ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АСПІРИН® КОМПЛЕКС
(ASPIRIN®СOMPLEX)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: дрібно гранульований порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 пакет містить 500 мг кислоти ацетил саліцилової, 15,58 мг фенілефрину бітартрату та 2 мг хлорфеніраміну малеату;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію гідро карбонат, ароматизатор лимонний, барвник хіноліновий жовтий 70 Е 104.
Форма випуску. Порошок шипучий розчинний для приготування розчину для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, які застосовують при кашлі та застуді. Код АТС R05X.
Фармакологічні властивості.
Комбінований препарат, дія якого визначається активними компонентами, що входять до його складу.
Фармакодинаміка. Кислота ацетил саліцилова виявляє жарознижуючу, аналгезуючу та протизапальну антиагрегантну дію. Основним механізмом дії кислоти ацетил саліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, проста циклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їх пірог енний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшується сенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що викликає зниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу в тромбоцитах тромбоксану А2 обумовлюють антиагрегантну дію препарату.
Кислота ацетил саліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, в яких синтезується проста циклін, що має антиагрегантну активність.
Фенілефрину бітартрат є симпатоміметиком. При взаємодії з a-адренорецепторами викликає звуження артеріол слизової оболонки носу, таким чином, сприяє зменшенню набряку верхніх дихальних шляхів та пазух носу, зменшує ринорею, сльозотечу, полегшує дихання носом.
Хлорфеніраміну малеат є інгібітором Н1-рецепторів гістамину, має проти алергійну дію, знижує проникність судин слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів, зменшує свербіж в очах і носі, полегшує чхання та сльозотечу.
Фармакокінетика. Після застосування кислота ацетил саліцилова перетворюється в основний метаболіт – саліцилову кислоту. Всмоктування ацетил саліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10–20 хвилин (кислота ацетил саліцилова) або 45–120 хвилин (загальний рівень саліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, він становить 49–70 % для кислоти ацетил саліцилової і 66–98 % – для саліцилової. 50 % введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Метаболітами ацетил саліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югат кислоти саліцилової, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Період напів виведення кислоти ацетил саліцилової становить 20 хвилин. Період напів виведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Ацетил саліцилова кислота проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також виявляється в грудному молоці і синовіальній рідині.
Фенілефрину бітартрат абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Метаболізується в стінках кишечника і в печінці шляхом створення сульфатних кон’югатів.
Фенілефрин і його метаболіти практично повністю виводяться нирками. Період напів виведення варіюється від 21 до 34 годин.
Хлорфенірамін відносно повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Досягає максимальної концентрації в плазмі через 2–6 годин після перорального застосування. Період напів виведення – приблизно 24 години у дорослих, 9–11 годин у дітей і більше 24 годин у людей літнього віку. 78–90 % хлорфеніраміну зв’язується з білками плазми і розподіляється в тканинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Хлорфенірамін метаболізується головним чином у печінці шляхом диметилування, створює гомо- і диметил- похідні сполуки. Виведення хлорфеніраміну і його метаболітів здійснюється нирками і залежить від рН сечі.
Показання для застосування. Симптоматична терапія застуди, ГРВІ, грипу, які супроводжуються високою температурою, ознобом, головним болем та болем у м’язах, нежиттю та/або закладенням у носі, болем у горлі і чханням.
Спосіб застосування та дози. Розчинити вміст пакетика в склянці води кімнатної температури. Застосовувати перорально після їди.
Дорослі та діти старше 15 років: по одному пакетику кожні 6 – 8 годин.
Максимальна добова доза – 4 пакетики, інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше, ніж 6 годин.
Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.
Період застосування препарату без консультації з лікарем не повинен перевищувати 5 діб для лікування болю і 3 доби при застосуванні препарату в якості жарознижувального засобу.
Побічна дія.
Ацетил саліцилова кислота.
Шлунково-кишковий тракт. Нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, іноді ускладнених прихованою (чорне випорожнення) або клінічно вираженою (мелена) кровотечею.
Алергічні реакції. Кропивниця, екзантематозний шкірний висип, ангіо невротичний набряк (набряк Квінке), бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму) і задишка.
Система кровотворення. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцит опенії, анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту), гіпопротромбінемії.
Центральна нервова система й органи чуттів. Запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, зниження слуху.
Сечовивідна система. Ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний гломерулонефрит.
У поодиноких випадках (<1 %) токсичне ураження печінки, особливо у хворих, які страждають на ювенальний ревматоїдний артрит, анемію, синдром Рейє у дітей.
Фенілефрину бітартрат.
Центральна нервова система й органи чуттів. Головний біль, сухість у роті, безсоння, нудота, збудження, тривожність.
У поодиноких випадках:
Центральна нервова система. Виражений головний біль, неадекватна поведінка.
Серцево-судинна система. Підвищення артеріального тиску, тахікардія.
Сечовивідна система. Болюче або утруднене сечовипускання.
Хлорфеніраміну малеат.
Організм у цілому. Сухість у роті, сухість слизової оболонки роту і носу, порушення акомодації (нечіткість зору).
Серцево-судинна система. Тахікардія.
Шлунково-кишковий тракт. Запор.
Сечовивідна система. Затримання сечовипускання; болюче або утруднене сечовипускання.
Центральна нервова система й органи чуттів. Порушення уваги, сонливість, запаморочення. У дітей та хворих літнього віку можливі: загальмованість, збудженість, запаморочення, неспокій, роздратованість.
При виявленні будь-яких побічних дій прийом препарату треба припинити.
Протипоказання.
Активна або хронічна пептична виразка шлунка і дванадцяти палої кишки;
хронічна бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч, гемофілія, гіпопротромбінемія;
виражена ниркова недостатність;
виражена печінкова недостатність;
підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти, інших саліцилатів, антигістамінних препаратів, симпатоміметиків, тартазину (перехресна реакція з ацетил саліциловою кислотою) або будь-якого компонента препарату;
поліпоз носу, асоційований з бронхіальною астмою і непереносимістю ацетил саліцилової кислоти;
артеріальна гіпертензія;
стенокардія;
коронарна недостатність;
затримання сечовипускання;
гіпертиреоз;
цукровий діабет.
Препарат протипоказаний дітям, віком до 12 років, жінкам у період вагітності і лактації.
Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, які викликані вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Одною з ознак синдрому Рейє є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу.
З обережністю застосовувати пацієнтам з захворюваннями легень і нирок, з глаукомою, феохромоцитомою, серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, при гіпертрофії передміхурової залози, при анемії.
Передозування. Передозування небезпечно для хворих літнього віку та дітей, оскільки може призвести до їх смерті.
Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, дзвін у вухах, зниження гостроти зору і слуху, прискорене дихання, виражений головний біль, порушення рівноваги, виражена сонливість, порушення серцевого ритму.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, заходи, направлені на підтримання кислотно-лужного балансу, симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи.
Аспірин® Комплекс застосовують з обережністю, при:
одночасному лікуванні антикоагулянтами;
хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чи рекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;
порушеннях функцій нирок і/або печінки;
підвищеній чутливості до НПЗЗ.
У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальну астму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки і поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином® Комплекс можливий розвиток нападів бронхіальної астми.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетил саліцилову кислоту, може підвищити ймовірність посилення кровотечі. Застосування фенілефрину перед інгаляційною анестезією підвищує ризик порушення ритму серцевих скорочень, тому за кілька днів до проведення планового хірургічного лікування застосування препарату треба припинити або застосовувати тільки після попередньої консультації з лікарем.
Під час лікування не рекомендується застосовувати алкоголь, через підвищення ризику розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, пов’язаних з прийомом ацетил саліцилової кислоти і седативним ефектом хлорфеніраміну.
У зв’язку з тим, що при застосуванні хлорфеніраміну можливі зміни результатів шкірних алергічних проб, рекомендується попередити лікаря про застосування препарату і відмінити його за три дні до проведення шкірних проб.
Під час лікування не рекомендується застосовувати знеболювальні лікарські засоби, симпатоміметики, гуанетидин і β - адреноблокатори.
Не рекомендується застосовувати препарат систематично з профілактичною метою перед проведенням щеплень.
Хворі, які знаходяться на дієті з пониженим вмістом натрію, повинні враховувати, що в кожному пакеті міститься 268 мг натрію (еквівалент 1710,73 гідро карбонату натрію).
Активний компонент препарату – фенілефрин може викликати позитивний результат під час проведення допінг-тесту у спортсменів.
У хворих літнього віку з нирковою недостатністю і зниженим рівнем альбуміну плазми підвищується ризик токсичної дії препарату.
У хворих літнього віку антихолінергічні і стимулюючі центральну нервову систему ефекти можуть розвинутись при застосуванні звичайних доз препарату.
При застосуванні малих доз ацетил саліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.
Вагітність і лактація. Не рекомендується застосовувати у період вагітності і лактації.
Вплив на керування автомобілем та іншими механізмами. Аспірин® Комплекс може викликати сонливість і у зв’язку з цим погіршити здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ацетил саліцилова кислота при одночасному застосуванні з гепарином і антикоагулянтами непрямої дії підсилює їхню дію за рахунок порушення функцій тромбоцитів і витіснення непрямих антикоагулянтів з їхнього зв’язку з білками; при одночасному застосуванні з не стероїдними протизапальними препаратами зменшує всмоктування індометацину, фенопрофену, напроксену, флюрбіпрофену, ібупрофену, диклофенаку, піроксикаму; при одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищує ризик вторинного враження шлунково-кишкового тракту і може викликати розвиток виразки, кровотечі; з фенітоїном може підвищувати концентрацію препарату в плазмі за рахунок витіснення препарату зі зв’язку з білками.
Етиловий спирт, циметидин і ранітидин підвищують токсичність ацетил саліцилової кислоти. Ацетил саліцилова кислота підсилює дію проти діабетичних препаратів і інсуліну за рахунок її гіпоглікемічних властивостей (при застосуванні в високих дозах) і витіснення похідних сульфанілсечовини зі зв’язку з білками; підвищує ото токсичну дію ванкоміцину; підсилює дію метотрексату за рахунок ниркового кліренсу і витіснення його зі зв’язку з білками; знижує урикозуричну дію пробенециду і сульфінпразону внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти; підсилює токсичну дію зидовудину.
Фенілефрину бітартрат при одночасному застосуванні з інгібіторами моноамін оксидази (інгібітори МАО) (антидепресантами – транілципроміном, монхлобемідом, протипаркінсонічними препаратами – селегеліном) можливі тяжкі побічні ефекти у вигляді інтенсивного головного болю, підвищення артеріального тиску і температури тіла; при одночасному застосуванні з бета-адрено блокаторами можливі прояви гіпертензії і виражена брадикардія.
Фенілефрин підсилює дію симпатоміметиків на центральну нервову систему і серцево-судинну систему. При одночасному застосуванні можливі збудження, роздратованість, безсоння.
При одночасному застосуванні з алкалоїдами раувольфії дія фенілефрину може сповільнюватись.
При одночасному застосуванні з кофеїном можуть підсилюватися фармакологічна і токсична дія останнього.
При одночасному застосуванні з індометацином і бромкриптином в одиничних випадках описана тяжка гіпертензія.
При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (флювоксамін, пароксетин, сертралін) може підсилюватись чутливість до симпатоміметиків і ризик розвитку серотонінергічного ефекту.
Уповільнює дію гіпотензивних препаратів із групи симпатолітиків, таких як резерпін, гуанетидин.
Хлорфеніраміну малеат може підсилювати пригнічуючу дію алкоголю, снотворних препаратів, транквілізаторів, нейролептиків, аналгетиків центральної дії на центральну нервову систему; підсилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітинів, трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО, протипаркінсонічних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 2 пакетика, ламінованих фольгою і поліетиленом в одному стрипі; по 5 стрипів в картонній коробці.
Виробник. Кіміка Фармасьютика Байєр С. А./Quimica Farmaceutica Bayer, S.A.;
Керн Фарма С. Л./Kern Pharma S.L.
Адреса. Сі/Пау Кларіс, 196, 08037 Барселона, Іспанія; C/Pau Claris, 196,08037 Barcelona, Spain; Источник
Венус 72, Полігоно Індустріал Колон ІІ, 08228 Терасса, Іспанія; C/Venus 72, Poligono Industrial Colon II, 08228 Terrassa, Spain.
Смотрите также: Цены на Аспирин в аптеках