ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРЛІФТ
(SERLIFT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sertraline; (IS-цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафталенаміну гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 50 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми з маркуванням «50» на одному боці і розподілю вальною рискою – на іншому;
таблетки 100 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми з маркуванням «100» на одному боці і розподілю вальною рискою – на іншому;
склад: 1 таблетка містить сертраліну гідро хлориду, еквівалентно сертраліну 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропіл целюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат;
оболонка: опадрай білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармаколотерапевтична група. Антидепресанти і селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сертралін – потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Він майже не впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Сертралін не має спорідненості з холінергічними, дофаміновими, гістаминовими, бензодіазепіновими і адренергічними рецепторами. Сертралін не має седативної, стимулюючої і антихолінергічної дії, не підсилює катехоламінергічну активність. Застосування сертраліну не призводить до збільшення маси тіла. Сертралін не спричинює фізичної і психічної залежності.
Фармакокінетика. Сертралін повільно адсорбується з шлунково-кишкового тракту. Приймання їжі істотно не впливає на біодоступність препарату. Сертралін піддається активному метаболізму першого проходження у печінці. Основний метаболіт – N-десметилсертралін – значно поступається щодо активності сертраліну і практично не має антидепресивного ефекту. Середні пікові концентрації у плазмі досягаються через 4,5 - 8,4 год після прийому препарату. Рівноважні концентрації досягаються через тиждень терапії (1 раз на добу). Зв’язування з білками плазми становить 98%. Середній період напів виведення сертраліну становить 22 - 36 год, N-десметилсертраліну – 62 -104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються, а метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Фармакокінетика препарату у літніх і молодих пацієнтів не має істотних відмінностей. При одночасному вживанні їжі і прийомі сертраліну час досягнення максимальної концентрації (Tmax) зменшувався, а максимальна концентрація (Cmax) була на 25% вище.
Показання для застосування. Лікування депресивного розладу, панічного розладу, пост травматичного стресового розладу, передменструального дисфоричного розладу, а також соціальної тривожності (соціальної фобії) у дорослих. Серліфт показаний також для лікування обсесивно-компульсивних розладів у дітей та дорослих.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих пацієнтів для лікування депресії і обсесивно-компульсивних розладів звичайна доза препарату становить 50 мг 1 раз на день, що приймається в будь-який час, незалежно від режиму харчування. Хворим з панічними розладами, пост травматичним стресом, соціальною тривожністю рекомендується починати лікування з дози 25 мг. Через тиждень дозу можна збільшити до 50 мг. Якщо терапевтичний ефект недостатній, дозу сертраліну можна збільшувати на 50 мг щотижня до досягнення максимальної добової дози 200 мг. При цьому зберігається добра переносимість препарату. Задовільний терапевтичний результат досягається звичайно через 7 днів від початку лікування. Однак для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату. Хворим з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення доброго результату може знадобитися 8 - 12 тижнів. При передменструальному дисфоричному розладі лікування Серліфтом слід починати з дози 50 мг на день, що приймається щодня протягом усього менструального циклу, або обмежуючись лютеїновою фазою менструального циклу. Пацієнткам, які не реагують на дозу 50 мг, можна збільшувати дозу до 150 мг на день (по 50 мг щотижня), якщо препарат приймається щодня протягом усього менструального циклу, або 100 мг на день, якщо прийом препарату обмежується лютеїновою фазою менструального циклу. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. У дітей (6 - 12 років) при обсесивно-компульсивному розладі лікування сертраліном слід починати з дози 25 мг 1 раз на день і дози 50 мг 1 раз на день – у підлітків (13 - 17 років). Максимальна добова доза становить 200 мг, збільшувати її потрібно з інтервалами, що перевищують тиждень.
Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникають після відміни препарату.
Серцево-судинна система: зміни артеріального тиску, тахікардія.
Центральна нервова система: амнезія, головний біль, сонливість, рухові порушення, парестезія, гіпоестезія, депресивні симптоми, галюцинації, агресивна реакція, ажитація, тривожність, психоз, деперсоналізація, нервозність, панічна реакція, а також ознаки і симптоми, що асоціюються із серотонін овим синдромом, які включають пропасницю, ригідність, сплутаність свідомості, ажитацію, діафорез.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, блювання, пронос, анорексія, диспепсія, біль у животі.
Шкірні і алергічні реакції: висипання (включаючи поодинокі повідомлення про багато формну еритему і фото чутливість), ангіо невротичний набряк, екхімоз, свербіж і анафілактоїдні реакції.
Скелетно-м'язова система: артралгія, міалгія.
Інші: порушення зору, гіпонатріємія, затримка сечовиведення.
Загальні: загальне нездужання, безсоння, сонливість, підвищене потовідділення, сухість у роті, статева дисфункція (головним чином затримка еякуляції у чоловіків).
Протипоказання. Серліфт протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до сертраліну, пацієнтам, які приймають інгібітори моноамін оксидази (МАО) або пімозид, дітям до 6 років.
Передозування.
Симптоми: сонливість, блювання, тахікардія, нудота, запаморочення, ажитація, тремор, брадикардія, кома, судоми, делірій, галюцинації, гіпертензія, гіпотензія, маніакальна реакція, панкреатит, пролонгація інтервалу QT, серотонін овий синдром, ступор.
Лікування: специфічного антидоту немає; для зменшення абсорбції необхідно зробити промивання шлунка. Необхідно забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію і вентиляцію легенів. Необхідно контролю вати функції життєво важливих органів, проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.
Особливості застосування. Випадки тяжких, іноді летальних реакцій спостерігались у пацієнтів, які приймали сертралін в комбінації з інгібітором моноаміноксідази (МАО). Серліфт не слід призначати протягом 14 днів після переривання лікування інгібітором МАО. Інгібітори МАО також застосовуються тільки через 14 днів після закінчення прийому сертраліну. Різкої відміни лікування сертраліном слід уникати. Рекомендується по можливості поступово знижувати дозу, а не припиняти застосування препарату різко. Якщо після зниження дози або після припинення прийому розвиваються тяжкі симптоми, можна поновити прийом на попередньому рівні. Потім лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово. Завдяки тому, що препарат інтенсивно метаболизується печінкою, необхідно дотримувати обережності при призначенні Серліфту пацієнтам з порушеннями функції печінки (зниження добової дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату). Ниркова елімінація препарату із сечею незначна. Таким чином, для хворих з нирковою недостатністю немає необхідності спеціально добирати дозу. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами із судомним синдромом при призначенні Серліфту. Слід уникати його застосування для лікування хворих на нестабільну епілепсію. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами зі схильністю до суїцидальних спроб на ранніх стадіях лікування до прояву повного клінічного ефекту препарату. У деяких пацієнтів, які приймали сертралін, відмічалося мінімальне зменшення маси тіла. Описані випадки кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймали психотропні препарати, які впливають на зворотне захоплення серотоніну. Пацієнтів слід попереджати щодо можливого ризику кровотечі, пов'язаного з одночасним застосуванням Серліфту і не стероїдного проти запального препарату. Сертралін асоціюється із середнім зниженням рівня сечової кислоти в сироватці близько 7%. Клінічна значущіть цієї слабкої урикозуричної дії не відома.
Вагітність і лактація.
Результати контрольованого лікування сертраліном вагітних відсутні, тому призначати препарат можна тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи екскретується сертралін і його метаболіти в грудне молоко, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які годують груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі сертраліну і варфарину можливо деяке збільшення протромбі нового часу. Необхідно контролю вати ці показники на початку лікування сертраліном і після його відміни. Одночасний прийом сертраліну з діазепамом або тол бутамідом може призвести до зміни сироваткових рівнів цих препаратів. Ризик застосування сертраліну в комбінації з іншими препаратами, активними по відношеню до центральної нервової системи, не оцінювався. Відповідно необхідно дотримувати обережності при одночасному застосуванні Серліфту і таких препаратів. При одночасному застосуванні сертраліну з циметидином збільшується максимальна концентрація і період напів виведення сертраліну. Рекомендується контролю вати рівень літію в плазмі після початку лікування сертраліном з відповідним регулюванням дози літію. При одночасному застосуванні сертраліну і метадону необхідно контролю вати рівень метадону у плазмі крові. Сертралін і більшість трициклічних антидепресантів пригнічують активність ізоензиму цитохрому Р 450 2D6 і, таким чином, можуть підвищувати концентрацію в плазмі препаратів, які метаболізуються цим ізоензимом. При спільному застосуванні сертраліну і суматриптану можуть виникнути слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. Якщо одночасне лікування суматриптаном і сертраліном є клінічно виправданим, рекомендується спостереження за пацієнтом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.
Виробник. Ранбаксі Лабораторіз Лімітед. Источник
Адреса. Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.