ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДАЛАЦИН Ц

(Dalacin C)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: clindamycin; метил 7-хлоро-6,7,8-тридеокси-6-(1-метил-транс-4-пропіл-L-2-піролідин карбоксоамідо)-1-тіо-L-трео-α-D-галакто-октопіранозидмоногідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: капсули по 150 мг: капсули з ліловим корпусом та темно-червоною кришечкою з написом P&U 225, що заповнені білим порошком; капсули по 300 мг: капсули з ліловим корпусом та кришечкою з написомP&U 395, що заповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить кліндаміцину гідро хлориду еквівалентно кліндаміцинуоснови 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, тальк, лактоза, магнію стеарат.

капсула: желатин, натрію еритрозин, натрію індиготиндисульфонат, титанудіоксид.

Форма випуску. капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активною речовиною препарату є кліндаміцин - напівсинтетичний антибіотик, який синтезується злінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор.

Кліндаміцин може діяти бактерицидно або бактеріостатично, що залежить від чутливості мікро організму і концентрації антибіотика.

In vitro кліндаміцин виявляє дію на деякі ізольовані форми мікро організмів.

Аеробні грам позитивні коки, включаючи:

золотистий стафілокок;

епідермальний стафілокок (штами, що виробляють і не виробляютьпеніцилін азу). При проведенні досліджень іn vitro відмічався швидкий розвиток стійкості до кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину;

стрептококи (за винятком фекального стрептокока);

пневмококи.

Анаеробні грам негативні бактерії, включаючи:

Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В.melaninogenicus),

Fusobacterium species.

Анаеробні грам позитивні бактерії, що не утворюють спори, включаючи:

Propionibacterium spp.;

Eubacterium spp.;

Actinomyces spp.

Анаеробні і мікроаерофільні грам позитивні коки, включаючи:

Peptococcus spp.;

Peptostreptococcus spp.;

Microaerophilic streptococci;

Clostridium spp. (клостридії виявляють більшу резистентність докліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів).

Більшість видів клостридій, зокрема С 1оstridium perfringens, чутливі докліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.tertium, частостійкі до дії кліндаміцину. У зв’язку з цим потрібно проводити проби начутливість.

Також було встановлено чутливість деяких мікро організмів in vitro до кліндаміцину, таких як B. melaninogenicus, B.disiens, B. bivius, Peptostreptococcus spp., G. vaginalis, M. mulieris, M.curtisii, і Mycoplasma hominis.

Фармакокінетика. Всмоктування. після перорального прийому у дозі 150 мгкліндаміцину гідро хлориду швидко всмоктується. Максимальний рівень препарату у сироватці крові (2,5 мкг/мл) досягається через 45 хвилин, через 3 години концентрація препарату становить 1,51 мкг/мл і через 6 годин – 0,7мкг/мл. Після перорального прийому відбувається майже повне (90%) всмоктування кліндаміцину, одночасне приймання їжі не впливає на сироваткову концентрацію кліндаміцину. Дослідження сироваткових концентрацій препарату при тривалому застосуванні кліндаміцинугідро хлориду (протягом 14 днів) не виявило акумуляції препарату або зміни його метаболізму. Час напів виведення кліндаміцину дещо збільшується у хворих ізсуттєво зниженою функцією нирок. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні для видалення кліндаміцину із сироватки. Концентрація кліндаміцину у сироватці крові збільшується лінійно відповідно до збільшення дози. Сироваткова концентрація препарату вже через 6 годин після прийому звичайних доз перевищує мінімальну інгібітор ну концентрацію щодо більшості вищезазначених мікро організмів. Кліндаміцин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму (в тому числі і в кістках). Середній біологічний час на півжиття становить 2,4 години. Близько 10% активного препарату виділяється із сечею і 3,6% - зкалом, решта препарату виділяється у вигляді неактивних метаболітів. Доза в 2,0г кліндаміцину протягом 14 днів здоровими добровольцями добре переносилася, хоча при збільшенні було відмічено збільшення частоти побічних проявів з боку травного тракту. У спинномозковій рідині навіть на фоні запального процесу значущі концентрації кліндаміцину не досягалися. При пероральному застосуваннікліндаміцину гідро хлориду у пацієнтів похилого віку було відмічено збільшення періоду напів виведення в середньому до 4,0 години (діапазон 3,4 – 5,1 год) порівняно з такими в групі дорослих пацієнтів – 3,2 години (інтервал 2,1 – 4,2год). Однак обсяг абсорбції в різних вікових групах не мав суттєвих відмінностей, тому немає необхідності змінювати дозу препарату у пацієнтів похилого віку з нормальною (відповідно до вікових змін) функцією печінки і нирок.

Показання для застосування. Далацин Ц є єфективним засобом при лікуванні інфекцій, якщо вони спричинені чутливими до нього збудниками.

Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені.

Інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м’яких тканин, спричинені чутливими до цього препарат узбудниками, такими як бешиха і пароніхія (панарицій).

Інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт і септичний артрит.

Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, флегмона, інфекції піхви, тубооваріальні абсцеси, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо препарат призначається у поєднанні з відповідним антибіотиком, активним відносно грам негативних збудників. У випадку інфекцій шийки матки, спричинених Chlamydiatrachomatis, моно терапія кліндаміцином є ефективним засобом ерадикації цього мікро організму.

Інтраабдомінальні інфекції, у тому числі перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грам негативніаеробні бактерії).

Септицемія і ендокардит. Доказана ефективність кліндаміцину у певних випадках ендокардиту: препарат виявляє бактерицидну дію на збудника інфекції invitro при застосуванні таких концентрацій препарату, які досягаються у сироватці крові людини.

Інфекції ротової порожнини, такі як періодонтальний абсцес іперіодонтит.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД. Була доведена ефективністькліндаміцину у поєднанні з пиріметаміном у пацієнтів з непереносимістюстандартної терапії.

  Пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД. У хворих, які не переносять або резистентні до стандартної терапії, кліндаміцин можевикористовуватись у комбінації з примахіном.

  Малярія, у тому числі випадки мультирезистентного Plasmodiumfalciparum, як моно терапія або поєднуючи з хініном або хлорохініном.

  Профілактика ендокардиту у хворих з гіперчутливістю до пеніциліну (ів).

Спосіб застосування та дози. дози і спосіб застосування препарат узалежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудника інфекції до призначеного препарату.

Для дорослих

Дози Далацину Ц у формі капсул для перорального застосування: 600 – 1800 мг на добу, розділені на 2, 3 або 4 рівні дози. Щоб запобігти можливому подразненню стравоходу, капсули Далацину Ц слід запивати повною склянкою води. Капсули розкривати не слід.

Застосування для лікування дітей старше 6 років

Доза Далацину Ц становить 8 - 25 мг/кг/добу в 3 або 4 прийоми. Курс лікування в середньому триває 7 – 10 днів.

Щоб уникнути подразнення слизової оболонки стравоходу, капсули Далацину Ц слід приймати, запиваючи повною склянкою води.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією печінки і нирок змінювати дозу Далацину Ц не потрібно.

Застосування для лікування хворих з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю змінювати дозу Далацину Ц непотрібно.

Застосування для лікування хворих з печінковою недостатністю

Пацієнтам з печінковою недостатністю змінювати дозу Далацину Ц непотрібно.

Особливості застосування Далацину Ц за окремими показаннями

Лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом. При інфекціях, що спричинюються бета-гемолітичним стрептококом, лікування слід продовжувати не менше 10 днів.

Лікування гострого стрептококового тонзиліту/фарингіту. Доза Далацину Цв капсулах для перорального застосування становить 300 мг два рази на добу протягом 10 днів.

Лікування запальних захворювань органів малого таза. Післяпарентерального введення препарату протягом 6 днів слід продовжувати прийом внутрішньо Далацину Ц у дозі 450 – 600 мг кожні 6 годин до завершення 10 –14-денного циклу терапії.

Інфекції шийки матки, спричинені Chlamydia trachomatis. 450-600 мгДалацину Ц внутрішньо 4 рази на добу протягом 10 - 14 днів.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД. Далацин Ц перорально у дозі 600 – 1 200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300 - 600 мг перорально кожні 6 годин. Звичайно тривалість курсу терапії триває 8 - 10 тижнів. Дозапіриметаміну становить 25 - 75 мг перорально кожний день протягом 8 - 10тижнів. Фолінієва кислота 10 - 20 мг/добу повинна призначатися при застосуванні більш високих доз піриметаміну.

Пневмоцистнапневмонія у хворих на СНІД. Далацин Ц по 300 - 450 мг перорально кожні 6 годин протягом 21 доби і примахін 15 - 30 мг перорально один раз на добу протягом 21дня.

Лікування малярії. Дорослим: від 10 до 20 мг/кг/добу; дітям: 10мг/кг/добу, застосовується в рівних дозах двічі на добу протягом 7 діб якмоно терапія або у комбінації із хініном (12 мг/кг двічі на добу) або хлорохіном (від 15 до 25 мг один раз на добу) протягом 3 – 5 днів.

Профілактика ендокардиту у пацієнтів з чутливістю до пеніциліну. Дорослим призначають 600 мг за годину до операції чи лікувально-діагностичної процедури (наприклад тозилектомія, аденоїдектомія, бронхоскопія жорстким ендоскопом, дилятація стриктури стравоходу, ЕРХПГ, цистоскопія тощо); дітям –20 мг/кг за годину до операції чи лікувально-діагностичної процедури.

Побічна дія.

Кров і лімфатична система - транзиторна нейтропенія (лейкопенії), еозинофілі я, агранулоцит оз, тромбоцит опенія (при цьому не вдалося встановити етіологічного зв’язку між цими явищами і застосуванням Далацину Ц).

Імунна система – анафілактоїдні реакції.

Нервова система – дисгевзія.

Травний тракт – біль у животі, нудота, блювання, діарея, езофагіт, виразки стравоходу.

Гепатобіліарні розлади – жовтуха, зміни показників функції печінки (утому числі гіпербілірубінемія).

Шкіра, підшкірна клітковина і слизові оболонки – макулопапульознівисипання, кропив’янка, генералізовані легко і помірно виражені шкірні висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, вагініт, ексфоліативний і везикулобульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

Протипоказання. Призначення Далацину Ц протипоказано хворим з підвищеною чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонента препарату, хворим на міастенію, дітям до 6 років.

Передозування. Ознаки передозування препарату у людини не відомі. Специфічне лікування передозування відсутнє. Гемодіаліз або перитонеальнийдіаліз не ефективні для видалення кліндаміцину із сироватки крові.

Особливості застосування.

При застосуванні кліндаміцину, як і майже всіх інших антибіотиків, може виникнути псевдомембранозний коліт. Тому важливо вчасно діагностувати цю патологію у хворих з діареєю на фоні застосування антибактеріальних засобів і припинити застосування препарату.

Кліндаміцин не слід призначати для лікування менінгіту, оскільки препарат погано проникає в спинномозкову рідину.

Якщо лікування проводиться протягом тривалого часу, то необхідно контролю вати функцію печінки та нирок.

Внаслідок лікування кліндаміцином може трапитися активізація іншої флори, яка не чутлива до цього препарату, особливо дріжджової флори.

Вагітність і лактація. Кліндаміцин проходить крізь плаценту. При тривалому застосуванні концентрація препарату в амніотичній рідині становить 30% від концентрації в крові матері. Далацин Ц може застосовуватися для лікування вагітних лише у разі гострої потреби.

Повідомлялося про появу кліндаміцину у грудному молоці в концентрації 0,7 – 3,8 мкг/мл. Далацин Ц може застосовуватися для лікування жінки, яка годує груддю, лише у разі гострої потреби.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Дані, які б свідчили про те, що Далацин Ц може впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Між кліндаміцином і лінкоміцином існує перехресна резистентність. Також in vitro існує антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином. Препарат також несумісний з ампіциліном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом, магнію сульфатом. У зв’язку з можливим клінічним значенням цього ефекту не слід одночасно призначати ці засоби.

Одночасне застосування з антидіарейними препаратами підвищує ризик виникнення псевдомембранозного коліту.

Кліндаміцин деякою мірою є нейромускулярним блокатором і може посилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препарат необхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міо релаксанти.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15-25°С). Источник

Термін придатності – 5 років.