Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

ІНБУТОЛ ®
Назва: ІНБУТОЛ ®
Міжнародна непатентована назва: Ethambutol
Виробник: ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна
Лікарська форма: Розчин для ін'єкцій
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 10 % по 10 мл або по 20 мл у флаконах скляних № 1 або у шприцах № 1
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: етамбутолу гідрохлориду 100 мг
Допоміжні речовини: Вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати
Показання: Туберкульоз у дорослих і дітей, особливо при вперше виявлених гострих процесах.
Термін придатності: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/4798/01/01
Термін дії посвідчення: з 20.07.2006 по 20.07.2011
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату ІНБУТОЛ ®
АТ код: J04AK02
Наказ МОЗ: 554 від 11.08.2006


    Інструкція для застосування ІНБУТОЛ ®


    ІНСТРУКЦІЯ

    для медичного застосування препарату

    ІНБУТОЛ®

    (Inbutol)

    Загальна характеристика:

    міжнародна та хімічна назви: етамбутол.  (+)-N,N’-біс-(2-аміно бутан-1-ола, або

    (+)-N,N’-біс- [1-(оксиметил)-пропіл] -етилендіїміну дигідро хлорид;

    основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина.

    рН 3,5 – 4,5;

    склад: 1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідро хлориду;

    допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.


    Форма випуска.   Розчин для ін’єкцій.


    Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.


    Фармакологічні   властивості.

    Фармакодинаміка. Інбутол справляє специфічну антибактеріальну туберкулостатичну дію відносно Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis, а також деяких атипових (опортуністичних, не туберкульозних) видів мікобактерій, Mycobacterium аvis. Відносно інших бактерій, а також вірусів і грибів активність не виявляє. Діє бактеріостатично. Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до інших протитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та ін.).  

    Первинна резистентність Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis до етамбутолу спостерігається рідко, вторинна резистентність розвивається повільно (за винятком випадків моно терапії препаратом), тому препарат необхідно застосовувати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Механізм бактеріостатичної дії етамбутолу пов’язаний з блокуванням ферментів ДНК і РНК, завдяки чому гальмується синтез   білків, ріст і розмноження   мікобактерій туберкульозу. Чутливість до етамбутолу різних мікобактерій коливається від 0,25 до 100 мкг/мл. Суттєвою перевагою етамбутолу є його бактеріостатична активність відносно атипових і пташиних штамів мікобактерій. Інбутол проникає в клітини мікобактерій, що активно ростуть, пригнічуючи   синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушує клітинний метаболізм, викликає припинення розмноження і загибель клітини. Виявляє активність тільки відносно клітин, що активно діляться.

    Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення 10 мл 10% розчину (1000 мг) дія препарату настає відразу. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу після введення і утримується протягом 2 - 4 год. Зв’язок з білками плазми крові становить 20-30%. Добре   проникає в тканини, органи і біологічні рідини, за винятком асцитичної і плевральної. Виявляється в спинномозковій рідині при туберкульозному   менінгіті. Найвищі концентрації створюються в нирках, легенях, слині, сечі. Проникає в грудне молоко. Не проходить крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр. Частково метаболізується в печінці (15%) з утворенням   неактивних метаболітів. Основним шляхом метаболізму є   початкове окислення спирту до альдегідного проміжного метаболіту, після чого настає його перетворення в дикарбонову кислоту. Період напів виведення з організму становить близько 6 год, а при порушенні функції нирок - 8 год. Виводиться із сечею 80-90% (50% - в незміненому вигляді, 15% - у вигляді неактивних метаболітів) і з каловими масами - 10-20% (в незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.


    Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізації активного туберкульозу у дорослих і   дітей, особливо при вперше виявлених гострих процесах.


    Спосіб застосування та дози. Оптимальна добова доза для дорослих при використанні внутрішньо венної форми етамбутолу (Інбутол®) для лікування туберкульозу становить 12 - 20 мг/кг маси тіла на добу за 1   введення  (10-12 мл)   при   щоденному   застосуванні, або  20 – 27 мг/кг маси тіла (12-16 мл) на добу при застосуванні препарату через день. При поширеному процесі з масивним бактеріовиділенням і при лікуванні туберкульозного менінгоенцефаліту доза препарату може бути збільшена до 20 - 30 мг/кг маси тіла на добу (12-16 мл). Максимальна добова доза дорослим становить 1,0 – 1,6 г (10-16 мл) залежно від маси тіла. Дітям препарат призначають з 5 років у дозі 15-20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл), при інтермітуючому застосуванні – до 25 мг/кг маси тіла на добу (14 мл). Максимальна добова доза дітям становить 1,0 – 1,2 г (10-12 мл) залежно від маси тіла.

    Загальна курсова доза залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Курс лікування залежить від ефективності терапії і сприйняття препарату і становить у середньому  2 - 4 місяці.

    Пацієнтам з порушенням функції нирок при рівні креатині ну вище 1,3% необхідний контроль аналізу сечі з метою контролю швидкості його виведення. При показниках, що   перевищують 50 мл/хв, дозу Інбутолу 20 мг/кг (12 мл) можна не змінювати. При швидкості виведення менше 50 мл/хв дозу слід зменшити до 12 мг/кг (10 мл). При швидкості виведення менше 20 мл/хв слід визначити рівень Інбутолу   в   сироватці,   щоб   він   становив   приблизно  5 мкг/мл.  

    Як альтернативний метод хворим з нирковою недостатністю або хворим, які перебувають на діалізі, Інбутол призначають по 40 мг/кг маси тіла (20 мл) 2 рази на тиждень. Пацієнтам, яким призначено діаліз, препарат слід вводити за 6 год. до   його початку.

    Вводити препарат слід внутрішньо венно краплинно, попередньо розчинивши необхідний об’єм у 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Рекомендована тривалість введення 200 мл розчину – 90-120 хв.


    Побічна дія. Можливий розвиток   ретробульбарного неврозу, обмеження ділянок зору, порушення гостроти зору і здатності розрізняти зелений колір, крововилив   у сітківку, запаморочення, головний біль, парестезії, диспептичні явища, підсилення кашлю, утруднення від ходження мокротиння і підвищення його в’язкості. При тривалому застосуванні у великих дозах можливі ураження серцевого м’яза і розвиток серцевої недостатності, загострення подагри, лейкопенія, алергічні реакції.


    Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату, ураження зорового нерва в анамнезі, подагра, катаракта, діабетична ретинопатія, період лактації, термінальна стадія ниркової недостатності, вік дітей до 5 років.


    Передозування. Виявляється симптомами запаморочення, нудоти, блювання, проносу, периферичних неврозів, погіршенням зору. В таких випадках препарат слід відмінити. Внутрішньо венно краплинно вводять розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт,   проводять форсований діурез. Призначають вітаміни групи В.


    Особливості застосування. З обережністю призначають   хворим з порушенням функції нирок. Етамбутол проникає крізь плаценту в тканини плоду, де його вміст може досягати  74,5% від його концентрації в материнській   сироватці. Етамбутол дифундує в материнське молоко, де досягає приблизно тої ж концентрації, що і в плазмі крові. Зв’язку між застосуванням етамбутолу під час вагітності і аномаліями розвитку плода не виявлено. Призначення вагітним і жінкам в період лактації можливо якщо ризик для плода не перевищує користі від застосування   препарату для матері.

    Хворим, які перебувають на   дискретному гемодіалізі, необхідна корекція дози в бік її збільшення   або перехід на інтермітуючий спосіб введення. Не рекомендується призначення етамбутолу дітям до 5 років через недостовірність результатів перевірки стану зору. З обмеженням призначають дітям до 10 років. Лікування етамбутолом може підвищувати   концентрацію уратів в крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. При появі побічних ефектів необхідна корекція дози в бік її зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 раза на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

    Препарат призначають   у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектра дії, фторхінолонами, сульфаніламідами та ін.). З обережністю призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти в крові.  


    Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Виявляється фармакологічний антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол реагує в крові з фентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Підсилює нейро токсичність аміноглікозидів, аспарагін ази, ципрофлокса цину, метотрексату.


    Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°С.  

    Термін придатності – 2 роки.


    Умови відпуску. За   рецептом.


    Упаковка. По 10 і  20 мл розчину у флаконах   або по 10 і 20 мл - у шприцах.


    Виробник. ТОВ “Юрія-Фарм”. Источник


    Адреса. 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10; тел./факс: 275-01-08, 275-92-42.






    На сайті також шукають: Мезатон, Дилтіазем інструкція, Хомвіо-ревман застосування, Ритам побічні дії, Белара протипоказання