ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СТАГ 30
(STAG 30)
СТАГ 40
(STAG 40)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: stavudine; 1-(2,3-дидезокси-β-D-гліцеро-пент-2-енофуранозил)-5-метил-2,4( 1Н, ЗН)-піримідиндіон;
основні фізико-хімічні властивості:
-тверді желатинові капсули з корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору, що містять порошок білого або майже білого кольору діючої речовини 30 мг;
-тверді желатинові капсули з корпусом темно-малинового кольору та кришечкою червоного кольору, що містять порошок білого або майже білого кольору діючої речовини 40 мг;
склад: 1 капсула містить ставудину 30 мг або 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05А F04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ставудин - синтетичний нуклеозидний аналог тимідину, противірусний препарат, що активний іп vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилується у ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме - тимідинтри фосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію, термінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. Іп vitro ставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімер азу через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз α і β в 100 разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ.
Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність становить 86 ± 18%. Після прийому пероральних доз 0,5 - 0,67 мг/кг Сmах дорівнювало 810 ± 175 нг/мл. Значення Сmах (максимальної концентрації) і АUС (площа під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозовому інтервалі 0,033 - 4 мг/кг при пероральному застосуванні.
Період напів виведення не залежить від дози і дорівнює 1,3 ± 0,2 год після прийому одноразової дози та 1,4 ± 0,2 год після багаторазового прийому препарату. Час на півжиття всередині клітини ставудинтри фосфату іп vitro дорівнює 3,5 год у лімфоцитах лінії СЕМ і в мононуклеарних клітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препарат два рази на добу.
Загальний кліренс ставудину становить 600 ± 90 мл/хв, а нирковий кліренс - 240 ± 50 мл/хв, що вказує на активну канальцеву секрецію поряд з гломерулярною фільтрацією. Після перорального прийому в незміненому вигляді із сечею виводиться 34 ± 5% одноразової дози або 40 ± 12% - після багаторазового прийому пероральних доз; причому інші 60% препарату, можливо, виділяються з організму іншими механізмами.
Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується коригувати дозу препарату, оскільки зі зменшенням кліренсу креатині ну зменшується і кліренс ставудину.
Показання для застосування. Препарат застосовується для лікування ВІЛ-інфікованих хворих, які раніше одержували тривалу терапію зидовудином.
Спосіб застосування та дози. Капсули приймають внутрішньо, незалежно від приймання їжі.
Дорослим з масою тіла більше 60 кг призначають по 40 мг 2 рази на добу, пацієнтам з масою тіла менше 60 кг - по 30 мг 2 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату - 12 год.
Дітям старше 5 років і з масою тіла менше 30 кг призначають у добовій дозі 2 мг/кг; дітям з масою тіла більше 30 кг призначають дозу, як і дорослим. Терапія може тривати до 2 років.
Якщо в процесі лікування розвиваються симптоми нейропатії (відчуття затерплості, поколювання чи біль у ступнях), ставудин необхідно відмінити. При негайному припиненні лікування зазначені симптоми звичайно минають.
Дози препарату, що рекомендуються для лікування хворих з порушенням функції нирок:
| Кліренс креатині ну, мл/хв |
Доза ставудину, що рекомендується
залежно від маси тіла хворого |
|
60 кг і більше |
Менше 60 кг |
| Більше 50 |
40 мг кожні 12 год |
30 мг кожні 12 год |
| 26-50 |
20 мг кожні 12 год* |
15 мг кожні 12 год* |
| 10-25 |
20 мг кожні 12 год* |
15 мг кожні 12 год* |
* Рекомендовано застосовувати інші лікарські форми препарату.
Побічна дія. Найчастіше відмічається периферична нейропатія, а також головний біль, озноб, пропасниця, діарея, нудота, блювання, біль у животі, міалгія, безсоння, анорексія, алергічні реакції, панкреатит (менше ніж в 1% випадків), помірне підвищення активності трансаміназ, рідше - підвищення рівня білірубіну в крові, анемія (менше ніж в 1% випадків), нейтропенія, тромбоцит опенія.
Панкреатит різного ступеня тяжкості може розвинутись у хворого на різній стадії лікування і не залежить від комбінації з іншими препаратами або ступеня імуносупресії. В комбінації з диданозином ризик розвитку панкреатиту збільшується.
Молочнокислий ацидоз і жировий гепатоз можуть виявлятися симптомами диспепсії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ставудину чи інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Дитячий вік до 5 років.
Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина або дитина випадково прийме надлишкову дозу препарату (відомо, що у дорослих 12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак у цьому випадку потрібний нагляд лікаря, а за необхідності -- проведення неспецифічних детоксикацій них заходів.
Особливості застосування. Призначаючи лікування ставудином, слід ретельно спостерігати за станом здоров'я хворого. Перед призначенням препарату необхідно визначити функціональний стан нирок, наявність симптомів периферичної нейропатії (постійне поколювання, затерплість або біль у ділянці рук і/або ніг), а також стан підшлункової залози.
Ставудин може поліпшити стан хворого, але навіть під час лікування цим препаратом пацієнт залишається ВІЛ-інфікованим і повинен запобігати передачі інфекції іншій людині та дотримуватися всіх запобіжних заходів.
ВІЛ-інфікованим жінкам ні в якому разі не можна годувати груддю, оскільки це призведе до ВІЛ-інфікування дитини.
Вагітним призначають препарат тільки за наявності абсолютних показань.
Якщо пацієнт випадково пропустив час прийому препарату, то наступного разу треба прийняти звичайну дозу. Не можна приймати подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену.
Застосування cтавудину не впливає на здатність людини керувати транспортними засобами або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується приймати cтавудин одночасно із зидовудином. Це може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилування ставудину. Одночасний прийом диданозину, ламівудину або нелфінавіру не впливає на ефективність ставудину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30°С.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у контурних чарункових упаковках; по 10 контурних чарункових упаковок у пачці з картону.
Виробник.“Hetero Drugs Limited”, Індія.
Адреса. 22-110, I.D.A., Джейдіметла, Гідерабад-500 055 А. Р., Індія.
Розфасовано і упаковано. ТОВ «Фарма Старт». Источник
Адреса. Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.