ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА
(CEFAZOLIN-DARNITSA)
Состав:
Действующее вещество: cefazolin; 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной безводной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1 г;
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.
Код АТС J01DA04.
Клинические характеристики.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
ЛОР-органов;
пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
перитонит, септицемия, эндокардит;
инфицированные ожоги;
инфекции мочевых путей;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции опорно–двигательного аппарата;
сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 1 месяца.
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно струйно и капельно.
Для приготовления растворов для инъекций и инфузий: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 50–100 мл 5–10 % раствора глюкозы, 0,9 % раствора NaCl или раствора Рингера. Во время разведения флакон не обходимо встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых – 1–4 г. Кратность введения – 3–4 раза в сутки. Максимальна я суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатини на (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатини на в плазме 1,5 мг % и менее можно вводить полную дозу. При КК 54–35 мл/мин или концентрации креатини на в плазме 3–1,6 мг % можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями не обходимо увеличить до 8 ч; при КК 34– 11 мл/мин или концентрации креатини на в плазме 4,5–3,1 мг % – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатини на в плазме 4,6 мг % и более – 1/2 обычной дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
Для профилактики послеоперационной инфекции – внутривенно, 1 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1 г – во время операции и по 0,5–1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Побочные реакции. Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны органов мочевыделения: снижение функции почек, некроз сосочков почки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцит опения, тромбоцит оз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидомикоз (в т. ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность (в месте введения), при внутривенном введении – флебит.
Пере дозировка. Симптомы: рвота, тахикардия, головокружение, парестезии и головная боль. У больных с хронической почечной недоста точностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожна я готовность, генерализованные клонико-тонические судороги.
Лечение. Отменяют препарат. Лечение симптоматическое. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ менее эффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью. Контролируемые исследования на лабораторных животных показывают отсутствие влияния препарата на репродуктивную функцию и развитие эмбриона. Адекватные и строго контролируемые исследования при применении препарата у беременных женщин не проводились. Препарат проникает через плацентарный барьер. Применение возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Частично проникает в грудное молоко. С осторожность применять в период лактации.
Дети. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установ лена.
Детям в возрасте 1 месяц и старше назначают 25–50 мг/кг массы тела в сутки, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела в сутки. Кратность введения – 3–4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию дозы и режима введения проводят в зависимости от значений клиренса креатини на (КК): при КК 70–40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч. При КК 40–20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5–20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после первой, начальной дозы, рассчитанной без корректирующей поправки.
Особенности применения. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики могут иметь повышенную чувствительность к цефазолину. В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Способность влиять на скорость реакций при управлении авто транспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на скорость нервно–мышечной проводи мости, его можно в рекомендованных дозах применять лицам, управляющим авто транспортом и работающим с опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействий. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции, что увеличивает концентрацию цефазолина в крови, замедляет выведение и повышает риск развития токсических реакций.
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами.
Антибиотики аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.
Экскреция Цефазолина-Дарница снижается при одновременном приеме с пробенецидом.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефазолин-Дарница – антибиотик широкого спектра антимикробного (бактерицидного) действия. Угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и необразующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisserla gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), a также Pseudomonas aeruginosa, индолположительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.
Фармакокинетика. Время достижения максимально й концентрации в крови (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно – 2 и 1 ч. Максимальна я концентрация (Cmax) – 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения (TCmax) достигается в конце инфузии. После внутривенного введения 1 г максимальна я концентрация (Cmax) – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути. Проникает через плацентарный барьер, в среднее ухо, в легкие, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (T1/2) при внутримышечном введении – 1,8 ч. Т1\2 при внутривенном введении – 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 – 20–40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60–90 %, через 24 ч – 70–95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичен.
Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
.
Упаковка. По 0,5 г или 1 г порошка во флаконе; по 1, 5, 10, 20 или 40 флаконов в упаковке. По 1 флакону по 0,5 г порошка и 1 ампуле рас творителя (Вода для инъекций-Дарница в ампуле по 5 мл) в упаковке. По 1 флакону по 1 г порошка и 1 ампуле рас творителя (Вода для инъекций-Дарница в ампуле по 10 мл) в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение. Источник
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.