ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ'Я
(KETOROLAC-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-
піролізин-1-карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком
кольору, плоско циліндричної форми з фаскою;
склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну ( у перерахунку на 100% речовину) 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целактоза 80, аеросил, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01АВ 15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинівшляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляє седативної і анксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.
Фармакокінетика. При прийомі усередину кеторолакшвидко та повністю адсорбується, зв'язуючись з білками плазми більш ніж на 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40 - 50 хв. Прийом їжі зменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон'югації зглюкуроновою кислотою. Виводиться кеторолак нирками (до 90%), у т. ч. у незмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту -р-гідроксикеторолаку (~11%) та інших метаболітів, можливо, кон'югатів (~31%). Період напів виведення становить 4-6 год. У пацієнтів похилого віку (старше 65років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолакузменшується, а час напів виведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.
Знеболювальний ефект розвивається через 30 –40 хв. після прийому препарату і триває 4-6 годин.
Показання для застосування. Гострий біль середньої і сильної інтенсивності переважно у після операційному і пост травматичному періодах.
Спосіб застосування і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10мг) кожні 4-6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза - 90 мг. Курс лікування не більше
5 днів. Пацієнтам віком старше 65 років або масою тіла менше 50 кг, атакож хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низьких дозах, максимальна добова доза – 60 мг.
Побічна дія.
-З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки;
- з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервовість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість уроті;
- з боку сечовидільної системи: підвищення частоти сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;
- з боку системи згортання крові: утворення гематом, після операційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;
- алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк гортані, бронхоспазм.
Протипоказання.Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія. дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик після операційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та іншихне стероїдних протизапальних засобів.
Передозування.При передозуванні можливі болі у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.
Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам підчас діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболю вання в акушерській практиці. Препарат не показаний для лікування хронічного больового синдрому.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасний прийом з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворихз гіповолемією). Підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастро токсичність не стероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливе зменшення екскреції літію зсечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напів виведення. Источник
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі ви 15 °С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.