ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦЕФЕН

(ACEFEN)

Склад:

діюча речовина: ацеклофенак;

1 супозиторій містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: полі етиленгліколь 1500, полі етиленгліколь 6000, м етиленгліколь, пропіл парабен (Е 216), бутилгідрокситолуол (Е 321), титану діоксид (E 171).

Лікарська форма. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А В 16.

Клінічні характеристики.

Показання. Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань: ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, остеоартрит, анкілозивний спондиліт. Внутрішньо суглобовий ревматизм. Больові синдроми у ділянці хребта. Нейрогенні больові синдроми. Подагра. Невралгія, міалгія, люмбаго, зубний біль. Після операційний і пост травматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням і набряком. Ниркова і жовчна коліки. Гінекологічні захворювання, що супроводжуються запаленням і больовим синдромом (аднексит, первинна дисменорея).

Протипоказання.

- Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

- Наявність в анамнезі алергічних реакцій (таких як астма, риніт, кропив’янка або уртикарні висипання) на ібупрофен, ацетил саліцилову кислоту або інші не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП).

- Тяжка печінкова або серцева недостатність.

- Помірна та тяжка ниркова недостатність.

- Вагітність, період годування груддю.

- Активна чи в анамнезі виразка шлунка та дванадцяти палої кишки.

- Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, які мали відношення до попередньої терапії НПЗП.

- Застосування одночасно з НПЗП, включаючи специфічні ЦОГ-2-інгібітори.

- Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають один супозиторій вранці та один увечері.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Хворим   з печінковою недостатністю доза ацеклофенаку повинна бути зменшена до 100 мг на добу.

Термін лікування визначається перебігом захворювання і встановлюється індивідуально.

Побічні реакції. Побічні реакції перераховані за системами та частотою: дуже часті >10 %, часті 1–10 %, нечасті 0,1–1 %, поодинокі <0,1 %.

З боку травної системи. Часті: диспепсія, біль у животі, нудота, діарея. Нечасті: метеоризм, гастрити, запори, блювання, виразкові стоматити. Поодинокі: панкреатити, кишкова кровотеча, стоматити.

З боку центральної та периферичної нервової системи. Нечасті: запаморочення, вертиго. Поодинокі: парестезія, тремор.

Психічні розлади. Поодинокі: депресія, довготривалий сон, сонливість, безсоння.

З боку шкіри та придатків. Нечасті: свербіж, висипання, дерматити. Поодинокі: екзема.

Печінка та жовч. Часті: збільшення ферментів печінки.

Зміни метаболізму. Нечасті: збільшення вмісту азоту сечовини в крові, збільшення рівня креатині ну в крові. Поодинокі: збільшення лужної фосфатази, гіперкаліємія.

З боку серцево-судинної системи. Поодинокі: набряки, відчуття серцебиття, судоми ніг, гіперемія, пурпура.

З боку дихальної системи. Поодинокі: задишка, стридор.

Кров. Поодинокі: анемія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія.

З боку сечовидільної системи. Поодинокі: нефротичний синдром.

Загальні. Головний біль, стомлюваність, набряк обличчя, приплив жару до обличчя, алергічні реакції, збільшення маси тіла, анафілактичний шок.

Інші. Поодинокі: порушення зору та смаку.

Передозування. При правильному застосуванні та дотриманні вказаної дози супозиторіїв Ацефену передозування препарату малоймовірне.

Терапія гострого отруєння НПЗП полягає у підтримуючих та симптоматичних заходах.

Застосування в період вагітності або годування груддю. При вагітності та в період годування груддю Ацефен протипоказаний.

Вагітність. Регулярне застосування НПЗП протягом останнього триместру вагітності може спричинити зниження тонусу матки та скорочення м’язів (контракцію). Застосування НПЗП може спричинити передчасне внутрішньоутробне закриття артеріальної протоки плода, також можливі тривале підвищення пульмонального артеріального тиску у новонародженого, затримка початку та збільшення тривалості пологів. Епідеміологічні дослідження на людях не показали ембріонотоксичних ефектів НПЗП.

Період годування груддю. Не можна застосовувати Ацефен під час годування дитини груддю, оскільки немає даних про екскрецію Ацефену в грудне молоко.

Діти. Дітям препарат Ацефен протипоказаний.

Особливості застосування. Зменшити небажані ефекти можна шляхом зменшення дози та тривалості застосування.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку частіше виникають побічні реакції на НПЗП, особливо шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, які можуть мати більш серйозні наслідки.

Порушення дихання. Потрібно призначати з обережністю пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, оскільки є повідомлення, що НПЗП провокують бронхоспазм у таких пацієнтів.

Серцево-судинна, ниркова та печінкова недостатність. Важливість певного рівня простагландинів у підтриманні ниркового кровотоку потрібно враховувати у пацієнтів із зниженою серцевою або нирковою функціями, особливо у осіб літнього віку, яких лікували діуретиками, або тих, що перенесли операцію. Потрібно застосовувати найменшу ефективну дозу та постійно контролю вати функцію нирок. Ці ефекти зазвичай проходять після закінчення прийому Ацефену.

Потрібно припинити прийом ацеклофенаку, якщо показники печінкової функції погіршуються, клінічні ознаки або симптоми вказують на розвиток хвороби печінки, або якщо є такі симптоми, як ацидоцитоз, висипи.

Застосування ацеклофенаку у пацієнтів з гепатичною порфірією може спровокувати напад.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорація. Шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорація, які можуть бути смертельними в будь-який час протягом лікування НПЗП, з чи без запобіжних симптомів або з попереднім анамнезом серйозних шлунково-кишкових захворювань.

З обережністю призначати пацієнтам, які приймають одночасно медикаменти, які можуть збільшити ризик гастро токсичності або кровотечу, такі як кортикостероїди, або антикоагулянти, такі як варфарин, або антитромботичні речовини, такі як ацетил саліцилова кислота.

При шлунково-кишковій кровотечі або виразці прийом ацеклофенаку слід припинити.

НПЗП потрібно призначати з обережністю пацієнтам із шлунково-кишковими хворобами (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можуть виникнути загострення цих станів.

Пацієнти з геморагічним діатезом або гематологічними відхиленнями повинні перебувати під пильним наглядом.

Червоний вовчак та змішані хвороби тканин. У пацієнтів із системним червоним вовчаком та змішаними порушеннями, пов’язаними з тканинами, може бути збільшений ризик асептичних менінгітів.

Жіноча ре продуктивність. Ацеклофенак може послабити жіночу ре продуктивність, тому не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Це слід враховувати під час планування вагітності.

Алергічні реакції. Як при засосуванні інших НПЗП, можуть зустрічатися алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо раніше не було таких проявів.

Гематологічні. Ацеклофенак може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів.

Тривале лікування. У всіх пацієнтів, які отримують НПЗП, як запобіжні заходи необхідно контролю вати ниркову та печінкову функцію (може зустрічатися підвищення печінкових ензимів) та робити аналіз крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти, які страждають на запаморочення, вертиго чи інші порушення центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автомобілем чи роботи з небезпечними механізмами під час прийому НПЗП.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Літій: ацеклофенак, як і інші НПЗП, може збільшувати концентрацію літію у плазмі.

Серцеві глікозиди: через те, що НПЗП мають вплив на ниркову функцію, вони можуть збільшити рівні глікоцидів у плазмі (включаючи дигоксин), спровокувати розвиток серцевої недостатності та зменшити рівень гломерулярної фільтрації у пацієнтів, які одержують глікоциди.

Діуретики: ацеклофенак, як і інші НПЗП, може інгібувати активність діуретиків. Хоча й не був визначений вплив на контроль артеріального тиску, при одночасному призначенні з бендрофлуметазидом взаємодію з іншими діуретиками не можна виключати. Необхідно контролю вати вміст калію у сироватці крові при супутньому призначенні діуретиків з невеликими дозами калію. Діуретики можуть збільшити ризик нефротоксичності НПЗП.

Антикоагулянти: як і інші НПЗП, ацеклофенак може посилити активність антикоагулянтів, таких як варфарин. Потрібно здійснювати строгий контроль пацієнтів, які одержують поєднану терапію антикоагулянтів та ацеклофенаку.

Антидіабетичні речовини: клінічні дослідження показали, що ацеклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними речовинами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак, були окремі повідомлення про гіпоглікемічний та гіперглікемічний ефекти. Тому необхідно зважено встановлювати дозування гіпоглікемічних препаратів разом з ацеклофенаком.

Метотрексат: потрібно з обережністю призначати НПЗП та метотрексат протягом 1 доби, оскільки НПЗП можуть збільшити рівні метотрексату в плазмі, внаслідок чого підвищиться токсичність.

Міфепристон: НПЗП не можна застосовувати протягом 8 – 12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗП може послабити його дію.

Циклоспорин: нефро токсичність циклоспорину може бути посилена дією НПЗП на ниркові простагландини.

Антимікробні хінолони: через взаємодію між хінолонами та НПЗП можуть виникнути судоми. Це може спостерігатися як у пацієнтів з епілепсією та судомами в анамнезі, так і без них. Тому треба з обережністю призначати хінолін пацієнтам, які вже отримують НПЗП.

Інші анальгетики: Слід уникати супутнього застосування двох або більше НПЗП (включаючи аспірин), оскільки це може підвищити ризик побічних ефектів.

Антигіпертензивні: зменшений антигіпертензивний ефект.

Кортикостероїди: збільшений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Такрил: можливий підвищений ризик нефротоксичності при одночасному прийомі НПЗП та такрилу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацеклофенак – це не стероїдна речовина з вираженою проти запальною та аналгетичною дією.

Ефект ацеклофенаку в основному базується на зменшенні синтезу простагландинів. Ацеклофенак є потенційним інгібітором ензиму циклооксинази, який задіяний у продукуванні простагландинів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому ацеклофенак швидко та повністю абсорбується в незміненому вигляді. Пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 1,25 – 3 години після прийому. Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає приблизно 57 % у плазмі. Об’єм розподілу – приблизно 25 мл.

Середній період напів виведення плазми складає 2,5 години. Ацефен має високу протеїнозв’язуючу властивість (до 99 %). Ацеклофенак розповсюджується переважно у незміненому вигляді. 4'-гідроацеклофенак – головний   метаболіт, виявлений у плазмі. Приблизно дві третини   прийнятої дози виділяється з сечею, переважно як гідроксиметаболіти.

Фармакокінетика препарату не змінюється у людей літнього віку.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі супозиторії у формі торпеди.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 5 супозиторіїв у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник. БЛІСС ГВС ФАРМА ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. Плот №10, Сарвей №38/1, Девал Удіог Нагар, Аліялі Віледж, Палгар, Тал: Палгар, Діст. Тейн, Махараштра - Індія.

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН. Источник

Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.