ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІЗОРЕТИК-10, ЛІЗОРЕТИК-20
(LISORETIC-10, LISORETIC-20)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки світло-рожевого кольору, з рискою на одному боці, допускаються вкраплення темного кольору (Лізоретик-10); круглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору (Лізоретик-20);
склад: 1 таблетка містить лізиноприлу 10 мг у вигляді лізиноприлу дигідрату та гідрохлортіазиду 12,5 мг, або лізиноприлу 20 мг у вигляді лізиноприлу дигідрату та гідрохлортіазиду 12,5 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат, манітол, крохмаль преже латинізований, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, заліза оксид червоний та жовтий (Лізоретик-10).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09В А 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лізоретик – комбінований препарат, який діє на ренін-ангіотензинову систему та діурез.
Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, зменшує його судинозвужуючу дію і стимулюючий вплив на продукцію альдостерону в надниркових залозах, знижує артеріальний тиск, зменшує загальний периферичний судинний опір, тиск в малому колі кровообігу, після та перед навантаженням на серце, практично не впливає на частоту серцевих скорочень і хвилинний об’єм крові; незначно посилює внутрішньо нирковий кровотік. При прийомі внутрішньо абсорбується у незміненому стані. Гіпотензивний ефект розвивається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 6 годин і зберігається протягом 24 годин.
Гідрохлортіазид – тіазидний діуретик. Механізм дії пов’язаний з впливом на епітелій ниркових канальців, де препарат гальмує реабсорбцію іонів хлору і натрію. Препарат спричинює екскрецію натрію, хлору, води, а також іонів калію та магнію. Реабсорбція кальцію підвищується. Внаслідок посилення діурезу зменшується об’єм циркулюючої крові та артеріальний тиск. Комбінація гідрохлортіазиду і лізиноприлу характеризується більш сильною гіпотензивною дією, ніж кожного її компонента окремо; при цьому втрата калію, спричинена дією діуретиків, зменшується. Тривалість антигіпертензивної дії Лізоретику після одноразового прийому становить 36 годин. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.
Фармакокінетика. Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Біодоступність становить 25 – 50%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 7 годин. Лізиноприл в організмі не метаболізується, виводиться із сечею. Незначна частина зв’язується з білками плазми крові. Період напів виведення – 12 годин. Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається при тривалому застосуванні.
При послабленні ниркової функції спостерігається послаблене виведення лізиноприлу (це зниження стає клінічно важливим при клуб очковій фільтрації нижче за 30 мл/хв). У літніх хворих може зменшуватися нирковий кліренс препарату.
Гідрохлортіазид після прийому внутрішньо всмоктується на 60-75%. Діуретичний ефект виявляється через 2 години, досягає максимуму через 4 години і триває до 12 годин. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові 1,5 _ 3 години, з білками зв’язується 40 _ 70%. У пацієнтів з нормальною функцією нирок виведення здійснюється майже виключно нирками. Після прийому внутрішньо практично повністю виводиться із сечею у незміненому стані. У літніх пацієнтів та у хворих із порушенням функції нирок кліренс гідрохлортіазиду суттєво знижується, що призводить до значного збільшення його концентрації в плазмі крові. У хворих на цироз печінки змін у фармакокінетиці гідрохлортіазиду не відмічається.
Гідрохлортіазид та лізиноприл не впливають на кінетику один одного.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія всіх ступенів тяжкості (есенціальна, в тому числі реноваскулярна).
Спосіб застосування та дози Термін лікування та доза визначаються індивідуально. Приймають препарат внутрішньо, в один і той самий час доби, до або після їди. Може застосовуватися як засіб моно терапії і у складі комбінованої терапії. При артеріальній гіпертензії звичайна доза Лізоретику-10 – 1 таблетка на добу одноразово. Якщо бажаний терапевтичний ефект не досягається протягом 2-4 тижнів, приймають Лізоретик-20 1 раз на добу по 1 або 2 таблетці до досягнення повного клінічного ефекту. Максимальна добова доза – 2 таблетки Лізоретику-20 на добу. Пацієнтам з кліренсом креатині ну 30 – 60 мл/ хв не слід призначати більше 1 таблетки Лізоретику-20 на добу.
Побічна дія. Сухий кашель, запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові судоми, висипання на шкірі, ангіо невротичний набряк, біль у животі, за грудниною, пропасниця. Лікування побічних ефектів – симптоматичне.
Рідко спричинює розвиток ортостатичної гіпотензії. В окремих випадках – набряк Квінке, лабільність настрою, сплутаність свідомості, порушення функції нирок, імпотенцію, гіперкаліємію, підвищену активність печінкових трансаміназ, креатині ну, білірубіну в крові, нейтропенію, агранулоцит оз, зниження рівня гемоглобіну та еритроцитів, артралгію, міалгію, пропасницю. При тривалому застосуванні можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії, слабкості м’язів, затримки виділення азоту у вигляді сечової кислоти. При раптовому припиненні лікування синдром відміни не розвивається.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лізиноприлу, гідрохлортіазиду або до сульфаніламідів, ангіо невротичний набряк (спадкова або ідіопатична хвороба Квінке, ангіо невротичний набряк після прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту) в анамнезі, порфірія, анурія, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії однієї нирки, тяжка ниркова або печінкова недостатність, тяжкі форми цукрового діабету та подагри, трансплантація нирки, вагітність і період лактації, діти до 15 років.
Передозування. Виявляється артеріальною гіпотензією. Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низьким підголів’ям, провести зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, ентеросорбентів, стабілізацію об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатині ну в сироватці крові.
У випадку розвитку ангіо невротичного набряку на обличчі і шиї потрібно припинити застосування Лізоретику-10 або Лізоретику-20 і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіо невротичного набряку язика, голосової щілини і глотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія). Може спостерігатися сухість у порожнині рота, слабкість, сонливість, олігурія, розлади кислотно-лужного стану, що потребує симптоматичної терапії.
Особливості застосування. Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушенням функції печінки, з ауто імунними захворюваннями, хворим на цукровий діабет, особливо тим, хто отримує інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати.
Розвиток вираженої артеріальної гіпотензії з порушеннями гемодинаміки спостерігається рідко; при значному зниженні артеріального тиску хворого потрібно покласти у горизонтальне положення, за необхідності провести корекцію об’єму циркулюючої крові ін фузійним розчином хлориду натрію.
У пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки не можна повністю виключити можливість погіршання ниркової функції, у зв’язку з чим лікування пацієнтів з підозрою на вазоренальну артеріальну гіпертензію рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару, тому що може спостерігатися виражена реакція, особливо на першу дозу Лізоретику. З обережністю слід призначати Лізоретик пацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти або ідіопатичним субаортальним стенозом.
Ефективність і безпека застосування препарату для лікування дітей не встановлені.
Під час лікування Лізоретиком слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат може посилювати дію алкоголю, токсичність серцевих глікозидів, антидеполяризуючих міо релаксантів, зменшувати ефект пероральних контрацептивів.
У зв’язку з високим розвитком анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Лізоретик пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням полі акрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.
Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Не стероїдні протизапальні препарати, натрію хлорид знижують ефективність Лізоретику і підвищують ризик погіршання функції нирок.
Одночасне застосування Лізоретику з калій зберігаючи ми діуретиками, препаратами калію може призвести до розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Лізоретик скорочує період напів виведення теофіліну, зменшує кліренс літію і підвищує рівень літію в крові при прийомі із солями літію.
Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному вживанні алкоголю або застосуванні засобів для наркозу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.
Виробник. “Іпка Лабораторіз Лімітед”. Источник
Адреса. 48, Кандивлі Індастріал Естейт, Мумбай, 400067, Індія.