ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТРОНІДАЗОЛ-ДАРНИЦЯ

(MetronidaZolE-Darnitsa)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metronidazole;

2-(2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-іл) етанол;

основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 супозиторій містить метронідазолу 0,15 г;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, макрогол 400, макрогол 6000, проксанол 268, цетостеариловий спирт емульгую чий.

Форма випуску. Вагінальні супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології. Код АТС G01A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол – протипротозойний та протимікробний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікро організмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітинимікро організмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а також облігатниханаеробів Bacteroides spp. (у тому числі Bacteroides fragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Рrevotella (P.bivia, P.buccae,P.disiens) і деяких грам позитивних мікро організмів (Eubacterium spp.,Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Мінімальноюпригнічуючою концентрацією для цих штамів є 0,125 - 6,25 мкг/мл. Дометронідазолу нечутливі аеробні мікро організми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аеробів і анаеробів) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Збільшує чутливість пухлиндо опромінення, стимулює репаративні процеси.

Фармакокінетика. Після інтравагінального введення піддається системній абсорбції близько 6% введеного метронідазолу, що характеризує препарат як засіб місцевого лікування. Відносна біодоступність вагінальних супозиторіїв у 2 разинижче біодоступності одноразової дози (500 мг) піхвових таблеток метронідазолу. Менша кількість метронідазолу з вагінальних супозиторіїв, що потрапила в системний кровотік, веде до більш низьких концентрацій метронідазолу в сироватці крові, що приводить до меншого числа побічних ефектів під час курсу лікування. При системній дії може проникати в грудне молоко і більшість тканин, проникає через гематоенцефалічний бар’ер і плаценту. Зв’язок з білками плазми крові становить менше 20%. Метронідазол, що потрапив у системний кровотік, метаболізується в печінці через гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Активність основного метаболіту метронідазолу 2-оксиметронідазолу становить 30% активності вихідної сполуки. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (C_max = 237 нг/мл) вагінальних супозиторіїв становить 6 - 12год 60 - 80 % метронідазолу, що потрапив в системний кровотік, виводиться нирками (20% цієї кількості – в незміненому вигляді), 6 - 15% – кишечником.

Показання для застосування. Урогенітальний трихомоніаз (у тому числі уретрит, вагініт), бактеріальний вагіноз різної етіології, підтверджений клінічними і мікробіологічними даними.

Спосіб застосування та дози. Супозиторії Метронідазол-Дарниця застосовують місцево при інтравагінальному введенні.

Призначають поодному супозиторію 2 рази на добу (вранці і перед сном) протягом 7 - 10 днів. Перед застосуванням супозиторій необхідно змочити кип’яченою водою і потім ввести глибоко у піхву (бажано в положенні лежачи).

При виникненні необхідності препарат може бути застосований у дітей у тих же дозах.

Побічна дія. Алергічні реакції: кропив’янка, шкірний висип.

Системні ефекти: зміна смакових відчуттів, включаючи “металічний”присмак, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, блювання, анорексія, спастичні болі в черевній порожнині, запор або діарея, забарвлення сечі в темний колір, лейкопенія або лейкоцитоз.

Місцеві реакції: відчуття печіння або подразнення статевого члена у статевого партнера, відчуття печіння або прискореного сечовипускання, вульвіт (свербіж, пекучий біль або гіперемія слизової оболонки в ділянці зовнішніх статевих органів).

Після припинення лікування препаратом можливий розвиток кандидозупіхви.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату і до похідних нітроімідазолу, лейкопенія (в тому числі в анамнезі). Порушення координації рухів, органічні ураження центральної нервової системи (в томучислі епілепсія). Печінкова недостатність (у випадку застосування великих доз),I триместр вагітності, період годування груддю.

З обережністю необхідно застосовувати препарат при вагітності (II-III триместри) і захворюваннях крові.

Передозування. Через низьку біодоступність і практичну відсутність системних ефектів передозування є малоймовірним.

Особливості застосування. Терапію краще починати на початку менструального циклу (по можливості раніше). Жінки у період менопаузи можуть починати лікування в будь-який час. Бажано уникати спринцювань.

Лікування супозиторіями треба проводити у комплексі з пероральним прийомом таблеток метронідазолу.

Рекомендується одночасне лікування статевих партнерів. При лікуваннітрихомонадного вагініту у жінок необхідно утримуватись від статевих контактів. При вагініті, спричиненому Trichomonas vaginalis, доцільним є одночасне лікування статевого партнера метронідазолом для перорального прийому.

У випадку застосування препарату разом з метронідазолом для перорального прийому, особливо при повторному курсі, необхідний контроль картини периферичної крові через можливу появу лейкопенії. В період лікування необхідно утриматися від вживання алкогольних напоїв через можливий розвитокдисульфірамоподібної реакції – спастичного болю в животі, нудоти, блювання, головного болю, раптового припливу крові до обличчя.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як і дисульфірам, метронідазол викликаєнепереносимість етанолу. Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (не рекомендується застосовуватиметронідазол хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів). Посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарину), не рекомендується сполучати препарат з недеполяризуючими міо релаксантами (векуронієм). При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі крові. Фенобарбітал прискорює метаболізм метронідазолу за рахунок індукціїмікросомальних ферментів печінки; циметидин його знижує, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові й збільшенню ризику розвитку побічних явищ. Препарат може посилювати антикоагулянт ний ефект кумарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 8 °С до 15 °С. Источник

Термін придатності – 2 роки.