ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРМІОН
(SERMION®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicergoline; 1,6-диметил-8ß-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10α-метоксиерголін.
основні фізико-хімічні властивості: таблетка, вкрита оболонкою, опукла, округлої форми, жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 30 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двоосновний, натрію карбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, силікон, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид (E171), заліза оксид жовтий (E172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків. Код АТС С 04А Е 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові. Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренолітичною дією при застосуванні парентерально. Після перорального застосування, препарат піддається швидкому метаболізму з утворенням низки метаболітів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.
Після перорального прийому Серміон викликає численні нейрофармакологічні ефекти: фактично не лише збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат впливає на різні нейротрансмітерні системи.
Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуванням комп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також у літніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Серміон мав нормалізую чий вплив на ЕЕГ у літніх пацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялось у збільшенні α- та β-активності і в зменшенні δ- та θ-активності. Тривале застосування (2 – 6 місяців) Серміону мало достовірні позитивні наслідки у пацієнтів із легкими та помірними проявами деменції різного походження.
Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Препарат має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращенню реологічних властивостей крові.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Серміон швидко всмоктується (як показало радіоізотопне дослідження, максимальний рівень концентрації досягається приблизно через 3 години). Абсолютна біодоступність ніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньо венному введенні [3Н]ніцерголіну у 3 здорових добровольців, становила < 5%. Такий самий ефект спостерігався і щодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі у людей (< 1 нг/мл) спостерігався після перорального прийому [3Н]ніцерголіну. Після вживання ніцерголіну в дозі 30 мг перорально пік концентрації основних метаболітів препарату в плазмі спостерігався через 1 – 4 години. Після досягнення пікової концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітів зменшувався з періодом на півжиття 13 – 20 годин. Усмоктування препарату не залежало від одночасного прийому їжі та форми препарату (розчин або таблетка, вкрита оболонкою). Об’єм розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, можливо, відображало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітини крові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (> 90%) із більшою спорідненістю з α-кислим глікопротеїном, ніж з альбуміном сироватки. Співвідношення концентрації міченого [14С]ніцерголіну в крові з концентрацією у плазмі було > 0,5. Це дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. В результаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголіну у літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у дорослих пацієнтів.
Виділення препарату відбувається у вигляді метаболітів із сечею і в меншій кількості – з калом. Після разового прийому ніцерголіну 30 мг перорально у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшення концентрації метаболітів препарату в сечі на 32, 32 та 59% у порівнянні з пацієнтами з нормально функціонуючими нирками.
Показання для застосування. Серміон застосовується для лікування легко та помірно вираженої хвороби Альцгеймера та васкулярної деменції. Препарат застосовують також для лікування синдрому сенільного когнітивного розладу, який характеризується появою інтелектуальних, емоційних, поведінкових і соматичних порушень, таких як втрата пам’яті, погіршення уважності та сконцентрованості, зміни настрою, запаморочення і астенія.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Серміону становить 30 мг двічі на день. Якщо лікар не призначив інакше, то таблетка препарату 30 мг приймається вранці і в обід, з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи. Якщо призначено 30 мг Серміону 1 раз на день, то препарат бажано прийняти вранці.
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.
Побічна дія. Побічні прояви виникають рідко, не є клінічно тяжкими і, загалом, можуть бути пов’язані з вазоактивною дією препарату. Побічна дія може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення, припливи, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшення кислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль в кінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під час досліджень дії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти в крові, однак такий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалості лікування.
Протипоказання. Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжка брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардії навантаження, вираженному атеросклерозі судин, гіпер чутливість до ніцерголіну або інших компонентів таблетки.
Передозування. Високі дози Серміону зрідка можуть спричинювати швидко минуще зниження артеріального тиску. Звичайно такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.
Особливості застосування. Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозах Серміон не спричинює зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні до гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Для лікування хворих на подагру чи із гіперуремією в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміон слід застосовувати з обережністю.
Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2%).
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.
Враховуючи показання для застосування даної форми Серміону, призначення його дітям не передбачається.
Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.
Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа- та бетаадреноміме тиками. На час лікування протипоказано вживання алкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролю вати параметри зсідання крові.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами
Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращання уважності і сконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами ніколи не вивчався.
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що під час токсикологічних досліджень Серміон не мав тератогеного ефекту, вагітним цей препарат слід призначати лише у випадках реальної необхідності за суворими медичними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може посилювати ефект антигіпертензивних та антихолінелітичних засобів. Антациди та холестірамін уповільнюють всмокутвання препарату.
Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, не можна виключити взаємодії з препаратами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рісперидон, галоперидол, тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 30 таблеток у блістерах з алюмінієвої фольги, в картонній коробці.
Виробник. Пфайзер Італія С. р. л., Італія Источник
Адреса. Via del Commercio, 25/27 63046 Marino del Tronto, Ascoli Piceno, Italy.