреції препарату з молоком матері немає. За необхідності лікування Сперіданом® в період лактації, грудне вигодовування припиняють.
Сперидан® може вплинути на швидкість реакцій, тому його треба призначати з обережністю особам, що керують транспортними засобами та операторам механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не застосовувати разом з хінідином, тому що останній пригнічує цитохром Р 450 2D6 і впливає на метаболізм рисперидону.
Препарат на застосовується з кодеїном, що конвертується в морфін таким же чином що і рисперидон, та є його антагоністом.
Сперидан® пригнічує дію леводопи та інших дофаміновіх агоністів. Бромкриптин і каберголин не слід комбінувати із Спериданом®.
Сперидан® також не слід комбінувати з седативними засобами та антидепресантами, тому що їх метаболізм також каталізується цитохромом Р 450 2D6. Пароксетин і флуоксетин сильно пригнічують ефект цього цитохрому. Метаболізм венлафаксину відбувається у той же спосіб але він є більш слабким інгібітором CYP 2D6. останні дослідження показали, що ребоксетин не пригнічує вказану систему, але, не дивлячись на це, його не слід комбінувати з рисперидоном.
Лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти, можуть знизити накопичені плазмові рівні активних метаболітів рисперидону. Карбамазепін зменшує концентрацію активних метаболітів у плазмі. При відміні лікування карбомазепіном або іншими препаратами, що індукують печінкові ферменти, дозу Сперідану необхідно обговорити і за наявності показань − зменшити.
Похідні фенотіазину, неселективні інгібітори МАО і деякі блокатори бета-рецепторів можуть підвищити плазмову концентрацію Сперідану; на антипсихотичні фракції (рисперидон і 9-гідроксирисперидон) ці медикаменти не впливають.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 або 60 таблеток в упаковці.
Власник ліцензії. Балканфарма-Дупниця АТ.
Адреса. 2600, Болгарія, Дупниця, вул. Самоковське шосе, 3 Источник
Виробник. Актавіс АТ.