ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІЗІГАМА

(Lisigamma^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lisinopril; N-[N-(15)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-лізил]-L-пролін;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: кругла біла, двоопукла таблетка з відбитком „10” посередині таблетки з одного боку та з рискою – з іншого;

таблетки по 20 мг: кругла біла, двоопукла таблетка з відбитком „20” посередині таблетки з одного боку та з рискою – з іншого;

склад: 1 таблетка містить: лізиноприлу – 10 мг, 20 мг;

допоміжні речовини: манітол, кальцію гідро фосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С 09А АО 3.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лізиноприл – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. Блокує утворення ангіотензину ІІ за рахунок чого зменшує його судинозвужувальну дію. На фоні дії препарату відбувається зниження загального периферичного опору, зменшується після навантаження та перед навантаження. Наслідком блокади дії АПФ є підвищення активності реніну плазми та зменшення секреції альдостерону. Крім того, Лізігама знижує опір судин нирок та поліпшує кровообіг у нирках.

Антигіпертензивний ефект проявляється через 1 – 2 години після перорального прийому Лізігами, максимальний – приблизно через 6-9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні. Синдром відміни не реєструвався.

Фармакокінетика. Абсорбція препарату Лізігама після перорального введення становить приблизно 25 – 50 %. Одночасний прийом їжі на всмоктування лізиноприлу не впливає. Максимальна концентрація у плазмі реєструється приблизно через 6-8 годин. Лізігама незначною мірою зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується і виводиться з сечею в незміненому стані. У разі порушення ренальної функції виведення лізиноприлу знижується пропорційно ступеню функціональних порушень. Період напів виведення в середньому становить 12,6 години; цей показник збільшується при печінковій недостатності.

У пацієнтів літнього віку (старше 65 років), а також при серцевій недостатності кліренс знижується.

Показання для застосування.

-     Артеріальна гіпертензія.

-     Хронічна серцева недостатність.

-     Гострий інфаркт міокарда - у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою (систолічний кров’яний тиск > 100 мм рт. ст., концентрація креатині ну в сироватці < 177 мкмоль/л [2,0 мг/дл] і протеїнурія < 500 мг / 24 години).

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Як правило, початкова доза дорівнює 5 мг Лізігами (1/2 таблетки по 10 мг), яка приймається вранці. Якщо не настає нормалізація кров’яного тиску, дозу можна збільшити до 10 мг Лізігами один раз на день вранці. Проміжок часу між підвищення дози має становити не менше 3 тижнів.

Звичайна підтримуюча доза становить 10 – 20 мг Лізігами один раз на день, максимальна добова доза – 40 мг.

Серцева недостатність. Початкова доза становить 2,5 мг Лізігами вранці. Терапевтичну дозу призначають, залежно від індивідуальної реакції пацієнта на терапію. Збільшення дози повинно відбуватися не раніше ніж через 2 тижні, переважно протягом чотирьох тижнів.

Не слід перевищувати максимальну добову дозу – 20 мг.

Гострий інфаркт міокарда при стабільному гемодинамічному стані. Лізігаму слід призначати додатково до нітратів та звичайного стандартного лікування інфаркту. Лікування Лізігамою повинне починатися протягом 24 годин після появи симптомів інфаркту міокарда, за умови, що у пацієнтів стабільна гемодинаміка.

Початкова доза становить 5 мг Лізігама (1/2 таблетки по 10 мг). Цільова добова доза становить 10 мг Лізігами.

Пацієнтам з систолічним тиском ≤ 120 мм рт. ст. початкова добова доза не повинна перевищувати 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).

Якщо систолічний кров’яний тиск, довше ніж протягом однієї години, становить менше 90 мм рт. ст., прийом препарату Лізігама слід відмінити.

Прийом Лізігами, пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, рекомендовано протягом 6 тижнів, в подальшому потрібно оцінити необхідність прийому препарату.

Пацієнти з симптомами серцевої недостатності повинні продовжувати лікування Лізігамою (див. серцева недостатність).

При помірно обмеженій ренальній функції (кліренс креатині ну 30-60 мл/хв.) і для пацієнтів літнього віку (старше 65 років). Початкова доза становить 2,5 мг лізиноприлу на добу. Терапевтична доза, 5 (1/2 таблетки по 10 мг) – 10 мг лізиноприлу на добу. Не слід перевищувати максимальну дозу – 20 мг на добу.

Прийом лізиноприлу не залежить від часу прийому їжі, однак вказана добова доза повинна завжди прийматися в один і той же час за один раз з достатньою кількістю рідини (наприклад, склянка води).

Лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності є, як правило, тривалим.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: може спостерігатись артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична гіпотензія.

З боку сечостатевої системи: можливе порушення ренальної функції або в окремих випадках – гостра ниркова недостатність. У пацієнтів із стенозом ниркової артерії та хворих, що одночасно отримують діуретики, можуть спостерігатись підвищення рівня креатині ну та азоту сечовини у сироватці крові, зрідка спостерегалась протеїнурія.

З боку дихальної системи: сухий кашель і бронхіт, іноді – синусит, риніт, прояви бронхоспазму, глосит та сухість у роті, запалення язика. В окремих випадках описувалася поява алергічного альвеолі ту (еозинофільна пневмонія).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастрії та диспепсія, анорексія, запор, пронос. Іноді – холестатична жовтяниця.

Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж. В окремих випадках – ангіо невротичний набряк, що поширюється на губи, обличчя та/або кінцівки. Шкірні реакції можуть проявлятися підвищенням температури тіла, міалгією, артралгією/артритом, васкулітом.

З боку центральної нервової системи та органів зору: іноді виникає головний біль, втомлюваність, подекуди запаморочення, депресія, порушення сну, парестезія, порушення рівноваги,   дезорієнтація, м’язові спазми, нервозність, відчуття шуму у вухах та зниження гостроти зору.

З боку лабораторних показників: підвищення рівня креатині ну та азоту сечовини у сироватці крові, гіперкаліємія. Іноді спостерігається зниження гемоглобіну, рівня гематокриту, кількості лейкоцитів або тромбоцитів. В окремих випадках може підвищуватись концентрація білірубіну та печінкових ферментів.

Зрідка, зокрема у пацієнтів з обмеженою функцією нирок, колагеновими хворобами або в разі одночасного лікування алопуринолом, прокаїнамідом чи лікарськими засобами, які пригнічують захисні реакції, може траплятися анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, еозинофілі я, в окремих випадках - агранулоцит оз або панцитопенія.

Зрідка, зокрема у пацієнтів з порушеннями ниркової функції може підвищуватися концентрація сечовини, креатині ну і калію в сироватці та знижуватися концентрація натрію в сироватці. У пацієнтів з цукровим діабетом спостерігалося підвищення концентрації калію в сироватці. В разі гіпоренінемічного гіпоальдостеронізму, який найчастіше зустрічається в літніх діабетиків з діабетичною нефропатією, може траплятися тяжка гіперкаліємія.

В разі застосування великих доз лізиноприлу для лікування серцевої недостатності можуть частіше виникати випадки підвищення концентрації калію, креатині ну, сечовини та NPN (небілкового азоту) в сироватці.

В разі появи жовтяниці або збільшення кількості ферментів печінки слід перервати лікування лізиноприлом, а пацієнти повинні перебувати під контролем лікаря.

В разі підозри на тяжку реакцію шкіри лікування лізиноприлом повинне бути перерване!

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших компонентів препарату;

• ангіо невротичний набряк в анамнезі;

• стеноз ниркової артерії;

• тяжкі порушення функції нирок та стан після трансплантації нирки;

• пацієнти, що перебувають на діалізі;

• стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мі тральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія;

• первинний гіперальдостеронізм;

• геодинамічна нестабільність після гострого інфаркту міокарда;

• кардіогенний шок;

• систолічний кров’яний тиск ≤ 100 мм рт. ст. перед початком лікування лізиноприлом;

• вагітність, період годування груддю;

• дитячий вік: до 12 років.

Передозування.

У випадках передозування можливе різке зниження кров’яного тиску, брадикардія, шок, порушення балансу електролітів крові, гостра ниркова недостатність. Необхідно негайно припинити прийом препарату і звернутись до лікаря. При інтоксикаціях, спричинених передозування, рекомендується промивання шлунка та прийняття сорбентів. У разі небезпечного для життя ангіо невротичного набряку, що поширюється на язик, глотку та гортань, необхідне застосування антигістамінних засобів та іншої симптоматичній терапії.

Особливості застосування.

Слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеною функцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю, тяжкою ренальною або артеріальною гіпертензією, а також людям літнього віку. У цих випадках терапію Лізігамою слід здійснювати під контролем кров’яного тиску та/або репрезентативних клінічних та лабораторно-хімічних показників.

У пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію в зв’язку з застосуванням діуретиків, безсольової дієти, з блюванням, профузною діареєю, після діалізу можливий розвиток тяжкої гіпотензії, гострої ниркової недостатності.

Тому, якщо можливо, перед початком лікування лізиноприлом повинна бути компенсована сольова і / або рідинна недостатність.

Нерідко спостерігається артеріальна гіпотензія після першої дози у хворих з тяжкою формою серцевої недостатності, що потребує зменшення дози або відміни препарату.

Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехресна гіпер чутливість.

У хворих літнього віку можлива підвищена чутливість до лізиноприлу.

Діти: оскільки немає достатнього досвіду прийому „Лізігама”, не слід застосовувати її для лікування дітей.

За умов хірургічних втручань необхідно повідомити лікаря про прийом препарату.

Вагітність і лактація. Застосовувати лізиноприл в період вагітності та лактації заборонено.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування машин. На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яка може впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні лізиноприла з іншими антигіпертензивними засобами (блокатори α- і β- адренорецепторів, антагоністи іонів кальцію та ін.), особливо з діуретиками, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні лізиноприла з не стероїдними протизапальними засобами (ацетил саліциловою кислотою, індометацином, та ін.), а також з натрію хлоридом можливе зменшення гіпотензивного ефекту Лізігами. При одночасному застосуванні лізиноприла з препаратами калію та літію спостерігається підвищення концентрації цих елементів у крові. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід при одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть призвести до зменшення кількості лейкоцитів в крові, розвитку лейкопенії. Лізиноприл посилює прояви алкогольної інтоксикації.

Наркотики, анестетики у поєднанні з лізиноприлом спричиняють посилення гіпотензивного ефекту. При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом лізиноприла існує ризик розвитку анафілактоїдних реакцій за умови застосування полі акрилонітрильних металосульфонатних високо плинних мембран.

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби (похідні сульфонілсечовини, бігуаніди та ін.) та інсулін, при застосуванні з інгібіторами АПФ може посилюватися дія цих препаратів.

Прийом антацидних засобів може знизити гіпотензивний ефект лізиноприлу.

Умови та термін зберігання. При температурі +15°С – + 25°С в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Форма випуску. По 10 таблеток у блістері, по 3 або по 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Вьорваг Фарма ГмбХ і Ко. КГ. Источник

Адреса. Кальверштрасе, 7, 71034 Бьоблінген, Німеччина.