ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВАЛЬКЕТ-ЗДОРОВ’Я
(NOVALKET-ZDOROVYE)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або зеленувато-жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину містить кеторолакутрометаміну ( у перерахуванні на 100% речовину) - 30 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натріюмета бісульфіт, динатрію едетат (трилон Б), спирт бензиловий, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолакузумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригніченняциклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляє седативної й анксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.
Знеболювальна дія після внутрішньо венного і внутрішньом’язового введення настає приблизно через 30хвилин, максимальний ефект розвивається через 1–2 год., тривалість дії 4–6годин.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язовоговведення максимальна концентрація кеторолаку у крові досягається через 40-50хв. Зв’язування з білками плазми становить більше 99%. Кеторолакметаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації з глюкуроновоюкислотою. Виведення кеторолаку здійснюється нирками (до 90%), у т. ч. у незмінному стані (~58%), у стані практично неактивного метаболіту – р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~31%). Період напів виведення складає 4–6 год. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолакузменшується, а час напів виведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.
Показання для застосування. Купірування болю середньої і сильної інтенсивності, переважно у після операційному і після травматичномуперіодах.
Спосіб застосування тадози. Препарат призначений для короткочасного застосування. Препарат уводять внутрішньо венноструминно або внутрішньом’язово повільно, глибоко в сідничний м’яз. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням вираженості больового синдрому.
Дорослим до 65 років внутрішньом’язово вводять 10–30 мг (0,3–1 мл), потім по 10–30 мг кожні 4–6 год. При внутрішньо венному струминному введенні (протягом не менше 15 сек) початкова доза становить 10–30 мг, потім у разі необхідності по 10–30 мг кожні 6 годин. Вища разова доза: при внутрішньо венному введенні – 30 мг, при разовомувнутрішньом’язовому введенні – 60 мг, при багаторазовому внутрішньом’язовомувведенні – 30 мг.
Вища добова доза при будь-якому шляху введення не повинна перевищувати 90 мг. Максимальна тривалість терапії –5 діб.
Хворим віком понад 65 років або пацієнтам із порушенням функції нирок (креатинін сироватки 170–442 мкмоль/л) внутрішньом’язово або внутрішньо венно струминно вводять по 10–15 мг (0,3–0,5мл), при необхідності ін’єкції повторюють кожні 4–6 год. Вища добова доза приобох шляхах уведення у цієї категорії хворих не повинна перевищувати 60 мг.
Побічна дія. В окремих хворих можливі:
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль в епігастрії, рідко - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервовість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті.
З боку сечовидільної системи:прискорення сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.
З боку системи згортання крові:утворення гематом, після операційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, анафілаксія, набряк гортані, бронхоспазм.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення або в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик після операційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, годування груддю, вік до 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших не стероїдних протизапальних засобів.
Передозування. Симптоми: біль уживоті, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок. Лікування: припинення прийому препарату, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Необхідно з обережністю призначати препарат хворим віком старше 65 років, пацієнтам із порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам підчас діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, при цьому їх доза можебути зменшена..
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з пентоксифіліном, антикоагулянтами ідекстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих з гіповолемією). Підвищує токсичністьметотрексату, циклоспорину, гастро токсичність не стероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливе зменшення екскреції літію із сечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період йогонапів виведення.
Препарат Новалькет-Здоров’я не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 о С до 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.