ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОМБІГРИП
(COMBIGRIP)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий сироп оранжевого кольору.
склад: 5 мл сиропу містять фенілефрину гідро хлориду 6,25 мг; хлорфенірамінумалеату 2 мг; декстрометорфану гідро броміду 10 мг; ментолу 1,14 мг; бромгексинугідро хлориду 4 мг;
допоміжні речовини: цукроза, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, сорбітол, пропіленгліколь, бронопол, кислота лимонна, барвник Sunset Yellow, ароматизатор апельсиновий, аспартам, гліцерин.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, що застосовуються при кашліта застудних захворюваннях. Код АТС R05X.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фенілефрину гідро хлорид стимулюєпостсинаптичні α-адренорецептори. Він діє як судинозвужувальний засіб шляхом звільнення норадреналіну із симпатичних нервових закінчень і безпосереднього стимулювання α-адренорецепторів у кровоносних судинах. Звужує легеневі судини і підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор справляє антиконгестивну дію: зменшує набряк і гіперемію слизової оболонки носа, вираженість ексудативних проявів, відновлює вільне дихання.
Хлорфеніраміну малеат є Н1-блокатором, що затримує реакцію гладенької мускулатури на гістамін. Він блокує дію гістаміну, результатом якої є збільшення проникності капілярів і утворення набряків. Він виявляє проти алергічну і седативну дію, зменшує сльозотечу, свербіж у носі.
Декстрометорфану гідро бромід є засобом проти кашлю, який на відміну від ізомеру леворфанолу не виявляє аналгезуючої дії і не призводить до звикання. Він діє централізовано і підвищує поріг кашльовогоцентру до подразнюючих агентів.
Ментол справляє слабку аналгезуючу, відволікаючу, заспокійливу дію. Ефект в основному зумовлений рефлекторними реакціями, щопов’язані з подразненням чутливих нервових закінчень: подразнення рецепторів слизової оболонки стимулює утворення і звільнення ендогенних біологічно активних речовин (енкефалінів, ендорфінів, пептидів, кінінів), що беруть участьу регуляції больових відчуттів і проникності судин. Подразнюючий (відволікаючий) ефект сприяє зниженню больових відчуттів.
Бромгексину гідро хлорид виявляє муколітичну, відхаркувальну, протикашльову дію. Викликає де полімеризацію мукопротеїнових імукополісахаридних полімерних молекул (муколітичний ефект). Стимулює вироблення ендогенного сурфактанту, який забезпечує стабільність альвеолярних клітин упроцесі дихання, їх захист від несприятливих факторів, покращання реологічних властивостей бронхолегеневого секрету, його ковзання по епітелію і виділення мокротиння із дихальних шляхів.
Фармакокінетика. Фенілефрину гідро хлорид має низьку біодоступністьунаслідок нерівномірної абсорбції і дії моноамін оксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при “першому проходженні”. Біотрансформується у печінці ішлунково-кишковому тракті. Виводиться нирками у вигляді метаболітів.
Хлорфенірамінумалеат зменшує характерні ефекти гістаміну, що особливо важливо у запобіганні і полегшенні багатьох алергічних симптомів. Він швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і через кровообіг надходить до тканин. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 - 3 год після застосуванняперорально, дія продовжується протягом 4 - 6 год. Біодоступність низька і становить від 25 до 50% від введеної дози. Хлорфенірамін піддається метаболізм упри “першому проходженні” у печінці, утворюючи метаболіти дезметил ідідезметилхлофенірамін. Близько 70% його зв’язується у плазмі з білками. Періоднапів виведення від 2 до 43 год. Хлорфенірамін розподіляється по всьому організму, включаючи проходження через гематоенцефалічний бар’єр.
Компонент у незміненому вигляді та метаболіти виводяться в основному зсечею; виведення залежить від рН сечі. Лише сліди виявлені у калі. Більш швидкаі екстенсивна абсорбція, більш швидке виведення і більш короткий періоднапів виведення були відмічені у дітей.
Декстрометорфанугідро бромід швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Вінметаболізується у печінці і виводиться із сечею як декстрометорфан у незміненому вигляді і у вигляді деметилізованих метаболітів.
Періоднапів виведення декстрометорфану гідро броміду становить 4 год.
Бромгексинугідро хлорид швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 80 % унаслідок ефекту “першого проходження” через печінку. У плазмізв’язується з білками. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Частина метаболітів, що утворилася, зберігає активність (амброксол). Період напів виведення становить 1 год, але остаточний період напів виведеннядосягає 15 год унаслідок повільної зворотної дифузії із тканин. Виводиться нирками. При тяжкій нирковій недостатності кліренс бромгексинузнижується, а при хронічній нирковій недостатності порушується виділення його метаболітів. При багаторазовому застосуванні може кумулювати.
Ментол після всмоктування біотрансформується у печінці і виділяється із сечею і жовчю увигляді глюкуронідів.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування кашлю, риніту, пов’язаних з інфекціями верхніх дихальних шляхів, алергічного риніту.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старшим 12 років: 5 - 10 мл (1 - 2 чайні ложки) кожні 3 - 4 години 3 рази на добу.
Дітям від 6 до 12років: 5 мл (1 чайна ложка) кожні 3 - 4 години 3 рази на добу під контролем лікаря.
Препарат вживають, запиваючи його водою у кількості 200 - 250 мл.
Максимальна добова доза 20 мл.
Тривалість лікування – не більше 7 днів поспіль.
Побічна дія. Шлунково-кишкові розлади, можливі запори, нудота, блювання, седативний стан, сонливість, психічні розлади, відчуття тривоги, страху, запаморочення, занепокоєння, сильне серцебиття, головний біль, безсоння, дратівливість, пригнічене дихання, потіння, розпливчастий зір, здавлювання грудної клітки і задишка, утворення в’язкого мокротиння, сухість уроті, носі, горлі, дзвін у вухах, депресія.
Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого його компонента, а також дітям до 6 років.
Не рекомендується застосовувати під час вагітності та жінкам, які годують груддю.
Передозування. Ознаками і симптомами передозування препарату єтремор, слабкість, неспокій, збудженість, порушення сну, галюцинації, можлива тахікардія, затримка сечовипускання, свербіж, шкірні висипання.
Дуже великі дози можуть призводити до пригнічення дихання.
Лікування – виключно симптоматичне і підтримуюче. Лише у випадках надмірного передозування або індивідуальної чутливості необхідно контролю ватидихання, пульс, кров’яний тиск, температуру та електрокардіограму.
Можна прийняти активоване вугілля перорально або зробити промивання шлунка, або прийняти перорально натрію або магнію сульфат як проносний засіб.
Особливості застосування. Перед призначенням засобу дуже важливо переконатися, що основна причина кашлю визначена і що зниження інтенсивності кашлю не посилить ризик клінічних або фізіологічних ускладнень перебігу захворювання.
Ефективний як при продуктивному, так і при непродуктивному кашлі.
З обережністю призначають пацієнтам з пригніченням дихання. Пацієнти, хворі на діабет, повинні порадитися з лікарем перед застосуванням судинозвужувальних засобів. Пацієнтам, які мають підвищений кров’яний тиск, також необхідна консультація лікаря перед прийомом судинозвужувальних засобів через можливість підвищення тиску.
Консультація з лікарем перед прийомом антигістамінних препаратів необхідна також при астмі або інших легеневих захворюваннях, глаукомі або захворюваннях передміхурової залози.
У педіатричній практиці призначають з обережністю.
Уникати призначення засобу пацієнтами, які працюють з механізмами або керують транспортними засобами через можливість виникнення сонливості.
При сумісному вживанні алкоголь посилює стан сонливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбігрип не треба запивати мінеральними водами з лужним рН, оскільки кислий рН розчину препарату (2,8) може спричинити опалесценцію і випадання пластівців.
Застосування фенілефрину з іншими симпатомім етичними амінами і МАОінгібіторами може призвести до додаткового підвищення кров’яного тиску. МАОінгібітори можуть пролонгувати антихолінергічний ефект антигістамінних засобів. Альфа-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретикиперешкоджають вазоконстрикції.
Хлорфеніраміну малеат може посилювати седативну дію депресантів ЦНС, включаючи алкоголь, барбітурати, анксіолітики, седативні і снодійні засоби, опіоїдні аналгетики і антипсихотичні засоби.
Вживання декстрометорфану гідро броміду із інгібіторами, включаючиаміодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон та тіоридазин, може впливати на розумові здібності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °С.
Після закінчення лікування залишки препарату не зберігають. Источник
Термін придатності – 2 роки.