ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЛІБЕТИК
(GLIBETIC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: glimepiride, 1-[[п-[2-(3-етил-4-метил-2-оксо-3-піролін-1-карбоксамідо) етил]-феніл]сульфоніл]-3-3(транс-4-метилциклогексил) сечовина;
основні фізико-хімічні властивості:
для дозування 1 мг: довгасті таблетки, з рискою з обох боків, рожевого кольору;
для дозування 2 мг: довгасті таблетки, з рискою з обох боків, зеленого кольору;
для дозування 3 мг: довгасті таблетки, з рискою з обох боків, кремового кольору;
для дозування 4 мг: довгасті таблетки, з рискою з обох боків, блакитного кольору.
склад: 1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глімепіриду;
допоміжні речовини: для дозування 1 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172);
для дозування 2 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, повідон, магнію стеарат, індигокармін (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172);
для дозування 3 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, повідон, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172);
для дозування 4 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, повідон, магнію стеарат, індиготин (Е 132).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючи препарати.
Код АТС А 10В В 12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Глімепірид – пероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози та збільшує його вивільнення. Дія його пов’язана зі збільшенням реактивності панкреатичних β-клітин. Підвищує чутливість периферійних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика.
При пероральному застосуванні глімепірид має повну біодоступність. Приймання іжі не впливає на всмоктуваність. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягалась через 2,5 години (в середньому 0,3 мкг/мл при добовій дозі 4 мг). Зв’язок між дозою та максимальною концентрацією в плазмі крові та кривою „концентрація-час” (AUC) є лінійним.
Об’єм розподілення глімепіриду дуже низький близько 8,8 л. 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові, кліренс глімепіриду низький - близько 48 мл/хв.
Період напів виведення глімепіриду становить 5 - 8 годин, а після прийому великих доз є значно тривалішим. При застосуванні одноразової дози відмічалось, що 58 % препарату вивільнялось із сечею, а 35 % - з калом.
Метаболіти - гідроксильна та карбоксильна похідна глімепіриду, утворюються після метаболізму у печінці, мають період напів виведення відповідно 3 - 6 год та 5 - 6 год.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким рівнем креатині ну) спостерігається тенденція до підвищення кліренсу глімепиріду та зменшення його середньої концентрації у сироватці крові.
Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет ІІ типу, якщо немає можливості контролю вати рівень цукру в крові за допомогою дієти, фізичних навантажень або зменшення маси тіла.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовується перорально. Дози призначають індивідуально за результатами вмісту глюкози в крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Якщо ця доза дозволяє контролю вати хід захворювання, то її слід застосовувати в супровідному лікуванні.
Якщо неможливо контролю вати хід захворювання, то дозу слід поступово збільшити протягом 1-2 тижнів до 2 - 4 мг глімепіриду на добу, спостерігаючи за рівнем цукру.
Дозування, які перебільшують 4 мг на добу, дають позитивні результати тільки у виняткових випадках.
Максимальна рекомендована доза становить 6 мг глімепіриду на добу.
Пацієнтам, яким максимальна добова доза Глібетику не гарантує відповідного контролю за цукровим діабетом, слід почати одночасне лікування інсуліном. Лікування інсуліном слід починати з маленької дози, яку можна збільшувати за необхідності контролю цукрового діабету, дотримуючись дозування глімепириду.
Одночасне лікування Глібетиком та інсуліном слід проводити під наглядом лікаря.
Зазвичай одноразової добової дози достатньо. Цю дозу рекомендується застосовувати перед або під час сніданку, а якщо немає ситного сніданку, то незадовго до основного прийому їжі або під час.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи рідиною.
Якщо у пацієнта спостерігається гіпоглікемічна реакція на 1 мг глімепіриду на добу, то слід контролю вати рівень цукру тільки дієтою. Під час лікування може знижуватися потреба у глімепіриді, що є наслідком того, що підвищення рівня цукру пов’язане зі збільшенням сприйнятливості до інсуліну. Щоб уникнути гіпоглікемії, слід зменшити дозування або припинити лікування. Зміна дозування повинна бути обов’язковою при змінах маси тіла або стилю життя пацієнта, а також з інших причин, які збільшують ризик появи гіпо- або гіперглікемії.
Перехід від інших пероральних протидіабетичних препаратів до Глібетика.
У цілому можна переходити від інших пероральних протидіабетичних препаратів до Глібетика. Під час переходу слід взяти до уваги силу та період застосування іншого препарату. У деяких випадках, особливо, коли застосовувались протидіабетичні препарати тривалої дії (наприклад, хлоропропамід), слід декілька днів очищати організм за допомогою рідини для зменшення виявлення гіпоглікемічних реакцій, пов’язаних з ефектом подвійної дії. Рекомендована початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Дозу можна збільшувати згідно з рекомендаціями.
Перехід від Інсуліну до Глібетика.
У деяких випадках, пацієнтам із цукровим діабетом ІІ ступеня, які застосовують інсулін, може бути рекомендований перехід до Глібетику. Таку зміну лікування слід проводити тільки під наглядом лікаря.
Побічна дія.
Розлади імунної системи.
В окремих випадках повідомлялося про незначну артеріальну гіпертензію, яка може змінитися на тяжку реакцію з ядухою, падінням артеріального тиску, а іноді шокового стану. У поодиноких випадках може проявитися васкуліт.
Можлива перехресна алергічна реакція із похідними сульфонілсечовини, сульфонамідами та подібними субстанція ми.
Порушення кровоносної та лімфатичної системи.
Дуже рідко зміна гематологічної картини, включаючи окремі повідомлення: гемолітична анемія, агранулоцит оз, панцитопенія, тромбоцит опенія, лейкопенія.
Ці симптоми зазвичай зникають після припинення лікування.
Метаболічні порушення.
Дуже рідко після застосування глімепіриду спостерігались гіпоглікемічні реакції.
Зазвичай такі реакції проявляються одразу після застосування препарату. Вони можуть мати тяжкі наслідки і незавжди лікуються. Поява таких реакцій, як і в інших випадках гіпоглікемічного лікування, обумовлені індивідуальними факторами, такими як індивідуальне харчування та дозування (див. розділ „Особливості застосування”).
Порушення зору.
Можуть виникнути порушення зору, особливо на початку лікування. Це пов’язано зі зміною рівня глюкози у крові.
Шлунково-кишкові розлади.
Рідко нудота, діарея, біль у животі, блювання, відчуття важкості в животі та здуття. У деяких випадках потребує відміни лікування.
Порушення функції печінки та жовчних шляхів.
Може збільшуватися рівень ензимів. Дуже рідко холестаз, жовтяниця, а також печінкова недостатність.
Розлади шкіри та м’яких тканин.
Може з’явитися свербіж, висип, почервоніння.
Дуже рідко світлочутливість.
Лабораторні показники.
Рідко може знизитися концентрація натрію сироватки крові.
Протипоказання.
Препарат не можна застосовувати у таких випадках:
інсулінозалежний цукровий діабет;
після інсульту;
при кето ацидозі;
при тяжких порушеннях печінки та нирок;
при гіпер чутливості до глімепіриду та інші похідні сульфонілсечовини, сульфонаміду або інші допоміжні речовини препарату;
вагітність;
період годування груддю.
У випадку тяжких порушень печінки та нирок необхідно перейти на інсулін.
Передозування.
Симптомами передозування є гіпоглікемія, яка триває від 12 до 72 год і може повернутися після початкового спаду, симптоми можуть проявитися протягом 24 год після застосування більшої дози препарату. Симптомами гіпоглікемії є головний біль, відчуття сильного голоду, нудота, блювання, слабкість, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору і мови, афазія, тремор, порушення відчуття сприйняття, запаморочення, почуття знесилення та безпорадності, марення, мозкові судоми, сонливість, втрата свідомості, поверхневе дихання та брадикардія.
Після прийому занадто великої дози препарату пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом лікаря, у відділенні інтенсивної терапії. Терапевтичні заходи залежать від природи та тяжкості симптомів. Після прийому препарату необхідно вжити заходів для запобігання його всмоктування, таких як промивання шлунка, застосування адсорбентів і сульфату натрію, якнайшвидше треба почати прийом глюкози внутрішньо венно від 50 мг 50 % розчину, а потім введенням 10 % розчину під контролем точного дослідження рівня глюкози у крові. Подальше лікування повинне бути симптоматичним.
Зокрема під час лікування гіпоглікемії у немовлят або у маленьких дітей, дозу глюкози треба дуже уважно контролю вати, щоб запобігти виникненню небезпечної гіперглікемії. Слід ретельно досліджувати рівень глюкози у крові.
Особливості застосування.
Глібетик застосовують незадовго до прийому їжі або під час. Прийом їжі повинен бути регулярним, інакше лікування препаратом може спричинити гіпоглікемію.
Крім цього, можуть з’явитися симптоми, пов’язані з адренергічною реакцією, як потовиділення, вологість шкіри, занепокоєння, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія та порушення ритму серця.
Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Симптоми майже завжди швидко минають після приймання вуглеводів (цукру). Замінники цукру не дають ефекту.
Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини показує, що не звертаючи уваги на першочергову позитивну дію препаратів, гіпоглікемія може поновити ся.
Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка контролюється типовими кількостями цукру тільки тимчасово, потребує негайного лікування, а потім і госпіталізації.
До причин виникнення гіпоглікемії відносяться:
небажання (частіше у пацієнтів літнього віку) або недостатня здатність до спілкування;
недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомів їжі;
зміна дієти;
нерівновага між фізичною активністю та споживанням вуглеводів;
споживання алкоголю, особливо під час пропускання їжі;
порушення функції нирок;
передозування препаратом Глібетик;
ендокринні захворювання, які призводять до порушень обміну вуглеводів або механізмів, які протидіють гіпоглікемії (наприклад, деякі порушення щитовидної залози, недостатність долі переднього гіпофіза або кори надниркової залози);
одночасне застосування деяких інших препаратів (див. „Взаємодія з іншими лікарськими засобами”.
Лікування препаратом Глібетик потребує регулярного контролю рівня глюкози в крові та сечі, гематологічних параметрів (лейкоцитів та тромбоцитів) та роботи печінки кілька разів на добу. Крім цього, необхідні дані про вміст глюкози в крові у відсотках.
У стресових ситуаціях (наприклад, коли необхідно проводити операцію, інфекційне захворювання з підвищенням температури) може бути рекомендовано перейти на інсулін.
Немає даних про застосування препарату Глібетик пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю або у пацієнтів, які пройшли процедуру гемодіалізу. Пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки або нирок може бути рекомендовано перейти на інсулін.
Вагітність і лактація.
Глібетик протипоказаний у період вагітності. В цей період необхідне лікування інсуліном.
Якщо пацієнтка планує вагітність, вона повинна повідомити про це своєму лікарю. Похідні сульфонілсечовини виділяються у грудне молоко, тому жінки, які годують груддю, не можуть застосовувати препарат Глібетик.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами.
Внаслідок гіпоглікемії, гіперглікемії або внаслідок порушення зору, здатність пацієнта концентрувати увагу та швидкість реакції знижується. Це небезпечно під час керування автомобілем та при роботі з механізмами. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що необхідно запобігати гіпоглікемії під час керування автомобілем. Це має велике значення для тих пацієнтів, у яких ознаки появи гіпоглікемії не явні або зовсім не проявляються, або для тих, у кого часто проявляється гіпоглікемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування препарату Глібетик з іншими препаратами, може призвести до посилення або послаблення його гіпоглікемічної дії. Тому всі інші препарати необхідно застосовувати тільки за рекомендацією або під наглядом лікаря.
Нижче подано комбінації застосування глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини. Показник зниження дії рівня глюкози в крові (гіпоглікемія) може проявитися під час одночасного використання деяких із наступних препаратів:
| Фенілобутазон, азапропазон, оксифенбутазон |
Сульфінпіразон |
| Інсулін і пероральні протидіабетичні препарати |
Метформін |
| Деякі сульфонаміди подовженої дії |
Тетрацикліни |
| Саліцилова та р-аміно саліцилова кислота |
інгібітори МАО |
| Анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони |
антибіотики групи вторхінолонів |
| Хлорамфенікол |
Пробенецид |
| Протигрибкові похідні кумарину |
Міконазол |
| Пентоксифілін (застосовується парентерально у великих кількостях) |
Фенфлурамін |
| Фібрати |
Тритокуалін |
| Інгібітори АСЕ |
Флуоксетин |
| Алопуринол |
симпатиколітики |
| Цикло-, тро- інфосфаміди |
|
Зменшення дії, яка має вплив на зниження рівня глюкози в крові, може проявитися під час одночасного застосування з одним із перерахованих нижче препаратів:
естрогени, прогестагени;
натрійуретики, тіазидні діуретики;
препарати, застосування яких призводить до збільшення щитовидної залози; глюкокортикостероїди;
похідні фенотіазину, хлоропромазину;
адреналін та симпатикоміметики;
нікотинова кислота (у великих дозах) та її похідні;
проносні засоби (при тривалому застосуванні);
фенітоїн, діазоксид;
глюкагон, барбітурати, рифампіцин;
ацетозоламід.
Антогоністи Н2 бета-блокатори, клонідин та резерпін однаково можуть призвести як до збільшення, так і до зниження рівня глюкози в крові.
Під дією симпатиколітичних засобів, таких як бета-блокатори, клонідин, гванетидин та резерпін, ознаки появи гіпоглікемії не явні або зовсім не проявляються.
Вплив алкоголю на глімепірид непередбачений: алкоголь може, як збільшити гіпоглікемічну дію глімепіриду, так і зменшити її.
Глімепірид може як збільшити так і зменшити дію похідних кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °С.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері і по 3 блістери у картонній коробці.
Заявник.
Фармацевтичний завод „Польфарма” С. А., Польща /Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.
Адреса. Источник
Вул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща / 19 Pelplinska street, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.