ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРДІОДАРОН-ЗДОРОВ’Я
(CARDIODARONUM- ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amiodaronе, {2-бутіл-3-бензофураніл 4-(2-диетил-аміноетоксі)-3,5-дийодофеніл кетону гідро хлорид};
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від жовтуватого до зеленувато –жовтуватого кольору;
склад: 1 ампула (3 мл) містить 150 мг аміодарону гідро хлориду ( у перерахунку на 100% речовину);
допоміжні речовини: полісорбат - 80 (твин - 80), спирт бензиловий, 0,1М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати III класу. Код АТС С 01В D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анти аритмічний та антиангінальний засіб. Блокує іонні канали клітинних мембранкардіоміоцитів, найбільшою мірою – калієві і меншою мірою – кальцієві інатрієві, гальмує збудження альфа- і бета-адренорецепторів. Збільшує 3-тю фазу потенціалу дії, знижує автоматизм синусового вузла, сповільнює синоатріальну, предсердну і вузлову провідність, не впливає на внутрішньошлуночковупровідність, збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Сповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додатковихпредсердно-шлуночкових шляхів.
Антиангінальна дія також обумовлена зниженням споживання кисню міокардом за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень і загального периферичного судинного опору, збільшенням коронарного кровотоку шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру артерій, підтримкою серцевого викиду за рахунок зниження тиску в аорті. Не оказує значущого негативного інотропного ефекту.
Аміодарон містить 37% йоду, може впливати на метаболізм гормонів щитовидної залози з розвитком явищ гіпо- або гіпертиреозу.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення концентраціяаміодарону в крові швидко знижується, при цьому спостерігається його розподіл і накопичення майже в всіх тканинах, особливо жировій та м’язовій тканинах міокарда. Елімінація з організму починається через кілька днів. Періоднапів виведення становить 20 - 100 днів. Аміодарон виводиться з жовчю і калом, ниркова екскреція незначна. Виведення препарату продовжується протягом декількох місяців.
Показання для застосування. Пароксизмальні аритмії; синдром Вольфа –Паркінсона –Уайта; тремтіння та мерехтіння передсердь; шлуночкова тахікардія; передсердна та шлуночкова екстрасистолія.
Спосіб застосування та дози. Призначають у вигляді внутрішньо венних інфузій. Початкова доза становить звичайно 5 мг/кг у 250 мл 5% розчину глюкози протягом 20 - 120 хв. Швидкість вливання слід коректувати відповідно до результатів. Терапевтичний ефект препарату виявляється протягом перших хвилин введення і зникає поступово. Введення можна повторювати 2 - 3рази протягом 24 годин. Підтримуюча інфузія: 10 - 20 мг/кг/добу (у середньому 600 - 800 мг/добу) у 250 мл 5% розчину глюкози протягом декількох днів. Максимальна добова доза - 1200 мг. З першого дня інфузій необхідно починати поступовий перехід на пероральний прийом.
Побічна дія. Брадикардія, у поодиноких випадках - асистолія; атріовентрикулярна блокада; аритмогенна дія; зниження артеріального тиску (звичайно помірне і минуще); бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю); порушення функції печінки; алергійні шкірні реакції; м’язоваслабкість, тремор, безсоння; відчуття жару, нудота, пітливість; місцево -флебіт. При струминному внутрішньо венному введенні можливий анафілактичний шокта підвищення внутрішньо черепного тиску.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада, виражені порушення провідності, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, колапс, виражена артеріальна гіпотензія, дисфункція щитовидної залози, гіпер чутливість до йоду, вагітність, період лактації.
Передозування. Симптоми: брадикардія, гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, кардіогенний шок, асистолія, пароксизмальнашлуночкова тахікардія, у тому числі типу “пірует”, порушення кровообігу, порушення функції печінки. Лікування - симптоматичне. Діаліз - неефективний. Запобіжні заходи: повільне введення, використання мінімально ефективних доз препарату і ретельний вибір комбінованої терапії.
Особливості застосування. Кардіодарон-Здоров’я повинен застосовуватися тільки у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і показників ЕКГ. Можливі зміни ЕКГ (особливо помітні у відведеннях V1 і V5): помірне подовження інтервалу Q-T (при незміненій тривалості комплексу QRS), розширення зубця Т, зниження його амплітуди, зплощення вершини або двогорбість, поява зубця U. Зазначені явища виникають приблизно на 4-й день від початку лікування у 75% хворих, зберігаються протягом тижня після його припинення і розглядаються як ознаки насичення препаратом. З обережністю призначають препарат при порушеннях електролітного балансу.
У зв’язку з високим вмістом йоду в препараті слід дотримуватись обережності при призначенні Кардіодарону- Здоров’я хворим, якімають спадкову схильність до захворювань щитовидної залози. Щоб уникнути розвитку фото сенсибілізації, пацієнтам слід уникати перебування на сонці.
При зменшенні дози і відміні препарату можлива регресія проявів побічних ефектів. Вагітним і жінкам, які годують груддю, призначають тільки зажиттєвими показаннями. Безпека і ефективність застосування аміодарону для лікування у дітей не вивчена. У людей літнього віку, особливо з дисфункцією щитовидної залози, може бути підвищена чутливість до аміодарону.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кардіодарон -Здоров’я несумісний з анти аритмічними препаратами (включаючи бепредил, препарати Iкласу, сотолол), а також з лідофлазином, султопридом, преніламіном, він каміномта ерітромицином для внутрішньо венного введення. Не рекомендується сумістнезастосування Кардіодарону- Здоров’я із верапамілом, дилтіаземом, інгібіторамиМАО, бета-адрено блокаторами, що підвищують ризик виникнення гіпотензії та брадикардії, а також із проносними стимулювального типу.
Кардіодарон- Здоров’я підсилює ефект фенітоіну, непрямих антикоагулянтів, глікозидів, значно підвищуючи їхню концентрацію в крові. Холестирамін зменшує період напів виведення і рівень аміодарону в плазмі, циметидін – збільшує.
Особливої обережності вимагає спільне застосуванняКардіодарону- Здоров’я і препаратів, що мають гіпокаліємічну дію (діуретики, глюко- і мінералокортикоїди, тетракосактид, амфотеріцін В при внутрішньо венному введенні), а також його призначення хворим з важкою діареєю. Спільне призначення зазначених препаратів вимагає контролю ЕКГ і оптимізації дозувань препаратів. Описані випадки виникнення брадикардії, артеріальної гипотензії, порушення провідності і зниження серцевого викиду у пацієнтів, яким призначали загальну анестезію або оксигенотерапії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25° С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності - 2 роки.