ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАЛ®
(ТRAMAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметил аміном етил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: слабко в’язкий, прозорий, безбарвний або слабко-жовтого кольору розчин не інтенсивніше за колір еталонного розчину В9;
склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідро хлориду 100 мг;
допоміжні речовини: калію сорбат, гліцерол 85%, пропіленгліколь, сахароза, натрію цикламат, натрію сахаринат, макрогол гліцерол гідроксистеарат, олія м’ятна, віддушка анісова, вода очищена.
1 крапля містить 2,5 мг трамадолу.
Форма випуску. Краплі для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамал® - аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу®, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді. Трамал® виявляє також протикашльову дію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамал® не пригнічує дихання і не змінює моторику кишечнику.
Фармакокінетика. Абсорбція – 90%. Після прийому крапель максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Абсолютна біодоступність – 68% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Об’єм розподілення – 306 л. Зв’язування з білками плазми – 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1% препарату виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 6 год. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25 - 30%) в незміненому вигляді, середній кумулятивний показник виведення нирками – 94%. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.
Відзначено збільшення періоду напів виведення у пацієнтів старше 75 років.
Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром помірного і значного ступеня вираженості (перед- і після операційні періоди, злоякісні пухлини, травми, невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.
Спосіб застосування та дози. Дози і тривалість лікування встановлюються індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.
Разова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить по 20 - 40 крапель (з невеликою кількістю рідини або на цукрі). Тривалість дії – приблизно 6 год. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
Дітям старше 1 року препарат можна призначати внутрішьно в дозі 1 - 2 мг на кг маси тіла дитини. Добова доза – 4 - 8 мг на кг маси тіла. 1 крапля – 2,5 мг.
Хворим з порушеннями функції печінки/нирок, а також особам літнього віку (75 років і старше) може знадобитися індивідуальний підбір дози.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів, ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії; в окремих випадках – напади судом церебрального генезу (при внутрішньо венному введенні високих доз або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу (ортостатичний колапс).
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, екзантема, бульозні висипання.
З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення зору, смаку.
З боку дихальної системи: диспное.
Інші: порушення менструального циклу.
Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів МАО (2 тижня після їх відміни); черепно-мозкові травми; хворим на фоні болю черевної порожнини неясного генезу (“гострий живіт”); підвищена чутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 1 року.
Передозування.
Симптоми: блювання, міоз, колапс, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру.
Лікування: основними невідкладними заходами є забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функцій серцево-судинної системи.
Антидотом при пригніченні дихального центру є налоксон, при судомах – бензодіазепін.
Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності при призначенні Трамалу® при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.
Трамал® не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Під час лікування Трамалом® не слід вживати алкоголь.
При тривалому застосуванні Трамалу® може розвинутися звикання та лікарська залежність.
Вагітність і лактація.
Під час застосування Трамалу® в період вагітності необхідно враховувати, що трамадол проникає через плацентарний бар'єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосування Трамалу® повинно бути обмежене одноразовими прийомами. Тривалого застосування Трамалу® в період вагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.
При застосуванні Трамалу® в період лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препарату зазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентрація трамадолу в молоці становить приблизно 0,1% від концентрації у плазмі.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамалу® з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.
Індуктори мікросомального окислення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики – ризик розвитку судом.
Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту М 1 за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.
Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 мл у флаконі, у картонній коробці.
Виробник. Грюненталь ГмбХ. Источник
Адреса. 52099, Аахен, Німеччина.