ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІДАРОН

 (AMIDARON)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: amiodarone, (2-бутил-3-бензофураніл)-[4-(2-диетиламіно) етоксі]-3,5-дийодфеніл]метанон (і у вигляді гідро хлориду);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить аміодарону гідро хлориду   0,2 г;

допоміжні речовини:   лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низь комолекулярний або повідон, магнію стеарат, натрію кроскармелози.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні засоби III класу. Код АТС   СО 1В D01.  

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анти аритмічний засіб III класу. Виявляє анти аритмічну та антиангінальну дію. Анти аритмічна дія обумовлена збільшенням 3 фази потенціалу дії, в основному за рахунок зниження струму калію через канали клітинних мембран кардіоміоцитів, і зниженням автоматизму синусового вузла (що призводить до брадикардії, яка не піддається впливу атропіну). Не конкурентно блокує a і b-адренорецептори. Сповільнює синоатріальну, передсердну і вузлову провідність. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Сповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Не виявляє значущого негативного інотропного ефекту.

Антиангінальна дія обумовлена зниженням споживання кисню міокардом  (за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень і зниження загального периферичного судинного опору судин), не конкурентною блокадою a і b-адренорецепторів, збільшенням коронарного кровотоку шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру артерій, підтримкою серцевого викиду шляхом зниження тиску в аорті.

Аміодарон містить йод (близько 37% молекулярної ваги аміодарону), впливає на метаболізм тиреоїдних гормонів і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Терапевтичний ефект розвивається через 1 тиждень (від декількох днів до 2 тижнів) після початку прийому препарату.

Фармакокінетика. Після прийому всередину абсорбція аміодарону повільна та варіабельна (30–50%), біодоступність становить 50%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–7 годин після прийому першої дози, діапазон терапевтичної концентрації в плазмі становить 1–2,5 мг/л. Зв'язування з білками плазми 96%. Інтенсивно розподіляється в тканинах (обсяг розподілу 60 л). Завдяки високій ліпофільності депонується в органах з активним кровопостачанням (печінка, легені, селезінка) і в жировій тканині. Проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний (10–50%) бар'єри та в грудне молоко (25% дози, отриманою матір'ю).

Піддається біо трансформації в печінці. Основний метаболіт – дезетиламіодарон, фармакологічно активний. У результаті де йодування аміодарону виділяється елементарний йод (при дозі 300 мг – приблизно 9 мг йоду). При тривалому лікуванні концентрація йоду може досягати 60–80% концентрацій аміодарону.

Виведення аміодарону після перорального прийому здійснюється в дві фази: початкова – 4–21 год, у другій фазі період напів виведення становить 25-110 днів. Після тривалого прийому внутрішньо середній період напів виведення становить 40 днів. Кінцевий період напів виведення дезетиламіодарону в середньому – 61 день. Основний шлях виведення з жовчю (85–95%), нирками виводиться менш 1% прийнятої дози.

Корекція дози препарату при наявності у пацієнтів порушеної функції нирок не потрібна.

Показання для застосування. Профілактика рецидивів: шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків, що загрожує життю; шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) із клінічними проявами, що призводить до втрати працездатності; надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у хворих із захворюваннями серця; порушень ритму серця при резистентності або наявності протипоказань до інших методів лікування; порушень ритму, пов'язаних із синдромом Вольфа – Паркінсона – Уайта.

Лікування: надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з метою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні   передсердь, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і/або з функціональною дисфункцією лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо, під час або після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.

Порушення серцевого ритму. Початкова (насичуюча) доза становить 0,6–0,8 г/добу (3–4 таблетки) у 2–3 прийоми протягом 5–10 днів, потім переходять на підтримуючу терапію по 0,1–0,4 г/доба (¹/₂–2 таблетки) у 1–2 прийоми. Щоб уникнути кумуляції приймають протягом 5 днів, потім роблять перерву на 2 дні, або приймають 3 тижні/місяць з тижневими перервами.

Ішемічна хвороба серця. Початкова доза становить 0,4–0,6 г/добу (2–3 таблетки) у 2–3 прийоми протягом 8–15 днів, підтримуюча – 0,2 г/добу (1 таблетка) у 1–2 прийоми.

Максимальна разова доза – 0,4 г; максимальна добова доза – 1,2 г.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія (рефрактерна до

М-холіноблокаторів), атріовентрикулярна блокада, при тривалому застосуванні – прогресу вання серцевої недостатності, порушення ритму типу «пірует», посилення або виникнення аритмії. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, утома, міопатія, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні – периферична нейропатія, “псевдо тремор”, тяжкі сновидіння, порушення пам'яті, екстра пірамідні розлади, атаксія, неврит зорового нерва. З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту,   тяжкість і/або болі в епігастрії, зниження смакових відчуттів, запор, метеоризм, діарея, рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку дихальної системи: кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, бронхоспазм, фіброз легень, плеврит. З боку органа зору: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (при значних відкладеннях – скарги на крапки, що світяться, або завісу перед очима при яскравому світлі), мікро відшарування сітківки. З боку системи крові: при тривалому застосуванні – тромбоцит опенія, гемолітична та а пластична анемія. З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз. З боку шкіри: алопеція, свинцево-синя або блакитнувата пігментація шкіри, фото сенсибілізація (гіперемія шкіри, слабка пігментація відкритих ділянок шкіри). Алергічні реакції: шкірні висипання, ексфоліативний дерматит, васкуліт. З боку репродуктивної системи: епідидиміт, зниження потенції.

Інші: ураження нирок з підвищенням рівня креатині ну.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, у тому числі до йоду. Атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, колапс, гіпокаліємія, виражена артеріальна гіпотензія, гіпо- і гіпертиреоз, інтерстиціальні хвороби легень, вагітність, період   лактації, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, кардіогенний шок, колапс, асистолія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, у тому числі типу «пірует», ушкодження печінки.

Лікування: промивання шлунка, призначення холестираміну; при вираженій брадикардії – введення b-адреноміметиків або установка кардіостимулятора; при тахікардії типу «пірует» – внутрішньо венне введення солей магнію, кардіостимуляція. Гемодіаліз є неефективним.

Особливості застосування. До лікування пацієнтам необхідно провести рентгенологічне дослідження легень, оцінити функцію щитовидної залози (концентрацію гормонів), печінки (активність трансаміназ) і концентрацію електролітів плазми. З особливою обережністю препарат призначають при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, бронхіальній астмі, хворим літнього віку (високий ризик розвитку важкої брадикардії), пацієнтам, що мають спадкоємну схильність до захворювань щитовидної залози.

Під час лікування періодично досліджують показники ЕКГ (тривалість комплексу QRS і інтервалу QT), активність трансаміназ (при підвищенні в 3 рази або подвоєнні у випадку початково підвищеної активності дозу зменшують аж до повної відміни препарату). Рекомендується щорічне рентгенологічне обстеження легень, 1 раз/півроку – дослідження функції зовнішнього дихання і вмісту тиреоїдних гормонів.

Щоб уникнути розвитку фото сенсибілізації, пацієнтам слід уникати перебування на сонці або необхідно користуватися спеціальними сонцезахисними кремами. Необхідно періодичне спостереження окуліста (виражені зміни зору вимагають відміни препарату).

При зменшенні дози або відміні препарату можливі рецидиви порушень ритму. Після відміни препарату терапевтичний ефект може тривати протягом 10–30 днів.

Через високий вміст йоду аміодарон може впливати на результати тестів накопичення радіо активного йоду в щитовидній залозі.

При проведенні хірургічних втручань необхідно проінформувати анестезіолога про прийом препарату через можливість розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому безпосередньо після операції.

У період лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з анти аритмічними препаратами ІА класу, соталолом, глюкокортикостероїдами, трициклічними антидепресантами, тіазидами, фенотіазинами, астемізолом, терфенадином, тетракозактидом, пентамідином, b-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, серцевими глікозидами, проносними, засобами для інгаляційного наркозу та при оксигенотерапії підсилюється ризик розвитку порушень ритму серця (подовження інтервалу QT, поліморфна шлуночкова тахікардія, схильність до синусової брадикардії, блокада синусного вузла або атріовентрикулярна блокада). Аміодарон підвищує в плазмі концентрацію хінидину, прокаїнаміду, флекаініду, фенітоїну, циклоспоринів, дигоксину, спільне призначення зазначених препаратів вимагає оптимізації дозування препаратів. Варфарин або аценокумарол при спільному призначенні з аміодароном потенціює ефекти один одного (взаємодія на рівні мікросомального окислювання). Аміодарон і препарати, що спричиняють фото сенсибілізацію, виявляють адитивну фото сенсибілізуючу дію. Літій підвищує ризик розвитку гіпотиреозу. Холестирамін зменшує всмоктування аміодарону, циметидін – збільшує період напів виведення і концентрацію аміодарону.

Одночасне призначення препарату і діуретиків, що сприяють виведенню калію, глюкокортикостероїдів або амфотерицину В (внутрішньо венно) може, через розвиток гіпокаліємії, викликати додаткове збільшення інтервалу QT, що підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.  

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

Виробник. ЗАТ «Київський вітамінний завод». Источник

Адреса. Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua