ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТЕНОЛОЛ-ЗДОРОВ’Я
(ATENOLOL-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol, 2-[4-[(2RS)- 2гідрокси-3–[(1-метилетил) аміно] пропокси] феніл] ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою;
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію карбонат (легкий), целюлоза мікрокристалічна, повідон, кальцію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Атенолол.
Код АТС С 07А В 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, антиангінальний, анти аритмічний (ІІ клас) засіб.
Механізм дії обумовлений конкурентною зворотною відносно селективною блокадою
b1-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активностей. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації, послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів, інгібує секрецію реніну. Знижує автоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, сповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує частоту серцевих скорочень у спокої і при фізичному навантаженні.
Зменшує потребу міокарда у кисні за рахунок негативної хроно- та інотропної дії, однак за рахунок збільшення натягу м’язових волокон шлуночків і підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку може підвищувати кисневий запит, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Знижує скоротність і збудливість міокарда, серцевий викид і артеріальний тиск.
Антигіпертензивна дія продовжується 24 год, стабілізується при регулярному прийомі препарату до кінця 2-го тижня. Негативний хронотропний ефект виявляється через 1 год, досягає максимуму через 2–4 год і продовжується 24 год.
Підвищує виживаність хворих, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкових аритмій і нападів стенокардії).
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні b-адреноблокатори.
У високих дозах (більше 100 мг/добу) блокує також b2-адренорецептори.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в шлунково-кишковому тракті абсорбується не повністю (50–60 % прийнятої дози). Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 год після прийому. Зв’язування з білками плазми незначне (6–16 %). Біо трансформація в печінці незначна (менше 10 %). Виводиться переважно нирками (85–100 % у незмінному вигляді). Період напів виведення – 6–9 год. Проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Через гематоенцефалічний бар’єр проникає погано.
Період напів виведення у літніх хворих подовжується. Порушення функції нирок супроводжується збільшенням періоду напів виведення і кумуляцією атенололу: при кліренсі креатині ну нижче 35 мл/хв період напів виведення складає 16–27 год, при кліренсі креатині ну нижче 15 мл/хв – більше 27 год, що вимагає зменшення дози препарату.
Видаляється при гемодіалізі.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруження і надшлуночкових тахіаритмій, синусова тахікардія, гострий інфаркт міокарда (при стабільних показниках гемодинаміки).
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо, перед їдою (переважно зранку), не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування індивідуальний. Звичайно початкова доза складає 25–50 мг на добу; при необхідності дозу підвищують через 1 тиждень на 50 мг (1 таблетка) і далі до 200 мг (4 таблетки).
Артеріальна гіпертензія. Призначають на початку лікування по 25–50 мг 1 раз на день; при необхідності дозу підвищують до 100 мг (2 таблетки) 1 раз на день. Стабільний гіпотензивний ефект досягається через 1 – 2 тижні лікування.
Стенокардія. Призначають по 50–200 мг (1–4 таблетки) на день за 2 прийоми; при тяжкій стенокардії можуть знадобитися більш високі дози.
Аритмії. Призначають по 50–200 мг (1–4 таблетки) на день.
Інфаркт міокарда (гостра фаза при стабільних гемодинамічних показниках). Призначають 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, через 12 год – повторно 50 мг (1 таблетка); далі – 50 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 6–9 днів (при контролі артеріального тиску, електрокардіограми і рівня глюкози в крові).
Ішемічна хвороба серця і тахісистолічні порушення серцевого ритму. Призначають по 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу; при необхідності і добрій переносимості доза може бути збільшена до 100–200 мг (2–4 таблетки) на добу.
Максимальна добова доза для дорослих – 200 мг (4 таблетки).
При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну 15–35 мл/хв) препарат призначають по 50 мг (1 таблетка) на добу, при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв – по 50 мг (1 таблетка) через день, на фоні гемодіалізу – по 50 мг (1 таблетка) після кожного сеансу у стаціонарних умовах під ретельним медичним контролем, оскільки є ризик розвитку гіпотензії.
У пацієнтів літнього віку початкова однократна доза складає 25 мг і може бути збільшена при контролі артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, поява симптомів серцевої недостатності. З боку центральної і периферичної нервової системи: відчуття втоми або слабкості, запаморочення, порушення сну, стан тривоги, легкий головний біль, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, зниження реакційної здатності пацієнта, порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт; рідко – депресія, стан тривоги, нервозність, нічні кошмари або яскраві сновидіння. З боку системи травлення: нудота, запор, діарея, сухість у роті. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), підвищення ат ерогенних фракцій ліпідів; рідко – зниження потенції. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів – поява симптомів бронхіальної обструкції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія. З боку шкіри та її похідних: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні шкірні висипання, пурпура, зворотна алопеція. Алергічні реакції: шкірний свербіж, біль у суглобах або спині. Інші: синдром відміни, може сприяти утворенню антинуклеарних антитіл та розвитку вовчакового синдрому.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІБ–III стадії, гостра серцева недостатність, синоатріальна блокада, виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (якщо не встановлений штучний водій ритму), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, міастенія, метаболічний ацидоз, тяжкий периферичний атеросклероз, вагітність, період годування груддю. Препарат не призначають дітям.
Передозування. Симптоми: сонливість, брадикардія, зниження артеріального тиску, запаморочення і/або непритомність, аритмії, утруднення дихання (свистяче дихання), ціаноз пальців або долонь, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При тяжкій брадикардії – внутрішньо венне введення 1 – 2 мг атропіну, епінефрину; при низькій ефективності – тимчасово кардіостимулятор. При шлуночкові й екстрасистолії – лідокаїн (препарату ІА класу не застосовуються). При артеріальній гіпотензії у випадку відсутності ознак набряку легень – внутрішньо венне введення плазмозаміщуючих розчинів; при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін, глюкагон. При бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально b2-адреностимулятори і/або препарати теофіліну.
Видаляється при гемодіалізі.
Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.
Особливості застосування. Препарат застосовують з обережністю при обструктивних захворюваннях органів дихання, бронхіальній астмі, цукровому діабеті (особливо при його лабільному плині), хворобі Рейно, об літеруючих захворюваннях периферичних артерій, феохромоцитомі (в цьому випадку необхідне попереднє лікування a-адрено блокаторами), стенокардії Прінцметала, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, гіпертиреозі, хронічній нирковій недостатності, печінковій недостатності, депресії (у т. ч. в анамнезі), псоріазі, алергічних захворюваннях в анамнезі, у пацієнтів літнього віку. Слід дотримуватися обережності при призначенні атенололу хворим, які приймають препарати наперстянки та при захворюваннях травного тракту.
У хворих на цукровий діабет необхідний суворий контроль рівня глюкози в крові, тому що застосування блокаторів b-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціювати дію антидіабетичних засобів.
При гіперфункції щитовидної залози атенолол може маскувати тахікардію, викликану тиреотоксикозом.
При необхідності призначення препарату пацієнтам із бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування b2-адреноміметиків.
Якщо при лікуванні артеріальної гіпертензії атенололом протягом 2 тижнів не досягається гіпотензивний ефект, необхідно додатково призначити інші лікарські засоби, що знижують артеріальний тиск.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати можливість зменшення продукції слізної рідини при застосуванні атенололу.
Відміну атенололу після тривалого курсу лікування слід проводити поступово під наглядом лікаря. Профілактика синдрому відміни – поступове зниження дози протягом 10 – 14 днів.
При припиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину прийом клонідину продовжують ще кілька днів після відміни атенололу; в іншому випадку можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії.
При необхідності проведення інгаляційного наркозу пацієнтам, які приймають атенолол, його прийом припиняють за кілька днів до проведення наркозу або підбирають засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.
На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.
Ефективність і безпека застосування препарату в дитячому віці не визначені.
Застосування в період вагітності і годування груддю. Атенолол проникає через плаценту, внаслідок чого застосування у період вагітності можливе тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити, оскільки атенолол виділяється з грудним молоком.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від роботи з транспортними засобами і роботи, що вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серцеві глікозиди, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацин потенціюють негативний хроно-, дромо- і батмотропний ефекти. Одночасне застосування з гіпотензивними засобами, етанолом, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, діуретиками, фенотіазинами, а також периферичними вазодилататорами може призвести до різкого і надмірного падіння артеріального тиску. Засоби для наркозу та анти аритмічні засоби підсилюють кардіодепресивну дію. Трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, седативні засоби та алкоголь потенціюють пригнічення центральної нервової системи. Не стероїдні протизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики, ксантини знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами їх дія може підсилюватися; з інсуліном – можливе підвищення артеріального тиску. Атенолол пролонгує дію недеполяризуючих міо релаксантів і антикоагуляцій ний ефект кумаринів. Несумісний з інгібіторами моноамін оксидази.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 50 мг № 10×2 у контурних чарункових упаковках у пачці;
№ 20 у контурних чарункових упаковках;
№ 20 у контурних чарункових упаковках у пачці;
№ 20 у контейнерах;
№ 20 у контейнерах у пачці.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я». Источник
Адреса. Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.