ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Б І Ц И К Л О Л
(BICYCLOL)
Загальна характеристика:
хімічна назва: віз.4,4’-диметокси-5,6,5’,6’- біс (метилен-діокси) – 2 –гідроксиметил – 2’ – метоксикарбонілбіфеніл;
загальні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого кольору;
склад: 1 таблетка міститьбіциклолу 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, цукор, карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, клейстер крохмальний 10%.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються при захворюваннях печінки. Код АТС А 05В.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Хімічна структура Біциклолу подібна біфендату. Фармакодинамічними дослідженнями доведено, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом,D-галактоза міном та ацетамінофеном і відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. У результаті експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5, а також у клінічних дослідженнях встановлено, що Біциклол здатний зупиняти секрецію HbeAg, HbsAG, ДНК вірусу гепатиту В та РНК вірусу гепатиту С.
Біциклол пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, купферовими клітинами та макрофагами, а також виводить із клітин вільні радикали. Таким чином, Біциклол пригнічує окислювальенапруження, викликане порушенням функції печінкової мітохондрії, що попереджує некроз та апоптоз у гепатоцитах.
Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цито токсичними Т-клітинами (ЦТЛ). Всвою чергу, це приводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.
Біциклол також має значний стримуючий ефект на експресію HbsAg та HbeAg та помітно знижує вміст HBV-DNA та HCV-RNA.
Фармакокінетика. t(1/2)kαстановить 0,84 годин, t(1/2)ke становить 6,26 годин, tpeak становить 1,8 годин та Сmax становить 50 нг/мл. Сmax та AUCперебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але іншіфармакокінетичні параметри, такі як T(1/2)kα, t(1/2)ke,Vd/F, CL/F та tpeak, змінюються не істотно, залежно віддози та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.
Препарат не накопи чується в організмі людини після багаторазового прийому в звичайних дозуваннях. Сmaxможе зростати у випадку прийому препарату після їди.
Метаболізація Біциклолувідбувається в печінці за участю цитохрому Р-450, з утворенням основних метаболітів 4’OH-Bicyclol та 4OH-Bicyclol.
Препарат спостерігається в крові людини в незмінному вигляді через 15 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація Біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після приймання препарату. Ступінь зв’язку з білками плазми крові досягає 78 %. Менш ніж 30 % Біциклолу виводиться з організму шлунково-кишковим трактом з фекаліями протягом 24 годин. Близько 1,3 % препарату виводиться з сечею та 0,03% - з жовчю.
Показання для застосування. Лікування хронічних гепатитів різної етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).
Спосіб застосування та дози. Біциклол приймається перорально, дорослим тадітям віком старше 12 років по 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу або, у випадку необхідності, по 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.
Доза може бути збільшена до 50 мг 3 рази на добу увипадках:
лікування хронічного гепатиту С;
при неконтрольованому підвищенні рівня трансаміназабо відсутності істотного впливу на рівень АЛТ та АСТ протягом одного чи двох місяців прийому Біциклолу в дозі 25 мг тричі на добу;
при цирозі печінки, жировій дистрофії печінки, алкогольному гепатиті;
при одночасному прийманні нуклеозидних препаратів, такихяк ламівудин.
Препарат Біциклол бажано приймати через 2 години після їжі.
Мінімальний період лікування 6 місяців або згідно із призначенням лікаря. Курс лікування при необхідності може бути повторений через місяць згідно з рекомендаціями лікаря.
Побічна дія. Біциклолдобре переноситься пацієнтами. У поодиноких випадках можуть спостерігатися висипання на шкірі, запаморочення.
Протипоказання. Алергічні реакції на Біциклол або інші компоненти препарату, гострі гепатити, вагітність, годування груддю, діти молодше 12років.
Передозування. Згідно з проведеними клінічними спостереженнями при прийманні Біциклолу в дозі 150 мг три рази на добу ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Окрім того, перевищення звичайного дозування для людини у 400 разів не викликало токсичної реакції.
Особливості застосування. Симптоми, клінічні ознаки та зміни функції печінки повинні постійно контролю ватися під час лікування.
Біциклол слід з обережністю призначати пацієнтам з декомпенсацією печінкової функції, такими як гіпоальбумінемія, цироз печінки, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова енцефалопатія, тяжкі форми гепатиту, ниркова недостатність. Слід обережно призначати приауто імунному гепатиті.
З обережністю застосовувати підчас роботи з транспортним засобами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні з нуклеозидними препаратами, такими як ламівудин, можливе зниження ефективності Біциклолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25 0 С. Источник
Термін придатності - 2 роки.