ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦЕСТАД 100

(ACESTAD 100)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аcetylcysteine; (N-ацетилL-цистеїн);

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, з легким запахом сірководню і м’яти;

склад: 1 таблетка містить ацетил цистеїну 100 мг;

допоміжні речовини: аспартам, целюлоза мікрокристалічна, лимонна кислота безводна, лактози моногідрат, макроголь 4000, магнію стеарат, кросповідон, натрію сахарин ату дигідрат, кремній колоїдний безводний, винна кислота, ароматизатор.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетил цистеїн дієяк муколітик і мукокінетик у бронхіальному тракті. Завдяки наявності вільної сульфгідрильної групи розщеплює дисульфід ні зв’язки кислихмукополісахаридів мокротиння, де поляризує їх і зменшує в’язкість слизу. Мокротиння розріджується і значно збільшується в об’ємі. Стимулює мукозніклітини, секрет яких лізує фібрин. Збільшує синтез глутатіону і активує процес детоксикації. Має протизапальні властивості, які обумовлені пригніченням утворення вільних радикалів і реактивних кисневих метаболітів, відповідальних за розвиток гострого і хронічного запалення в легенях і дихальних шляхах. Препарат зберігає активність і за наявності гнійного мокротиння. За умови профілактичного застосування відзначається зменшення випадків і тяжкості загострень.

Фармакокінетика. Пероральні формиацетил цистеїну швидко, майже повністю всмоктуються і метаболізуються в печінцідо цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також до діацетил цистеїну, цистину й інших змішаних дисульфідів. Біодоступність пероральних формацетил цистеїну дуже низька (близько 10%). Час, який необхідний для досягнення максимальної концентрації в плазмі крові людини, 1 - 3 години, пікова плазмова концентрація знаходження метаболіту цистеїну близько 2 ммоль/л. Зв’язуваннябілків з ацетил цистеїном було визначено в межах приблизно 50%.

Екскреція майже винятково у формі неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетил цистеїн) через нирки. Період напіврозпаду ацетил цистеїну у плазмі становить приблизно 1 годину і головним чином визначається швидкою печінковою біотрансформацією. Тому знижена функція печінки збільшує період напіврозпаду у плазмі до 8 годин.

Плацентарна передача, екскреція в грудне молоко івплив на плід чи дитину не була вивчена у людей. Не відомо, чи проходитьацетил цистеїн крізь гематоенцефалічний бар’єр людини.

Показання для застосування. Гострі та хронічні захворювання бронхолегеневої системи, пов’язані з порушенням продукції тавід ходження слизу (бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба), бронхіальна астма, муковісцидоз, отит, риніт, синусит, профілактика ускладнень під час операцій на органах дихання.

Спосіб застосування та дози. Всередину, після їди у розмолотому вигляді або ковтати таблетку цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим і підліткам старше 14років: 2 таблетки 2 - 3 рази на день (еквівалент 400 - 600 мг ацетил цистеїну надень).

Дітям від 6 до 14 років: 1 таблетка 3 - 4 рази на день (еквівалент 300 - 400 мг ацетил цистеїну на день).

Дітям від 2 до 5 років: 1 таблетка 2 – 3 рази на день (еквівалент 200 - 300 мг ацетил цистеїну на день).

Для лікування муковісцидозу:

Дітям від 2 до 6 років: 1 таблетка 4 рази на день (еквівалент 100 мг ацетил цистеїну 4 рази на день).

Дітям старше 6 років: 2 таблетки 3рази на день (еквівалент 200 мг ацетил цистеїну 3 рази на день).

Муколітичний ефект АЦЕСТАДУ 100збільшується при збільшенні споживання рідини. Тривалість терапії залежить від природи і вираженості основного захворювання і повинна бути визначена лікуючим лікарем.

У пацієнтів із хронічним бронхітом чи муковісцидозом лікування повинно тривати протягом тривалого періоду часу.

Побічна дія. Печія, нудота, блювання і діарея.

Запалення слизової оболонки ротової порожнини (стоматит), головний біль і шум у вухах. Алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, шкірні висипання, бронхоспазм, тахікардія і гіпотензія).

Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивною бронхіальною системою при бронхіальній астмі)

Також були окремі повідомлення про випадки кровотеч, пов’язаних з використанням ацетил цистеїну.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетил цистеїну, чи добудь-яких інших компонентів цього препарату, виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, бронхіальна астма, захворювання печінки, нирок, надниркових залоз, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік (молодше 2 років).

Передозування. На сьогодні поки ще немає ніяких повідомлень про токсичні ефекти при передозуванні у разі застосування пероральних форм.

Передозування може призвести до симптомів з боку шлунково-кишкового тракту, таких, як нудота, блювання і пронос. Для дітей єризик гіперсекреції.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Оскільки безпечне використання АЦЕСТАДУ 100 протягом вагітності та у період грудного вигодовування не доведено, вагітні жінки іматері, які вигодовують немовлят груддю, не повинні приймати АЦЕСТАД 100, якщолікар не визнає використання цього препарату абсолютно необхідним.

Немовлята і діти віком до одного року повинні одержати ацетил цистеїн тільки за умов, що загрожують життю, вумовах лікарні під безперервним медичним наглядом.

Призначаючи цей препарат пацієнтам з фенілкетонурією потрібно мати на увазі, що препарат містить штучнийпідсолоджувач аспартам. Кожна таблетка містить 4,49 мг фенілаланіну (еквівалентно приблизно 8 мг аспартаму).

Ніякі специфічні заходи обережності при русі або роботі з рухомою технікою чи роботі без надійної механічної підтримки не потрібні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. КомбінаціяАЦЕСТАДУ 100 з протикашльовими препаратами може зменшувати кашльовий рефлекс, що сприятиме небезпечному накопиченню мокротиння, тому ці ліки не слід застосовувати одночасно. АЦЕСТАД 100 є фармакологічно несумісним з антибіотиками і протеолітичними ферментами. Зменшує всмоктування пеніцілінів, цефалоспоринів, тетрациклінів, інтервал між їх прийомами має становити щонайменше дві години. Відзначається синергізм ацетил цистеїну з бронхолітиками. Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом. Є дані про посилення судинорозширювального та антитромботичного ефекту нітрогліцерину при одночасному застосуванні з ацетил цистеїном. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –3 роки.