I Н С Т Р У К Ц I Я
для медичного застосування препарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(ACIDUM ACETYLSALICYLICUM)
Загальна характеристика:
мiжнародна назва: acetylsalicylic acid;
основнi фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки білого кольору, злегка мармурові, плоско циліндричні, з характерним запахом, з рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка мiстить кислоти ацетил саліцилової - 0,5 г;
допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка. Кислота ацетил саліцилова має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Протизапальний ефект зумовлений нормалізацією підвищеної проникності капілярів, зниженням активності гіалуронідази, гальмуванням біосинтезу простагландинів та продукції АТФ. Аналгезуюча дія пов'язана як з впливом на центри больової чутливості, так і зі зменшенням альгогенної дії брадикініну. Жарознижувальний ефект зумовлений впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Препарат має антикоагулянт ну активність, гальмує агрегацію та адгезивність тромбоцитів.
Фармакокiнетика. Після прийому внутрішньо всмоктується у шлунку в умовах кислого середовища. Аналгезуюча і жарознижувальна дія настає через 20 - 30 хв і триває до 4 год. У міру просування у тонкий кишечник і підвищення рН всмоктування припиняється. Біодоступність становить від 49 до 70%. Всмоктавшись у кров, транспортується з потоком крові у зв'язаному з альбуміном (до 70%) і розчиненому стані у печінку, де зазнає трансформації. Відомі 6 метаболітів, із яких основним є саліцилурова кислота.
Період напів виведення (Т1/2) залежить від віку і кількості прийнятого препарату. У здорових дорослих людей він коливається від 2 до 20 год.
Препарат здатен накопичуватись у стінці шлунка, чим зумовлена його ульцерогенна дія. При печінковій та нирковій недостатності можлива кумуляція препарату в організмі.
Виводиться переважно нирками (до 80%), частково (до 20%) руйнується у тканинах і виділяється екстраренально.
Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину, через гематоенцефалічний бар'єр.
Показання для застосування. Гарячковий стан, головний біль, невралгія, гострий ревматизм, больовий синдром різного походження.
Спосiб застосування та дози. Оскільки Ацетил саліцилова кислота викликає подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, препарат слід приймати після їжі, запиваючи водою, лужними мінеральними водами, розчином натрію гідро карбонату (найкраще - молоком).
Дорослим, як знеболювальний і жарознижувальний засіб (при гарячкових станах, головному болю, мігрені, невралгіях), призначають в дозі 0,25 - 0,5 – 1 г 3 - 4 рази на добу.
При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті препарат призначають тривало: дорослим - по 2 – 3 г (рідше 4 г) на добу. Починаючи з 5-ти річного віку дітям можна призначати таблетки по 0,25 г на прийом.
Побiчна дiя. Ацетил саліцилова кислота інколи викликає порушення функції нервової системи, часто мають місце ускладнення з боку шлунка. Тривале (особливо без нагляду лікаря) застосування препарату може викликати не лише диспептичні явища, але і шлункову кровотечу, пов’язану з ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцяти палої кишки, якщо препарат застосовувати у вигляді не подрібнених таблеток.
При тривалому застосуванні Ацетил саліцилової кислоти внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту можливий розвиток анемії (необхідно систематично проводити аналізи крові і перевіряти наявність крові в калі).
При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток ото токсичних, нефротоксичних та гепатотоксичних ефектів; можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічних властивостей і згортання крові.
Можуть спостерігатися також алергічні реакції: бронхоспазм, ангіо невротичний набряк, шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, порушення функції печінки та нирок, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, виразкова хвороба в анамнезі, портальна гіпертензія, венозний застій (у зв’язку зі зниженням резистентності слизової оболонки шлунка), порушення згортання крові.
З великою обережністю слід призначати Ацетил саліцилову кислоту при бронхіальній астмі, особам з підвищеною чутливістю до препаратів пеніциліну та інших “алергогенних” лікарських засобів.
Не призначають вагітним (перший і останній триместр), дітям та підліткам, що хворіють або знаходяться у стадії одужання після вітряної віспи, грипу або грипоподібних інфекцій у зв’язку з ризиком виникнення гострої печінкової енцефалопатії (синдром Рейя).
Передозування. При передозуванні препарату можливе блювання, біль в епігастральній ділянці, пронос, шум у вухах, запаморочення, а також алергічні й анафілактичні реакції.
Лікування симптоматичне. Може бути показаний гемодіаліз; заходи по відновленню показників кислотно-основної рівноваги, електролітного балансу.
Особливостi застосування. При тривалому застосуванні без контролю лікаря Ацетил саліцилова кислота може викликати розлади шлунка, а також шлункові кровотечі. Може подразнювати слизову оболонку шлунка та дванадцяти палої кишки.
При тривалому застосуванні препарату слід систематично робити аналізи крові, перевіряти
наявність крові в калі.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Ацетил саліцилова кислота посилює дію антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів, не стероїдних протизапальних засобів. Зменшується урикозуричний ефект засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти, і діуретичний - спіронолактону, фуросеміду. Ацетил саліцилова кислота посилює токсичні ефекти кортикостероїдів, метотрексату. Глюкокортикоїди прискорюють елімінацію саліцилатів і знижують їх концентрацію у крові і тканинах.
Поєднання Ацетил саліцилової кислоти з парацетамолом запобігає впливу саліцилатів на слизову оболонку шлунка.
Ульцерогенний ефект Ацетил саліцилової кислоти збільшується внаслідок прийому кофеїну та алкоголю і знижується при одночасному прийомі з циметидином, глюкагоном та антацидами. При прийомі Ацетил саліцилової кислоти може змінюватися концентрація в крові загального білка, кальцію, холестерину, хлоридів, білірубіну, тироксину і сечової кислоти, що слід враховувати при лабораторній діагностиці.
Умови та термiн зберiгання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище 300 С. Термін придатності - 4 роки
Умови вiдпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 10 таблеток у контурній без чарунковій упаковці.
Виробник. РУП „Борисовський завод медичних препаратiв”. Источник
Адреса. Республіка Білорусь, 222120 Мінська обл, м. Борисов, вул. Чапаєва 64/27.