ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛОПІКС
(CLOPIXUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clopidogrel; метил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфеніл)-6,7-дигідротиєно[3,2-c]піридин-5(4Н)-ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки рожевого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою.
склад: 1 таблетка містить клопідогрелю бісульфату у перерахуванні на клопідогрель 75 мг;
допоміжні речовини: манітол (Pearlitol SD 200), целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 112), гідроксипропіл целюлоза низько заміщена (L-HPC, LH-11), кремнію діоксид колоїдний безводний, полі етиленгліколь 6000, олія рицинова гідрогенізована, опадрай 85 G54240 рожевий (титану діоксид, заліза оксид червоний).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС B01A C04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічна дія – антиагрегаційна.
Селективно і необоротно блокує зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів, пригнічує їх активацію, зменшує кількість функціонуючих АДФ-рецепторів (без пошкодження), перешкоджає сорбції фібриногену та інгібує агрегацію тромбоцитів.
Селективно інгібує активацію комплексу GP II b/III a під впливом АДФ.
Антиагрегаційний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7 - 10 днів). При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу, незалежно від характеру судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, характеризується високою біодоступністю. Час досягнення максимальної концентрації становить приблизно 1 год. Є проліками, біотрансформується у печінці з утворенням активного метаболіту (тіолове похідне). Головний метаболіт – карбоксильне похідне, активності не має. Період напів виведення становить приблизно 8 год. Виводиться із сечею (50%) і фекаліями (46%).
Інгібування агрегації починається через 2 год після прийому (40% інгібування), реєструється при початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) спостерігається через 4 - 7 днів постійного прийому в дозі 50 - 100 мг на добу.
Показання для застосування. Профілактика ішемічних порушень (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих на атеросклероз, гострий коронарний синдром без елевації сегмента ST.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 75 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Лікування слід починати у терміни від декількох днів до 35 днів у хворих після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 міс у хворих після ішемічного інсульту.
У хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) лікування Клопіксом починають з одноразової дози 300 мг у першу добу лікування, а потім продовжують дозою 75 мг один раз на добу (з ацетил саліциловою кислотою). Оскільки застосування більш високих доз ацетил саліцилової кислоти підвищує ризик кровотечі, не рекомендується перевищувати дозу ацетил саліцилової кислоти 100 мг. Оптимальна тривалість лікування не встановлена. Ефективне застосування схеми – до 12 місяців, а максимальна ефективність спостерігається після 3 місяців терапії.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смакових відчуттів.
З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, диспепсія, гастрит, діарея, констипація, нудота, блювання, метеоризм, гастроінтенстинальна геморагія; рідко – тромбоцит опенічна пурпура.
Можливі нейтропенія, еозинофілі я, шкірні висипання, пальпітація, синкопе, астенія, невралгія, парестезія та вертиго.
Протипоказання. Гіпер чутливість, активні кровотечі, тяжкі захворювання печінки, виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки. Вагітність і лактація.
Передозування.
Симптоми: подовження часу кровотечі з подальшими ускладненнями, пригнічений стан, утруднене дихання, гастроінтестинальна геморагія.
Лікування: гемодіаліз, можливе переливання тромбоцитарної маси.
Особливості застосування. У хворих на гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST лікування Клопіксом не слід починати протягом перших декількох днів після інфаркту.
Через відсутність даних не рекомендується застосування Клопіксу при гострій стадії ішемічного інсульту (менше 7 днів).
При появі кровотечі при лікуванні препаратом необхідно негайно зробити аналіз крові (визначення вмісту клітин крові). Як і інші антитромботичні препарати, Клопікс слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих з підвищеним ризиком кровотеч унаслідок травм, хірургічних втручань або інших патологічних станів, а також у разі комбінованого застосування Клопіксу з ацетил саліциловою кислотою, не стероїдними протизапальними препаратами, гепарином, інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIа або тромболітиками. Спостерігалися тяжкі випадки кровотеч у хворих, які приймали Клопікс одночасно з ацетил саліциловою кислотою або з ацетил саліциловою кислотою та гепарином.
У випадку хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування Клопіксом слід припинити за 7 днів до операції.
Необхідний ретельний контроль стану хворих щодо виявлення ознак кровотеч, включаючи приховані кровотечі, особливо протягом перших тижнів лікування і/або після інвазивних кардіальних процедур або хірургічного втручання.
Клопікс подовжує час кровотечі та повинен застосовуватися з обережністю при лікуванні хворих з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньо очних).
Хворих слід попередити про те, що припинення кровотечі, яка виникає на фоні застосування Клопіксу (одного або в комбінації з ацетил саліциловою кислотою), потребує більшого часу. Хворі повинні повідомляти лікарю про кожний випадок незвичної (з погляду місця та/або тривалості), кровотечі. Хворі повинні інформувати лікаря і стоматолога про прийом препарату перед оперативним втручанням або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб.
Обмежений терапевтичний досвід щодо застосування Клопіксу хворими з порушеною функцією нирок. Тому таким хворим препарат слід призначати з обережністю.
Клопікс слід призначати з обережністю хворим з помірними порушеннями функції печінки, в яких можливо виникнення геморагічного діатезу. Досвід застосування препарату для лікування таких пацієнтів обмежений.
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги. Ніяких ознак погіршання здатності керувати автомобілем або зниження психічної працездатності після прийому Клопіксу виявлено не було.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Клопіксу з варфарином, напроксеном не рекомендується, оскільки така комбінація може посилювати ризик та інтенсивність кровотечі.
Потенціює дію ацетил саліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном.
Одночасне застосування гепарину не змінює блокуючої дії Клопіксу на агрегацію тромбоцитів. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між Клопіксом і гепарином, що призводить до підвищення ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.
Одночасне застосування Клопіксу з іншими тромболітиками потребує обережності, оскільки безпека їх спільного застосування ще не встановлена.
Необхідна обережність при комбінованому застосуванні не стероїдних протизапальних препаратів і Клопіксу.
Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні Клопіксу одночасно з атенололом і ніфедипіном або з обома препаратами виявлено не було. Фармакодинамічна активність Клопіксу залишилася практично незміненою при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином або естрогенами.
Фармакокінетичні властивості дигоксину або теофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з Клопіксом. Антацидні засоби не змінювали показників абсорбції Клопіксу.
Клопікс може блокувати активність одного з ензимів цитохрому Р450 (CYP 2С 9), що може призводити до підвищення рівня в плазмі таких лікарських засобів, як фенітоїн і тол бутамід, не стероїдних протизапальних препаратів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 (CYP 2С 9). Незважаючи на це, під час клінічних досліджень CAPRIE фенітоїн і тол бутамід безпечно застосовувались одночасно з Клопіксом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; по 1 або 3 стрипи у пачці з картону.
Виробник. Ципла Лтд, Індія.
Розповсюджується Кей Джи Пі Леборетріз (Ю Кей) Лімітед, Велика Британія.
Адреса.
Зареєстрований офіс: Источник
Мумбаї Сентрел, Мумбаї 400 008, Індія.