ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НООТРОПІЛ®
(Nootropil®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хiмiчнаназви: пірацетам;(2-оксо-1-пірролідиніацетамід);
основні фізико-хімічні властивості: чистий, прозорий, безбарвний розчин;
склад:
1 мл розчину містить 0,2 гпірацетаму;
допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота льодяна, вода.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропні засоби. Код АТС N 06 В Х 03.
Фармакологічні властивості.
Активним компонентом Ноотропілу® єпірацетам, циклічне похідне гамма-аміно олійної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращенням метаболічних процесів у нервових клітинах, поліпшенням мікро циркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи судинорозширювальної дії.
Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовшує час кровотечі.
Пірацетам спричиняє протекторну і відновлювальну дії при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість ідовго тривалість вестибулярного ністагму.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація, яка досягається в крові через 30 хвил. і через 5 год. у спиномозковій рідині після внутрішньо венного введення становить 40-60 мкг/мл. Об’єм розподілупірацетаму майже 0,6 л/кг. Період напів виведення препарата з плазми крові 4-5 год. і 8,5 год. із спиномозкової рідини, котрий триває при нирковій недостатності. . Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80 -100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольці встановить 86 мл/хвил.
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Пірацетам проникає черезгематоенцефлічний і плацентарний бар’єр і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопи чується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних частках, у мозжечкуі базальних гангліях
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку, які страждають зниженням пам’яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, змінами настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера ісенільною деменцією типу Альцгеймера.
Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.
Коматозні стани (і в періодреконвалісценції) в тому числі після травм головного мозку та інтоксикацій.
Лікування запаморочення іпов’язаних з ним розладів рівноваги, за виключенням запаморочень вазомоторного і психічного походження.
Для лікування кортикальноїміоклонії в якості моно- або в складі комплексної терапії.
У комплексній терапіїсерпоподібно клітинної анемії.
Спосіб застосування тадози.
Для дорослих добова доза становить – 30-160мг/кг ваги тіла (кратність застосування 2-3 рази на добу).
Ноотропіл застосовують в/м або в/в, починаючи з 2-4г та швидко доводячи дозу до 4-6 г на добу. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози в цих випадках залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після покращання стану переходять до прийому внутрішньо.
При серпоподібно клітинній анемії добова профілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівнідолі. Під час кризи – 300 мг/кг внутрішньо венно.
Добові дози дітям (при неможливості застосування пероральних форм):
Від 1 до 3 років – 400 мг на добу;
Від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг надобу;
Від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг надобу;
Від 12 до 16 років – 800 – 2400 мгна добу.
Дозування хворим з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл® виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до такої схеми лікування.
| Ступінь ниркової недостатності
| Кліренс креатині ну (мл/хв)
| Дозування
|
| Нормальний
| > 80
| Звичайна доза
|
| Легкий
| 50-79
| 2/3 звичайної дози за 2-3 введення
|
| Середній
| 30-49
| 1/3 звичайної дози за 2 введення
|
| Тяжкий
| < 30
| 1/6 звичайної дози однократно
|
| Термінальна стадія
| -
| Протипоказано
|
Коригування дози не потрібно дляхворих з порушенням функції печінки.
Побічна дія.
Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримують дози вище 2,4 г/добу. У більшості випадків вдається добитись регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарата. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку нервової системи –запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, нервовість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість і депресія; з боку шкірних покривів – дерматит, свербіж, висипання, набряк.
Протипоказання.
Індивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних пірролідону, а також інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатині ну менше 20 мл/хв).
Дитячий вік до 1 року.
Особливості застосування.
У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим з симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновлення нападів.
При довготривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатині ну.
Зважаючи на можливі побічні ефекти, слід дотримуватись обережності при роботі з механізмами і керуванні автомобілем.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіаліза.
Вагітність ілактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії наембріон та його розвиток, в тому числі в постнатальному періоді, а такожпірацетам не змінював перебіг вагітності і пологів.
Досвіду застосування препарату увагітних жінок немає. Пірацетам проникає через плацентарний бар’єр і в груднемолоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % від концентрації його в крові у матері. За виключенням особливих обставинНоотропіл® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від грудного вигодовування при призначенні жінці пірацетама.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні з тіреоїдними гормонами (Т 3+Т 4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатомнатрію.
Високі дози (9,6 г/добу) пірацетамупідвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалосьзначне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібріногену, факторівВіллібрандта, в’язкості крові і плазми.
Можливість зміни фармакодинамікипірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР 1А 2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення СYР 2А 6 (21%) і 3А 4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох СYРізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біо трансформації цими ферментами, мало можлива.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг/добуне змінював пік і криву рівня концентрації проти епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію.
Сумісний прийом з алкоголем невпливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.
Умови та термін зберігання.
Зберігають при температурі 15 - 25°С в сухому місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності 5 років.