ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Поліплатиллен
(Polyplatillen)
Загальна характеристика:
хімічна назва: полі{гексакис[хлорамінакваплатини (II)]}- m-дезоксирибонуклеат;
основні фізико-хімічні властивості: опалесціюючажовтувата рідина;
cклад: 1 мл концентрату містить поліплатил лену 0,00147 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрій лимоннокислий три заміщений, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину дляінфузій.
Фapмaкотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Сполуки платини.
Код АТС L01X A.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Поліплатиллен –високомолекулярна сполука платини з дезоксирибо-нуклеїновою кислотою.
Полiплатиллен виявляєпpoтипyxлинні властивості завдяки здатності гальмувати синтез ядерної ДНК, необоротно уражає клітини, які знаходяться в G1-фазі циклу. При введенні полiплатил лену зменшується маса пухлини, при максимально допустимому дозуванні досягається висока протипухлинна активність та запобігається ураження нормальних тканин. Препарат ефективний при терапії пухлин з набутою лікарською стійкістю до iншиx xiмiопрепаратiв, включаючи i цисплатин.
Фармакокiнетика. Фармакокінетика полiплатилленyдосліджувалась у дорослих онкологічних хворих, які одержали дози препарату від 250 до 280 мг/м2 шляхом одноразового внутрiшньоаpтeрiaльноговведення (час введення 2 - 3 год). Після внутрiшньoаpтeрiaльної iнфузiїполіплатил лену динаміка змін концентрації препарату в плазмі кpoвiхарактеризується двома фазами: початковою фазою з періодом нaпiввиведення 6,4год і фазою, період нaпiввиведення для якої становить приблизно 75 год, аперіод виведення 97% від вмicтy платини оцінюється 150 год.
Виділення полiплатил лену з органiзму людини досліджено не повністю: після одноразової внутрiшньоаpтeрiaльної iнфузiївсереднений відсоток платини, яка виділяється сечею протягом двох діб зчасовими проміжками 0 - 12, 0 - 24 та 0 - 48 год становить близько 6% від введеної дози платини, що вказує на значний не нирковий кліренс. Найбільш ймовірними шляхами виведення полiплатил лену є печінка та шлунково-кишковий тракт.
Показання для застосування. Поліплатиллен рекомендується застосовувати для лікування хворих з поширеними формами злоякісних пухлин (яєчників, печінки, шлунка, підшлункової залози, товстої і прямої кишки, легенів, пухлин головного мозку, голови і шиї, сарком кісток і м’яких тканин), у тому числі й тих, що супроводжуються полiсерозитами з вираженою раковою токсемією, приканцероматозах черевної порожнини і асцитах. Препарат застосовується також увипадку резистентних до початкового лікування пухлин і пухлин, нечутливих до стандартної терапії.
Спосіб застосування та дози. Полiплатиллен вводять внутрiшньоочеревинно, селективно внутрiшньоаpтeрiально та внутрiшньoвенно. Передбачуваний режим iнфузiїпри вcix способах введення - 3 - 6-разовий, краплинний, рівними дозами, при загальному об’ємі розчину (750 - 1500) мл (по ½ - 1 пляшці місткістю 250мл на одне введення). Час iнфузiї при внутрiшньoочеревинному введенні 4,5 - 5год, інтервал між введенням – 1 - 2 - 3 дні залежнo від стану пацієнта. Привнутрiшньoаpтeрiaльному та внутрішньо венному введенні час iнфузiї становить (2- 3) год, інтервал між введенням - щодня, 1 - 2 дні. Рекомендовані одноразові дози для дорослого при внутрiшньoочеревинному введенні – 150 - 300 мг/м2, а при внутрiшньoаpтepiaльному та внутрішньо венному - (250-300) мг/м2. При всіх методах введення рекомендується розведення препарату в спiввiдношеннi 1:1фiзiологiчним розчином хлориду натрію. При внутрiшньoочеревинному введенні рекомендується додавання в крапельницю 1 мл (5 000 од.) розчину гепарину, 10 -20 мл 2% розчину лiдокаїнy i при всіх способах введення - 1 мл (5 ОД) розчинудексаметазону. Курс лікування можна повторити через 3 - 4 тижні.
Побічна дія. У 10% хворих через 1 - 4 год після введення препарату виникає нудота і блювання, яким можна запобігти за допомогоюпроти блювотних засобів (новобан, церукал). При введенні Полiплатил лену можуть виникнути алергiчнi реакції (підвищення температуpи), біль у місці введення (внyтpiшньоочеревинне введення), пронос, висип, анафiлaктичний шок (частота його прояву - менше 1%), з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися побічні ефекти у вигляді емболії (частота її прояву - менше 1%), які успішнокупіруються стандартними методами лікування із застосуванням адреналіну, кортикостероїдів та антигістамінів. У хворих з великою масою пухлини при введенні препарату може спостерігатись “синдром лізису", прояви якого необхідно коригувати за допомогою загальноприйнятих методів детоксикації. Привнутрішньо очеревинному введенні Поліплатил лену, якщо час введення становить менше 4 год, може розвинутися спайковий процес або виникнути динамічна непрохідність.
Протипоказання. Генерaлiзацiя пухлинного процесу, термінальний стан хворого, тяжкі порушення функцій печінки та нирок, гіпер чутливість до препаратів платини, вагітність. Виключається годування немовлят материнським молоком у період лікування.
Передозування. Антидот Полiплатил лену не відомий. Очікувані наслідки передозування (450 мг/м2) включають кардiотоксичнiсть з порушенням серцевого ритму, яке усувається симптоматичними засобами.
Особливості застосування. Полiплатиллен повинен застосовуватись лише лікарями, які мають відповідні знання в сфері онкології, де використовуєтьсяантинеопластична хіміотерапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Можливості взаємодії Поліплатил лену з іншими препаратами, які застосовуються одночасно, докладно не дослiджyвались. У комплексній терапії Поліплатилленможна застосовувати після методів і засобів, які виявляють мiєлодепресивну таiмyнодепресивну дію. Всі необxідні методи iмyнотерапiї слід використовувати після проведення повного курсу лікування Поліплатилленом. Источник
Умови та термін зберігання. Термін придатності препарату 1,5 року. Поліплатиллен слід зберігати в темному місці при температурі +15°С-+ °25С. Стерильність розгерметизованого препарату у вигляді концентрату зберігається протягом 7 діб. При зберіганні допускається збільшення ступеню опалесценції. Заморожування препарату в процесі зберігання не допускається.