І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

РИCПOНД

(RISPOND)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка   містить рисперидону (у перерахуванні на 100% речовину) – 1 мг, 2 мг або 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна,  крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, повідон, натрію лаурилсульфат (таблетки по 1 мг), натрію крохмаль гліколят, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полісорбат-80, барвник Sanset Yelow Lake (таблетки по 2 мг, 4 мг).

Лікарська форма.   Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевнична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X0B.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Гострий напад шизофренії;

• хронічна шизофренія;

• інші психози (маніакальні епізоди при біполярних розладах, деменція з симптомами агресивності);

• афективна симптоматика (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при індивідуальній гіпер чутливості, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 15 років).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 або 2 рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше 15 років.

При шизофренії: у перший день – 2 мг, у другий – 4 мг. Далі дозу можна або зберігати на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуально скоригувати.

Звичайно оптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. При застосуванні препарату у дозі більше

10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризик розвитку екстра пірамідних симптомів.

Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою   недостатністю лікування слід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищенням до 1 – 2 мг 2 рази на добу.

Поведінкові розлади в хворих з деменцією: початкова доза по 0,25 мг 2 рази на добу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази на добу, але не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – по 0,5 мг 2 рази на добу.

Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.

Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 2 – 6 мг на добу.

Побічні реакції. З боку центральної нервової системи та органів чуття: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору, екстра пірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.

З боку системи травлення: абдомінальний біль, диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівнів печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної   системи і крові: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниження нейтрофілів і/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих із сильними факторами).

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, гіперглікемія, загострення діабету.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, еяколяції.

Алергічні реакції: риніт, ангіо невротичний набряк, шкірні висипи.

Інші: нетримання сечі.

Передозування. Симптоми: сонливість, прояв надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстра пірамідні симптоми, у поодиноких випадках – подовження на ЕКГ інтервалу QT. Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом із проносним. Моні торування ЕКГ для виявлення порушень серцевого ритму. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. При наявності артеріальної гіпотензії і судинному колапсі – інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвитку екстра пірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів.

Специфічного антидота немає.

Постійний медичний нагляд і моні торування варто продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування   рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Діти. Безпека та ефективність застосування рисперидону для лікування дітей вивчена недостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.

Особливі заходи безпеки. Під час лікування рисперидоном слід відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.

Особливості застосування. На початку терапії Риспонд рекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується   починати замість попереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, може виникати ортостатична гіпотонія, тому Риспонд з особливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів з захворюванням серцево-судинної системи, при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозу слід зменшити.

Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршення основного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів, включаючи Риспонд. Пацієнти повинні бути попередженні про можливість збільшення маси тіла.

Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з печінковою недостатністю лікування слід починати з дози не більше 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим її підвищенням.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Не рекомендується застосовувати препарат під час керування авто транспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші   форми взаємодії. Риспонд слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісному застосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами   дофамінованих рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, β-адреноблокатори, флуоксетин можуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. При сумісному застосування з карбомазепіном та іншими індукторами печінкових   ферментів відзначене зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. При припиненні прийому таких препаратів дозу Риспонду слід переглянути.

При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Риспондом можна призначити похідні бензодіазепіну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антипсихотичний засіб. Похідне бензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст. Має високу афінність до серотонін ових 5-НТ 2 та дофамінових D2- рецепторів, зв’язується також з α1-адренорецепторами і, при трохи меншій афінності, з Н 1-гістаміновими і α2- адренорецепторами. Не має спорідненості з холінорецепторами.

Будучи потужним D2-антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активності і значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон цілком всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 2 години. Зв’язується з білками плазми (альбу мімом і α1-кислотним глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканини ЦНС, обсяг розподілу становить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту Р 450 ІІD6, частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, що зв’язується з білками плазми на 77%, частково – шляхом N-дезалкілування. Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Період напів виведення становить 3 години, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через один тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% - через шлунково кишковий тракт; 35 – 45% екскретується у вигляді активних речовин.

У пацієнтів літнього віку і/або з нирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігається підвищення   концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору (таблетки по 1 мг), помаранчевого кольору з розподільчою лінією на одному боці (таблетки по 2 мг, 4 мг).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому   місці, при температурі до

25 º С

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску. За   рецептом.  

Виробник. Мікро Лабс Лімітед. Источник

Адреса. 92, Сіпкот, Хосур – 635126, Індія.